靶向药之所以有用,是因为肿瘤细胞刚好携带了这个基因突变,一开始就是因为有这些基因突变,让肿瘤细胞疯狂生长。靶向药可以特异性地识别这些突变基因,与之结合,从而封闭癌细胞的生长开关,让肿瘤得以控制。久而久之,这些癌细胞就“进化”为新的一批“耐药”大军。耐药就像靶向药回避不了的梦魇,但是,每个人发生耐药又各不相同。那么,塞瑞替尼_Ceritinib一般多久耐药?
靶向药物是指被赋予了靶向(Targeting)能力的药物或其制剂。其目的是使药物或其载体能瞄准特定的病变部位,并在目标部位蓄积或释放有效成分。靶向制剂可以使药物在目标局部形成相对较高的浓度,从而在提高药效的同时抑制毒副作用,减少对正常组织、细胞的伤害。
塞瑞替尼_Ceritinib一般多久耐药
作为非小细胞肺癌治疗用药,塞瑞替尼-Ceritinib的疗效自然毋庸置疑。但作为靶向药物,塞瑞替尼-Ceritinib不可避免的也有耐药这一说法,做完基因检测适合使用塞瑞替尼-Ceritinib的患者们关心的便是,服用塞瑞替尼-Ceritinib后多久会产生耐药性突变以及应对措施等问题。
根据相关的资料显示,塞瑞替尼_Ceritinib一般多久耐药,患者们在使用塞瑞替尼_Ceritinib后几个月或一年之间会产生耐药性。实际上,也有很多非小细胞肺癌患者几年后才会耐药发生突变,所以在耐药时间上,具体情况是因人而异的。
塞瑞替尼_Ceritinib的不良反应
非小细胞肺癌
服用450 mg Zykadia(塞瑞替尼)的患者中最常见的不良反应(发生率≥ 25%)有出现腹泻、恶心、腹痛、呕吐和疲劳;
在禁食条件下服用750毫克的Zykadia(塞瑞替尼)的患者中最常见的不良反应(发生率≥ 25%)有腹泻、恶心、呕吐、疲劳、腹痛、食欲下降和体重减轻。
塞瑞替尼_Ceritinib的禁忌症
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塞瑞替尼_Ceritinib作用原理
色瑞替尼是一种激酶抑制剂。 在临床相关浓度的生化或细胞测定中确定的色瑞替尼抑制的靶标包括 ALK、胰岛素样生长因子 1 受体 (IGF-1R)、胰岛素受体 (InsR) 和 ROS1。 其中,色瑞替尼对 ALK 的作用最强。 在体外和体内试验中,色瑞替尼抑制 ALK 的自磷酸化、ALK 介导的下游信号蛋白 STAT3 的磷酸化以及 ALK 依赖性癌细胞的增殖。
色瑞替尼抑制表达 EML4-ALK 和 NPM-ALK 融合蛋白的细胞系的体外增殖,并在小鼠和大鼠中显示出对 EML4-ALK 阳性 NSCLC 异种移植物生长的剂量依赖性抑制。 色瑞替尼在携带 EML4-ALK 阳性 NSCLC 异种移植物的小鼠中表现出剂量依赖性的抗肿瘤活性,在临床相关范围内的浓度下显示出对克唑替尼的抗性。
塞瑞替尼_Ceritinib的注意事项
胃肠道不良反应
严重的胃肠道不良反应包括腹泻、恶心、呕吐或腹痛。若患者发生胃肠道不良反应,按照护理标准对患者进行检测和管理,包括使用止泻药、止吐药或补液。 如果胃肠道不良反应严重或不能耐受并且对止吐药或止泻药没有反应,则不给 Zykadia。 症状改善后,以减少的剂量恢复 Zykadia给药。
肝毒性
用 Zykadia 治疗患者发生药物诱导的肝毒性。结合临床指标,每月监测一次ALT、AST 和总胆红素,对出现转氨酶升高的患者进行更频繁的检查。 根据不良反应的严重程度,暂停 Zykadia 且以减低剂量恢复给药,或永久终止 Zykadia。
间质性肺病/肺炎
用 Zykadia 治疗患者期间发生过严重、危及生命或致命的间质性肺病 (ILD)/肺炎。监测患者是否有意思疑似 ILD/肺炎的肺部症状。排除 ILD/肺炎以外的潜在原因,确诊为 ILD/肺炎,永久终止 Zykadia。
QT间期延长
用 Zykadia 治疗期间,患者出现 QTc 间期延长,这可能导致室性快速性心律失常(例如,尖端扭转型室速)或猝死风险增加。最好避免在患有先天性长QT综合征患者中使用Zykadia。 对患有充血性心力衰竭、缓慢性心律失常、电解质异常或正在服用已知会延长 QTc 间期药物的患者进行 ECG 和电解质的定期监测。 根据不良反应的严重程度,不给 Zykadia且以减低剂量恢复给药,或永久终止 Zykadia。
高血糖症
用 Zykadia 治疗期间,患者有出现高血糖的不良反应,在 Zykadia 治疗前,根据临床指标定期监测空腹血糖。 根据情况开始使用或优化抗高血糖药物。 根据不良反应的严重程度,不给 Zykadia且减少剂量恢复给药,或永久终止 Zykadia。
心动过缓
用Zykadia治疗患者发生心动过缓,尽可能避免将 Zykadia 与已知会引起心动过缓的其他产品(例如,β-受体阻滞剂、非二氢吡啶类钙通道阻滞剂、可乐定和地高辛)联合使用。 定期监测心率和血压。 根据不良反应的严重程度,停药并在心动过缓缓解后减低剂量恢复给药,或永久停用Zykadia。
胰腺炎
用Zykadia治疗的患者中发生胰腺炎。在 Zykadia 治疗开始前监测脂肪酶和淀粉酶,之后根据临床指标定期监测。 根据指标异常的严重程度,停用 Zykadia并以减少的剂量恢复给药。
胚胎-胎儿毒性
根据动物研究的结果及其作用机制,孕妇服用 Zykadia会对胎儿造成危害。忠告孕妇和有生育潜力的女性对胎儿的潜在风险。建议有生育潜力的女性患者在Zykadia治疗期间以及停药后至少6个月内使用有效的避孕措施,建议有生殖潜能女性伴侣的男性患者在治疗期间和停药后至少3个月内使用有效避孕措施。
通过塞瑞替尼_Ceritinib一般多久耐药的介绍,相信大家对于“塞瑞替尼_Ceritinib一般多久耐药”有了一定的了解。如果塞瑞替尼_Ceritinib出现了耐药情况,患者可以在医生的指导下用其他分子靶向药,具体的用药请咨询主治医师,患者不可擅自停药或换药或加大药物剂量。如果您对塞瑞替尼_Ceritinib有其他疑问,可继续关注我们最新的发布。