靶向药之所以有用，是因为肿瘤细胞刚好携带了这个基因突变，一开始就是因为有这些基因突变，让肿瘤细胞疯狂生长。靶向药可以特异性地识别这些突变基因，与之结合，从而封闭癌细胞的生长开关，让肿瘤得以控制。久而久之，这些癌细胞就“进化”为新的一批“耐药”大军。耐药就像靶向药回避不了的梦魇，但是，每个人发生耐药又各不相同。那么，恩曲替尼_Entrectinib一般多久耐药？
靶向药物是指被赋予了靶向（Targeting）能力的药物或其制剂。其目的是使药物或其载体能瞄准特定的病变部位，并在目标部位蓄积或释放有效成分。靶向制剂可以使药物在目标局部形成相对较高的浓度，从而在提高药效的同时抑制毒副作用，减少对正常组织、细胞的伤害。
恩曲替尼_Entrectinib一般多久耐药
作为非小细胞肺癌，实体瘤治疗用药，恩曲替尼-Entrectinib的疗效自然毋庸置疑。但作为靶向药物，恩曲替尼-Entrectinib不可避免的也有耐药这一说法，做完基因检测适合使用恩曲替尼-Entrectinib的患者们关心的便是，服用恩曲替尼-Entrectinib后多久会产生耐药性突变以及应对措施等问题。
根据相关的资料显示，恩曲替尼_Entrectinib一般多久耐药，患者们在使用恩曲替尼_Entrectinib后几个月或一年之间会产生耐药性。实际上，也有很多非小细胞肺癌，实体瘤患者几年后才会耐药发生突变，所以在耐药时间上，具体情况是因人而异的。
恩曲替尼_Entrectinib的不良反应
非小细胞肺癌
接受Rozlytrek治疗的患者最常见的不良反应(≥ 20%）为：疲劳、便秘、味觉障碍、水肿、头晕、腹泻、恶心、感觉障碍、呼吸困难、肌痛、认知障碍、体重增加、咳嗽、呕吐、发热、关节痛和视力障碍。
实体瘤
接受Rozlytrek治疗的患者最常见的不良反应(≥ 20%）为：疲劳、便秘、味觉障碍、水肿、头晕、腹泻、恶心、感觉障碍、呼吸困难、肌痛、认知障碍、体重增加、咳嗽、呕吐、发热、关节痛和视力障碍。
恩曲替尼_Entrectinib的禁忌症
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恩曲替尼_Entrectinib作用原理
Rozlytrek是一种选择性酪氨酸激酶抑制剂（TKI），是原肌球蛋白受体酪氨酸激酶（TRK）TRKA、TRKB和TRKC、原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS1（ROS1）和间变性淋巴瘤激酶（ALK）的抑制剂，IC50值为0.1至2 nM。Rozlytrek还抑制IC50值>5 nM的JAK2和TNK2。Rozlytrek的主要活性代谢产物M5对TRK、ROS1和ALK的体外活性相似。
包含TRK、ROS1或ALK激酶结构域的融合蛋白，可通过下游信号通路的过度激活而导致不受限制的细胞增殖，从而驱动致瘤潜能。Rozlytrek在体外和体内均能抑制多种肿瘤细胞系，这些肿瘤细胞系含有NTRK、ROS1和ALK融合基因。
Rozlytrek在多种动物物种（小鼠、大鼠和狗）中表现出稳定的脑-血浆浓度比为0.4–2.2，并在颅内植入TRKA和ALK驱动的肿瘤细胞系的小鼠中表现出体内抗肿瘤活性。
恩曲替尼_Entrectinib的注意事项
充血性心力衰竭
接受Rozlytrek治疗的患者可能会出现充血性心力衰竭（CHF），对有CHF症状或已知危险因素的患者，在开始Rozlytrek治疗前评估左室射血分数。监测患者充血性心力衰竭（CHF）的临床体征和症状。对于有或无射血分数降低的心肌炎患者，可能需要MRI或心脏活检进行诊断。对于新发或恶化的CHF，停止Rozlytrek，重新评估LVEF并进行适当的医疗管理。根据CHF的严重程度或LVEF的恶化，减少剂量或永久停止Rozlytrek。
中枢神经系统（CNS）影响
接受Rozlytrek治疗的患者可能会出现了广泛的中枢神经系统（CNS）不良反应，包括认知障碍、情绪障碍、眩晕和睡眠障碍。使用Rozlytrek告知患者和护理者这些风险。如果患者出现中枢神经系统不良反应，停止服用，然后在改善后以相同或减少的剂量继续服用，或根据严重程度永久停止Rozlytrek。
骨骼骨折
Rozlytrek可能会增加骨折风险。及时评估有骨折迹象或症状（如疼痛、活动性变化、畸形）的患者。没有关于Rozlytrek对已知骨折愈合的影响和未来骨折风险的数据。
肝毒性
接受Rozlytrek治疗的患者可能会出现任何级别的AST升高。在治疗的第一个月内，每2周监测一次肝脏试验，包括ALT和AST，然后每月监测一次，并根据临床指示进行监测。根据严重程度扣留或永久停止Rozlytrek。如果保留，根据严重程度以相同或减少的剂量恢复Rozlytrek。
高尿酸血症
接受Rozlytrek的患者中可能会出现高尿酸血症，伴随症状的不良反应以及尿酸水平升高。在开始Rozlytrek治疗前和治疗期间定期评估血清尿酸水平。监测患者的高尿酸血症症状和体征。根据临床指示，开始使用降尿酸药物进行治疗，并停止使用Rozlytrek治疗高尿酸血症的症状和体征。根据严重程度改善后，恢复相同或减少剂量。
QT间期延长
接受ROZLYTREK治疗的患者可能会出现QT间期延长，监测有或有QTc间期延长风险的患者。在基线和治疗期间定期评估QT间期和电解质。停止服用，然后以相同或减少的剂量继续服用，或根据严重程度永久停止Rozlytrek。
视力障碍
接受Rozlytrek治疗的患者可能会出现视力变化，对于有新的视觉变化或影响日常生活活动的变化的患者，停止Rozlytrek，直到症状改善或稳定，并根据临床情况进行眼科评估。改善或稳定后，以相同或减少的剂量恢复Rozlytrek。
胚胎-胎儿毒性
当给孕妇服用Rozlytrek时，会对胎儿造成伤害，告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议有生殖潜力的女性患者在使用Rozlytrek治疗期间和最终剂量后的5周内使用有效的避孕措施。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在使用Rozlytrek治疗期间和最终剂量后3个月内使用有效的避孕措施。
通过恩曲替尼_Entrectinib一般多久耐药的介绍，相信大家对于“恩曲替尼_Entrectinib一般多久耐药”有了一定的了解。如果恩曲替尼_Entrectinib出现了耐药情况，患者可以在医生的指导下用其他分子靶向药，具体的用药请咨询主治医师，患者不可擅自停药或换药或加大药物剂量。如果您对恩曲替尼_Entrectinib有其他疑问，可继续关注我们最新的发布。
