靶向药之所以有用，是因为肿瘤细胞刚好携带了这个基因突变，一开始就是因为有这些基因突变，让肿瘤细胞疯狂生长。靶向药可以特异性地识别这些突变基因，与之结合，从而封闭癌细胞的生长开关，让肿瘤得以控制。久而久之，这些癌细胞就“进化”为新的一批“耐药”大军。耐药就像靶向药回避不了的梦魇，但是，每个人发生耐药又各不相同。那么，阿培利司_Alpelisib一般多久耐药？
靶向药物是指被赋予了靶向（Targeting）能力的药物或其制剂。其目的是使药物或其载体能瞄准特定的病变部位，并在目标部位蓄积或释放有效成分。靶向制剂可以使药物在目标局部形成相对较高的浓度，从而在提高药效的同时抑制毒副作用，减少对正常组织、细胞的伤害。
阿培利司_Alpelisib一般多久耐药
作为转移性乳腺癌治疗用药，阿培利司-Alpelisib的疗效自然毋庸置疑。但作为靶向药物，阿培利司-Alpelisib不可避免的也有耐药这一说法，做完基因检测适合使用阿培利司-Alpelisib的患者们关心的便是，服用阿培利司-Alpelisib后多久会产生耐药性突变以及应对措施等问题。
根据相关的资料显示，阿培利司_Alpelisib一般多久耐药，患者们在使用阿培利司_Alpelisib后几个月或一年之间会产生耐药性。实际上，也有很多转移性乳腺癌患者几年后才会耐药发生突变，所以在耐药时间上，具体情况是因人而异的。
阿培利司_Alpelisib的不良反应
转移性乳腺癌
最常见的不良反应(包括实验室异常，发病率20%)是葡萄糖升高、肌酐升高、腹泻、皮疹、淋巴细胞计数下降、谷氨酰转肽酶(GGT)升高、恶心、丙氨酸转氨酶(ALT)升高、疲劳、血红蛋白下降、脂肪酶升高、食欲下降、口腔炎、呕吐、体重下降、钙减少、葡萄糖减少、活化部分凝血活酶时间(aPTT)延长、脱发。
阿培利司_Alpelisib的禁忌症
对Piqray或其任何成分严重过敏的患者禁用。
阿培利司_Alpelisib作用原理
Piqray是磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）的抑制剂，其抑制活性主要针对PI3Kα。编码PI3K的催化α-亚基（PIK3CA）的基因中的功能获得性突变导致PI3Kα和Akt信号传导的活化，细胞转化和体外和体内模型中肿瘤的产生。
在乳腺癌细胞系中，Piqray抑制PI3K下游靶标（包括Aktand在内）的磷酸化，在携带PIK3CA突变的细胞系中显示出活性。在体内，Piqray抑制PI3K/Aktsignaling途径并减少异种移植模型中的肿瘤生长，包括乳腺癌模型。
Alpelisib 抑制 PI3K 的过程中，显示出诱导乳腺癌细胞中雌激素受体 (ER) 转录的增加。与单独治疗相比，在源自 ER 阳性、PIK3CA 突变的乳腺癌细胞系异种移植模型中，Alpelisib 和氟维司群的联合使用显示出更高的抗肿瘤活性。
阿培利司_Alpelisib的注意事项
严重超敏反应
接受 Piqray 治疗的患者可能发生严重的超敏反应，包括过敏反应和过敏性休克。 严重的超敏反应表现症状包括但不限于呼吸困难、潮红、皮疹、发热或心动过速。告知患者严重超敏反应的症状和体征，若出现严重超敏反应，永久停止 Piqray 且及时开始适当的治疗。
严重皮肤反应
接受 Piqray 治疗的患者可能发生严重皮肤不良反应 (SCAR)，包括史蒂文斯-约翰逊综合征 (SJS)、多形性红斑 (EM)、中毒性表皮坏死松解症 (TEN) 以及嗜酸性粒细胞增多和全身症状的药物反应 (DRESS)。如果存在严重皮肤反应的症状，则中断Piqray，直至确定反应的病因，考虑咨询皮肤科医生。如果确认SCAR，则永久停止Piqray。
高血糖
报告了严重的高血糖，包括酮症酸中毒，在某些情况下与高血糖高渗非酮症综合征 (HHNKS) 或酮症酸中毒有关。在开始用Piqray治疗之前，测试空腹血糖（FPG），HbA1c和优化血糖。在开始治疗后根据临床指示，前 2 周至少每周监测一次空腹血糖（FPG 或空腹血糖），然后至少每 4 周监测一次。 联合临床指征每 3 个月监测 HbA1c。 在 Piqray 治疗期间，在有高血糖风险因素或年龄超过75岁的患者中更频繁地监测空腹血糖，如肥胖（BMI ≥ 30）、FPG 升高、HbA1c 处于正常或以上上限，同时使用全身性皮质类固醇。如果患者在开始使用 Piqray 治疗后出现高血糖，联合临床指标监测空腹血糖，每周至少监测两次，直到空腹血糖降至正常水平。 在使用抗高血糖药物治疗期间，联合临床指标继续监测空腹血糖至少每周一次，持续 8 周，然后每 2 周一次。根据高血糖的严重程度，Piqray 可能需要剂量中断、减量使用或停用。
肺炎
接受 Piqray 治疗的患者可能发生严重肺炎，包括急性间质性肺炎和间质性肺病。对于出现新的或恶化的呼吸道症状或疑似患有肺炎的患者，立即中断 Piqray 并评估患者是否患有肺炎。 如果确诊为肺炎，则永久停用Piqray。一旦出现新的或者恶化的呼吸道症状，建议病人立即报告。
腹泻
据报道，有严重的腹泻病例，包括脱水和急性肾损伤。大多数患者在使用Piqray治疗期间出现腹泻（≤2级）。建议患者开始抗腹泻治疗，增加口服液治疗，并在发生腹泻时通知医务人员。根据腹泻的严重程度，需要中断，减少剂量或停止Piqray。
胚胎 – 胎儿毒性
Piqray会导致胎儿伤害。忠告孕妇和有生育潜力的女性对胎儿的潜在风险。建议有生育潜力的女性在 Piqray 治疗期间和最后一次给药后 1 周内使用有效的避孕措施。忠告有生殖潜能女性伴侣的男性患者在用 Piqray 治疗期间和停药后 1 周内有效避孕措施。
通过阿培利司_Alpelisib一般多久耐药的介绍，相信大家对于“阿培利司_Alpelisib一般多久耐药”有了一定的了解。如果阿培利司_Alpelisib出现了耐药情况，患者可以在医生的指导下用其他分子靶向药，具体的用药请咨询主治医师，患者不可擅自停药或换药或加大药物剂量。如果您对阿培利司_Alpelisib有其他疑问，可继续关注我们最新的发布。
