靶向药之所以有用,是因为肿瘤细胞刚好携带了这个基因突变,一开始就是因为有这些基因突变,让肿瘤细胞疯狂生长。靶向药可以特异性地识别这些突变基因,与之结合,从而封闭癌细胞的生长开关,让肿瘤得以控制。久而久之,这些癌细胞就“进化”为新的一批“耐药”大军。耐药就像靶向药回避不了的梦魇,但是,每个人发生耐药又各不相同。那么,比美替尼_Binimetinib一般多久耐药?
靶向药物是指被赋予了靶向(Targeting)能力的药物或其制剂。其目的是使药物或其载体能瞄准特定的病变部位,并在目标部位蓄积或释放有效成分。靶向制剂可以使药物在目标局部形成相对较高的浓度,从而在提高药效的同时抑制毒副作用,减少对正常组织、细胞的伤害。
比美替尼_Binimetinib一般多久耐药
作为黑色素瘤治疗用药,比美替尼-Binimetinib的疗效自然毋庸置疑。但作为靶向药物,比美替尼-Binimetinib不可避免的也有耐药这一说法,做完基因检测适合使用比美替尼-Binimetinib的患者们关心的便是,服用比美替尼-Binimetinib后多久会产生耐药性突变以及应对措施等问题。
根据相关的资料显示,比美替尼_Binimetinib一般多久耐药,患者们在使用比美替尼_Binimetinib后几个月或一年之间会产生耐药性。实际上,也有很多黑色素瘤患者几年后才会耐药发生突变,所以在耐药时间上,具体情况是因人而异的。
比美替尼_Binimetinib的不良反应
黑色素瘤
Mektovi(比美替尼)与Braftovi(康奈非尼)联合使用的最常见的不良反应(≥ 25%)为疲劳、恶心、腹泻、呕吐和腹痛。
比美替尼_Binimetinib的禁忌症
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比美替尼_Binimetinib作用原理
Mektovi(比美替尼)是丝裂原激活的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节因子。在体外,Mektovi(比美替尼)在无细胞实验中抑制细胞外信号相关激酶(ERK)磷酸化,以及BRAF突变人黑色素瘤细胞系的活力和MEK依赖性磷酸化。Mektovi(比美替尼)还抑制BRAF突变小鼠异种移植模型体内ERK磷酸化和肿瘤生长。
Mektovi(比美替尼)和Braftovi(康奈非尼)靶向RAS/RAF/MEK/ERK途径中的两种不同激酶。与单独使用这两种药物相比,联合使用Braftovi(康奈非尼)和Mektovi(比美替尼)在BRAF突变阳性细胞系的体外抗增殖活性更强,在小鼠BRAF V600E突变人黑色素瘤异种移植研究中,抗肿瘤活性更强。此外,与单独使用任何一种药物相比,Braftovi(康奈非尼)和Mektovi(比美替尼)的联合使用延缓了小鼠BRAF V600E突变型人类黑色素瘤异种移植物的耐药性出现。
比美替尼_Binimetinib的注意事项
心肌病
已在接受Mektovi(比美替尼)和Braftovi(康奈非尼)治疗的患者中报道有心肌病案例,表现为左心室功能不全,伴有射血分数的症状性或无症状降低。在开始治疗前、开始治疗后一个月、治疗期间每2至3个月通过超声心动图或MUGA扫描评估射血分数。对于基线射血分数低于50%或低于机构正常下限(LLN)的患者Mektovi(比美替尼)和Braftovi(康奈非尼)的安全性尚未确定。当使用Mektovi(比美替尼)和Braftovi(康奈非尼)治疗时,应密切监测有心血管危险因素的患者。根据不良反应的严重程度停止、减少剂量或永久停止治疗。
静脉血栓栓塞
接受Mektovi(比美替尼)和Braftovi(康奈非尼)治疗的患者中有6%发生静脉血栓栓塞(VTE),其中3.1%发生肺栓塞。根据不良反应的严重程度停止、减少剂量或永久停止治疗。
眼部毒性
接受Mektovi(比美替尼)和Braftovi(康奈非尼)治疗的患者可能会发生浆液性视网膜病变、视网膜静脉阻塞(RVO)和葡萄膜炎。
浆液性视网膜病:接受Mektovi(比美替尼)和Braftovi(康奈非尼)治疗的20%的患者发生浆液性视网膜病变;8%为视网膜脱离,6%为黄斑水肿。评估每次就诊时的视觉症状。定期进行眼科检查,以发现新的或恶化的视力障碍,并跟踪新的或持续的眼科检查结果。根据不良反应的严重程度停止、减少剂量或永久停止治疗。
视网膜静脉阻塞(RVO):在使用Mektovi(比美替尼)和Braftovi(康奈非尼)治疗的患者中可能发生RVO,RVO是一种已知的MEK抑制剂类相关不良反应。对于有RVO病史或当前RVO危险因素(包括未控制的青光眼或高粘血症或高凝综合征病史)的患者,Mektovi的安全性尚未确定。在24小时内对患者报告的急性视力丧失或其他视力障碍进行眼科评估。对记录有RVO的患者永久停止使用Mektovi治疗。
葡萄膜炎:在Mektovi(比美替尼)和Braftovi(康奈非尼)治疗的患者中已经报道葡萄膜炎案例,包括虹膜炎和虹膜睫状体炎。评估每次就诊时的视觉症状。定期进行眼科评估,检查是否有新的或恶化的视力障碍,并跟踪新的或持续的眼科检查结果。根据不良反应的严重程度停止、减少剂量或永久停止治疗。
间质性肺病
在BRAF突变阳性黑色素瘤患者中,接受Mektovi(比美替尼)和Braftovi(康奈非尼)治疗患者可能会发生间质性肺病(ILD),包括肺炎。评估新的或进行性的原因不明的肺部症状或发现可能的ILD。根据不良反应的严重程度停止、减少剂量或永久停止治疗。
肝毒性
当Mektovi(比美替尼)和Braftovi(康奈非尼)联合用药时,可能发生肝毒性。在开始使用Mektovi(比美替尼)和Braftovi(康奈非尼)治疗之前,在治疗期间每月以及根据临床指示监测肝脏实验室检查。根据不良反应的严重程度停止、减少剂量或永久停止治疗。
横纹肌溶解症
当Mektovi(比美替尼)和Braftovi(康奈非尼)联合使用时,横纹肌溶解症可能发生。在开始治疗之前、治疗期间以及临床指示时定期监测CPK和肌酐水平。根据不良反应的严重程度停止、减少剂量或永久停止治疗。
出血
当Mektovi(比美替尼)和Braftovi(康奈非尼)联合用药时,可能发生出血。最常见的出血事件是胃肠道出血,包括直肠出血、便血和痔疮出血、新发或进行性脑转移的情况下发生致命性颅内出血。根据不良反应的严重程度停止、减少剂量或永久停止治疗。
胚胎-胎儿毒性
根据动物研究的结果及其作用机制,Mektovi(比美替尼)给孕妇服用时会造成胎儿伤害。告知妇女胎儿的潜在风险。建议具有生殖潜力的女性在使用Mektovi(比美替尼)治疗期间以及在最终剂量后至少30天内使用有效避孕措施。
联合治疗相关的风险
Mektovi(比美替尼)可与Braftovi(康奈非尼)联合使用。有关适用于联合用药治疗的其他风险信息,请参阅Braftovi(康奈非尼)处方信息。
通过比美替尼_Binimetinib一般多久耐药的介绍,相信大家对于“比美替尼_Binimetinib一般多久耐药”有了一定的了解。如果比美替尼_Binimetinib出现了耐药情况,患者可以在医生的指导下用其他分子靶向药,具体的用药请咨询主治医师,患者不可擅自停药或换药或加大药物剂量。如果您对比美替尼_Binimetinib有其他疑问,可继续关注我们最新的发布。