靶向药之所以有用,是因为肿瘤细胞刚好携带了这个基因突变,一开始就是因为有这些基因突变,让肿瘤细胞疯狂生长。靶向药可以特异性地识别这些突变基因,与之结合,从而封闭癌细胞的生长开关,让肿瘤得以控制。久而久之,这些癌细胞就“进化”为新的一批“耐药”大军。耐药就像靶向药回避不了的梦魇,但是,每个人发生耐药又各不相同。那么,阿美替尼_Almonertinib一般多久耐药?
靶向药物是指被赋予了靶向(Targeting)能力的药物或其制剂。其目的是使药物或其载体能瞄准特定的病变部位,并在目标部位蓄积或释放有效成分。靶向制剂可以使药物在目标局部形成相对较高的浓度,从而在提高药效的同时抑制毒副作用,减少对正常组织、细胞的伤害。
阿美替尼_Almonertinib一般多久耐药
作为非小细胞肺癌治疗用药,阿美替尼-Almonertinib的疗效自然毋庸置疑。但作为靶向药物,阿美替尼-Almonertinib不可避免的也有耐药这一说法,做完基因检测适合使用阿美替尼-Almonertinib的患者们关心的便是,服用阿美替尼-Almonertinib后多久会产生耐药性突变以及应对措施等问题。
根据相关的资料显示,阿美替尼_Almonertinib一般多久耐药,患者们在使用阿美替尼_Almonertinib后几个月或一年之间会产生耐药性。实际上,也有很多非小细胞肺癌患者几年后才会耐药发生突变,所以在耐药时间上,具体情况是因人而异的。
阿美替尼_Almonertinib的不良反应
非小细胞肺癌
常见的(≥5%)不良反应为皮肤及皮下组织类疾病(皮疹 18.0% 和瘙痒 12.7%)、胃肠系统疾病(口腔炎 8.8%和腹泻 6.7%)、贫血(9.2%)、眼及附属器官病症(8.1%)、肌肉骨骼及关节疼痛(7.4%)、心律异常(7.1%)、咳嗽(5.3%)和蛋白尿 (5.3%)。
常见的(≥5%)实验室检查异常包括血肌酸磷酸激酶升高(17.0%)、天门冬氨基转移酶升高(11.3%)、丙氨酸氨基转移酶升高(10.2%)、白细胞计数降低(8.8%)和中性粒细 胞计数降低(6.0%)。
阿美替尼_Almonertinib的禁忌症
对本品活性成份或任何一种辅料过敏者,禁用本品。
阿美替尼_Almonertinib作用原理
甲磺酸奥美替尼是表皮生长因子受体(EGFR)的激酶抑制剂,对 EGFR 耐药或激活突变(T790M、L858R 和 Del 19)产生不可逆抑制的 IC50 较野生型低约 10 倍。在体外细胞增殖和体内动物肿瘤移植瘤模型中,甲磺酸奥美替尼对携带 EGFR 突变(T790M/L858R 和 Del 19)的非小细胞肺癌细胞株具有抗肿瘤作用,对野生型 EGFR 抑制作用较弱。
阿美替尼_Almonertinib的注意事项
EGFR T790M 突变状态的评价
当考虑使用本品治疗时,首先需要明确EGFR T790M突变阳性状态。应采用经批准的检测方法,对采自肿瘤组织样本的DNA或血浆中循环肿瘤DNA(ctDNA)进行检测。 通过肿瘤组织或血浆ctDNA检测后,如果EGFR T790M突变状态为阳性,提示可使用本品治疗。然而,如果使用的是血浆ctDNA检测,且结果为阴性,由于血浆检测结果可能 会出现假阴性,建议在可能的情况下进行肿瘤组织检测。
血肌酸磷酸激酶升高
对于血肌酸磷酸激酶升高>5 倍正常值上限(CTCAE≥3 级)的患者,医师应建议患者立即报告是否存在不明原因的肌肉疼痛、肌肉压痛、肌肉抽搐或肌肉无力等肌肉症状, 根据患者的情况进行相应的剂量调整。同时应密切监测患者的血肌酸磷酸激酶、 肌红蛋白、肾功能(如血肌酐、血尿素氮和尿蛋白)、体温及血钾,建议每周检测一次。
阿美替尼与下列药物合用有可能增加血肌酸磷酸激酶升高和/或肌肉症状的风险,包括具有升高血肌酸磷酸激酶的药物(如他汀类药物)和 CYP3A4 酶强抑制剂类药物(如环孢菌素、红霉素、克拉霉素、依曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、烟酸、吉非贝齐、其他纤维酸衍生物或抗人类免疫缺陷病毒蛋白酶抑制剂)。
QT 间期延长
本品临床研究中排除了心脏节律或传导方面有临床显著异常的患者(如 QTc 间期>470 ms)。患有先天性长 QT 间期综合征的患者应避免使用本品。伴有充血性心力衰竭、电解质异常或使用已知能够延长 QT 间期药物的患者应定期接受心电图或电解质的监测。至少两次独立心电图检测提示 QTc 间期>500ms 的患者应进行剂量调整。QT 间期延 长合并下列任何一种情况的患者需永久停用本品:尖端扭转性室性心动过速、多形性室性心动过速或严重心律失常的症状或体征。
心肌收缩力改变
对于有已知心血管风险及存在可能影响 LVEF 情况的患者,需要考虑监测心脏功能, 包括在基线和服药期间测定 LVEF。对于本品治疗期间出现心脏事件相关症状和体征的患者,需要考虑心脏监测包括 LVEF 测定。
间质性肺病(ILD)
本品临床研究中,排除了既往存在 ILD 病史、药物诱导性 ILD、需要类固醇激素治疗的放射性肺炎及临床存在活动性 ILD 证据的患者,无此类患者使用本品的数据。本品在 110mg 剂量水平未出现间质性肺病。 对于用药过程中出现肺部症状(呼吸困难、咳嗽或发热等)急性发作和/或不明原因加重的患者,应排除 ILD。在查找病因期间,应暂停使用本品。如果确诊为 ILD,则应永久停用本品,并采取必要的治疗措施。
对驾驶和操作机器能力的影响
阿美替尼对驾驶和操作机器能力影响的研究尚未开展。由于可能出现乏力和头晕等不 良反应,建议患者在服用本品期间驾驶或操作机器应谨慎。
通过阿美替尼_Almonertinib一般多久耐药的介绍,相信大家对于“阿美替尼_Almonertinib一般多久耐药”有了一定的了解。如果阿美替尼_Almonertinib出现了耐药情况,患者可以在医生的指导下用其他分子靶向药,具体的用药请咨询主治医师,患者不可擅自停药或换药或加大药物剂量。如果您对阿美替尼_Almonertinib有其他疑问,可继续关注我们最新的发布。