靶向药之所以有用,是因为肿瘤细胞刚好携带了这个基因突变,一开始就是因为有这些基因突变,让肿瘤细胞疯狂生长。靶向药可以特异性地识别这些突变基因,与之结合,从而封闭癌细胞的生长开关,让肿瘤得以控制。久而久之,这些癌细胞就“进化”为新的一批“耐药”大军。耐药就像靶向药回避不了的梦魇,但是,每个人发生耐药又各不相同。那么,普拉替尼_Pralsetinib一般多久耐药?
靶向药物是指被赋予了靶向(Targeting)能力的药物或其制剂。其目的是使药物或其载体能瞄准特定的病变部位,并在目标部位蓄积或释放有效成分。靶向制剂可以使药物在目标局部形成相对较高的浓度,从而在提高药效的同时抑制毒副作用,减少对正常组织、细胞的伤害。
普拉替尼_Pralsetinib一般多久耐药
作为非小细胞肺癌,甲状腺髓样癌,转移性甲状腺癌治疗用药,普拉替尼-Pralsetinib的疗效自然毋庸置疑。但作为靶向药物,普拉替尼-Pralsetinib不可避免的也有耐药这一说法,做完基因检测适合使用普拉替尼-Pralsetinib的患者们关心的便是,服用普拉替尼-Pralsetinib后多久会产生耐药性突变以及应对措施等问题。
根据相关的资料显示,普拉替尼_Pralsetinib一般多久耐药,患者们在使用普拉替尼_Pralsetinib后几个月或一年之间会产生耐药性。实际上,也有很多非小细胞肺癌,甲状腺髓样癌,转移性甲状腺癌患者几年后才会耐药发生突变,所以在耐药时间上,具体情况是因人而异的。
普拉替尼_Pralsetinib的不良反应
非小细胞肺癌
服用Gavreto最常见的不良反应(≥25%):为便秘、高血压、疲劳、肌肉骨骼疼痛和腹泻。最常见的3-4级实验室异常(≥2%)为淋巴细胞减少、中性粒细胞减少、血红蛋白减少、磷酸盐减少、钙减少(校正)、钠减少、天冬氨酸转氨酶(AST)增加、丙氨酸转氨酶(ALT)增加、血小板减少和碱性磷酸酶增加。
转移性甲状腺癌
服用Gavreto最常见的不良反应(≥25%):为便秘、高血压、疲劳、肌肉骨骼疼痛和腹泻。最常见的3-4级实验室异常(≥2%)为淋巴细胞减少、中性粒细胞减少、血红蛋白减少、磷酸盐减少、钙减少(校正)、钠减少、天冬氨酸转氨酶(AST)增加、丙氨酸转氨酶(ALT)增加、血小板减少和碱性磷酸酶增加。
甲状腺髓样癌
服用Gavreto最常见的不良反应(≥25%):为便秘、高血压、疲劳、肌肉骨骼疼痛和腹泻。最常见的3-4级实验室异常(≥2%)为淋巴细胞减少、中性粒细胞减少、血红蛋白减少、磷酸盐减少、钙减少(校正)、钠减少、天冬氨酸转氨酶(AST)增加、丙氨酸转氨酶(ALT)增加、血小板减少和碱性磷酸酶增加。
普拉替尼_Pralsetinib的禁忌症
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普拉替尼_Pralsetinib作用原理
Gavreto(普拉替尼)是一种口服受体酪氨酸激酶RET抑制剂,RET基因是一种重要的肿瘤基因,某些激活的RET蛋白通过多种信号通路参与不同的肿瘤细胞的增殖、侵袭和分化,影响肿瘤的发生发展。RET基因的突变与染色体重排导致的RET基因融合与人的恶性肿瘤相关。
Gavreto(Pralsetinib)是野生型RET和致癌RET融合(CCDC6-RET)和突变(RET V804L、RET V804M和RET M918T)的激酶抑制剂,半数最大抑制浓度(IC50s)小于0.5 nM。在纯化酶分析中,普拉斯替尼抑制DDR1、TRKC、FLT3、JAK1-2、TRKA、VEGFR2、PDGFRB和FGFR1的浓度较高,在Cmax下临床上仍然可以达到。在细胞分析中,普拉斯替尼抑制RET的浓度分别比VEGFR2、FGFR2和JAK2低14、40和12倍。
某些RET融合蛋白和激活点突变可通过下游信号通路的过度激活导致不受控制的细胞增殖,从而驱动致瘤潜能。在含有致癌RET融合或突变的培养细胞和动物肿瘤植入模型中,普拉斯替尼表现出抗肿瘤活性,包括KIF5B-RET、CCDC6-RET、RET M918T、RET C634W、RET V804E、RET V804L和RET V804M。此外,在表达KIF5B-RET或CCDC6-RET的肿瘤模型的颅内植入小鼠中,普拉斯替尼延长了存活时间。
普拉替尼_Pralsetinib的注意事项
间质性肺病/肺炎
使用Gavreto治疗的患者可能发生严重、危及生命和致命的间质性肺病(ILD)/肺炎。监测指示ILD/肺炎的肺部症状。对于任何出现急性或恶化的呼吸道症状(如呼吸困难、咳嗽和发烧)的患者,停止服用Gavreto,并立即进行ILD调查。根据确诊的ILD的严重程度,停止、减少剂量或永久停止服用Gavreto。
高血压
使用Gavreto治疗的患者可能出现高血压,对于未控制的高血压患者,不要启动Gavreto。在开始Gavreto之前优化血压。治疗1周后监测血压,此后至少每月监测一次,并根据临床指示进行监测,需要启动或调整抗高血压治疗。根据严重程度暂停、减少剂量或永久停止服用Gavreto。
肝毒性
接受Gavreto治疗的患者可能出现严重的肝脏不良反应。在开始Gavreto前监测AST和ALT,前3个月内每2周监测一次,此后每月监测一次,并根据临床指示进行监测。根据严重程度暂停、减少剂量或永久停止服用Gavreto。
出血事件
接受Gavreto治疗的患者可能会发生严重的出血事件,包括致命的出血事件。严重或危及生命的出血患者永久停止服用Gavreto。
肿瘤溶解综合征
接受Gavreto治疗的甲状腺髓样癌患者可能出现肿瘤溶解综合征(TLS)。如果患者有快速生长的肿瘤、高肿瘤负荷、肾功能不全或脱水,则可能存在TLS的风险。密切监测有危险的患者,考虑适当的预防措施,包括水化,并按临床指示进行治疗。
伤口愈合受损的风险
接受抑制血管内皮生长因子(VEGF)信号通路药物的患者可能会出现伤口愈合受损。因此,GAVRETO有可能对伤口愈合产生不利影响。在择期手术前,至少5天不使用Gavreto。在大手术后至少2周内以及在伤口充分愈合之前,不要给药。伤口愈合并发症解决后恢复Gavreto的安全性尚未确定。
胚胎-胎儿毒性
可造成胎儿伤害。建议有具有生育能力的女性或者男性患者在服用本品期间及末次服用本品后2周内采取非激素避孕方法的有效避孕措施。
通过普拉替尼_Pralsetinib一般多久耐药的介绍,相信大家对于“普拉替尼_Pralsetinib一般多久耐药”有了一定的了解。如果普拉替尼_Pralsetinib出现了耐药情况,患者可以在医生的指导下用其他分子靶向药,具体的用药请咨询主治医师,患者不可擅自停药或换药或加大药物剂量。如果您对普拉替尼_Pralsetinib有其他疑问,可继续关注我们最新的发布。