靶向药之所以有用,是因为肿瘤细胞刚好携带了这个基因突变,一开始就是因为有这些基因突变,让肿瘤细胞疯狂生长。靶向药可以特异性地识别这些突变基因,与之结合,从而封闭癌细胞的生长开关,让肿瘤得以控制。久而久之,这些癌细胞就“进化”为新的一批“耐药”大军。耐药就像靶向药回避不了的梦魇,但是,每个人发生耐药又各不相同。那么,莫博替尼_Mobocertinib一般多久耐药?
靶向药物是指被赋予了靶向(Targeting)能力的药物或其制剂。其目的是使药物或其载体能瞄准特定的病变部位,并在目标部位蓄积或释放有效成分。靶向制剂可以使药物在目标局部形成相对较高的浓度,从而在提高药效的同时抑制毒副作用,减少对正常组织、细胞的伤害。
莫博替尼_Mobocertinib一般多久耐药
作为非小细胞肺癌治疗用药,莫博替尼-Mobocertinib的疗效自然毋庸置疑。但作为靶向药物,莫博替尼-Mobocertinib不可避免的也有耐药这一说法,做完基因检测适合使用莫博替尼-Mobocertinib的患者们关心的便是,服用莫博替尼-Mobocertinib后多久会产生耐药性突变以及应对措施等问题。
根据相关的资料显示,莫博替尼_Mobocertinib一般多久耐药,患者们在使用莫博替尼_Mobocertinib后几个月或一年之间会产生耐药性。实际上,也有很多非小细胞肺癌患者几年后才会耐药发生突变,所以在耐药时间上,具体情况是因人而异的。
莫博替尼_Mobocertinib的不良反应
非小细胞肺癌
最常见(>20%)的不良反应是腹泻、皮疹、恶心、口炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛。
最常见的(≥2%)3级或4级实验室异常为淋巴细胞减少、淀粉酶升高、脂肪酶升高、钾降低、血红蛋白降低、肌酐升高和镁降低。
莫博替尼_Mobocertinib的禁忌症
暂无。
莫博替尼_Mobocertinib作用原理
莫博替尼是一种表皮生长因子受体(EGFR)激酶抑制剂,其不可逆结合并抑制EGFR外显子20插入突变的浓度低于野生型(WT)EGFR。口服莫博替尼后,在血浆中发现两种具有类似莫博替尼抑制特性的药理活性代谢物(AP32960和AP32914)。在体外,莫博替尼在临床相关浓度(IC50值<2 nM)下也抑制其他EGFR家族成员(HER2和HER4)和一种额外激酶(BLK)的活性。
在培养的细胞模型中,莫博替尼以比WT-EGFR信号抑制低1.5-10倍的浓度抑制由不同EGFR外显子20插入突变变体驱动的细胞增殖。在动物肿瘤植入模型中,莫博西替尼对EGFR外显子20插入NPH或ASV的异种移植物具有抗肿瘤活性。
莫博替尼_Mobocertinib的注意事项
QTc延长和尖端扭转型
Exkivity可导致致命的心率校正QT(QTc)延长,包括尖端扭转型室性心动过速(Torsades de Pointes)。在基线检查时评估QTc和电解质,并在开始检查前纠正钠、钾、钙和镁的异常。治疗期间定期监测QTc和电解质。增加QTc延长危险因素患者的监测频率,如先天性长QT综合征、心脏病或电解质异常患者。避免使用已知能延长QTc间期的联合用药。避免同时使用强或中度CYP3A抑制剂,避免出现明显的不良反应。根据QTc延长的严重程度,减少剂量或永久停用Exkivity。
间质性肺病(ILD)/肺炎
Exkivity可导致ILD/肺炎,这可能是致命的。监测患者是否出现提示ILD/肺炎的新的或恶化的肺部症状。对于疑似ILD/肺炎的患者,立即停止检测,如果确认ILD/肺炎,则永久停止检测。
心脏毒性
Exkivity可导致心脏毒性(包括射血分数降低、心肌病和充血性心力衰竭),导致致命的心力衰竭。Exkivity可导致QTc延长,导致尖端扭转扭转。房颤(1.6%)、室性心动过速(0.4%)、一级房室传导阻滞(0.4%)、二级房室传导阻滞(0.4%)、左束支传导阻滞(0.4%)、室上性早搏(0.4%)和室性早搏(0.4%)也发生在接受手术的患者中。监测心功能,包括评估基线和治疗期间的左心室射血分数。根据严重程度停止、减少剂量或永久停止服用。
腹泻
Exkivity会引起腹泻,这可能是严重的。腹泻可导致脱水或电解质失衡,伴有或不伴有肾损害。及时治疗腹泻。建议患者在出现腹泻症状或排便频率增加时开始服用止泻剂(如洛哌丁胺),并增加液体和电解质的摄入。监测电解质,并根据严重程度停止、减少剂量或永久停用Exkivity。
胚胎-胎儿毒性
根据动物研究结果及其作用机制,孕妇服用Exkivity可能会对胎儿造成伤害。告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议有生殖潜力的女性在治疗期间使用有效的非激素避孕方法,并在最后一次给药后1个月内使用。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在接受Exkivity治疗期间和最后一次Exkivity剂量后1周内使用有效避孕措施。
通过莫博替尼_Mobocertinib一般多久耐药的介绍,相信大家对于“莫博替尼_Mobocertinib一般多久耐药”有了一定的了解。如果莫博替尼_Mobocertinib出现了耐药情况,患者可以在医生的指导下用其他分子靶向药,具体的用药请咨询主治医师,患者不可擅自停药或换药或加大药物剂量。如果您对莫博替尼_Mobocertinib有其他疑问,可继续关注我们最新的发布。