泰瑞沙靶向药可以特异性地识别这些突变基因,与之结合,从而封闭癌细胞的生长开关,让肿瘤得以控制。目前临床上的泰瑞沙发生耐药性的发生率还是非常高的,只是产生耐药的时间长短不一样。那么,泰瑞沙耐药征兆呢?
泰瑞沙耐药征兆
泰瑞沙的简介
泰瑞沙能够特异的靶向结合EGFR细胞,抑制肿瘤细胞的生长,其属于抑制剂类药物。
泰瑞沙,又被称为甲磺酸奥希替尼片;奥斯替尼、Tagrisso、奥希替尼、Osimertinib等,是由阿斯利康于2015-11-13推出的一款针对非小细胞肺癌的精准靶向治疗肿瘤细胞药物。
靶向药物是指被赋予了靶向(Targeting)能力的药物或其制剂。其目的是使药物或其载体能瞄准特定的病变部位,并在目标部位蓄积或释放有效成分。靶向制剂可以使药物在目标局部形成相对较高的浓度,从而在提高药效的同时抑制毒副作用,减少对正常组织、细胞的伤害。
泰瑞沙耐药征兆
若泰瑞沙出现耐药,在服药期间,可以做CT检查,报告都显示较前略饱满、较前略增大。虽然没有新的病灶出现,患者也没有强烈的不适感,但肿瘤并没有减小,肿瘤标志物还有所升高,说明患者已经出现了缓慢的耐药。
对于缓慢的耐药,一般会建议患者继续服用原来的靶向药物,必要时在医生指导下可以加上1个化疗的药物或抗肿瘤血管生成的靶向药物。条件允许的患者,最好还是做一个检测,如血液检测,检查身体里是不是已经出现了耐药基因。
泰瑞沙的适应证
非小细胞肺癌
Tagrisso(奥希替尼)用于治疗经检测其肿瘤具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21 L858R突变的,非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者肿瘤切除后的辅助治疗。
Tagrisso(奥希替尼)用于治疗经检测其肿瘤具有EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R突变的,转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者的一线治疗。
Tagrisso(奥希替尼)用于治疗经检测EGFR T790M突变阳性的,其疾病在EGFR TKI治疗时或治疗后进展的转移性NSCLC的成年患者。
泰瑞沙的特殊人群
妊娠期患者
根据动物研究的数据及其作用机制,Tagrisso给孕妇服用时会造成胎儿伤害。没有关于孕妇使用Tagrisso的可用数据。告知孕妇对胎儿的潜在风险。
哺乳期患者
没有关于母乳中Tagrisso或其活性代谢物的存在、Tagrisso对母乳喂养婴儿的影响或对产奶量的影响的数据。由于Tagrisso对母乳喂养的婴儿可能会出现严重的不良反应,因此建议妇女在使用Tagrisso治疗期间以及最终剂量后2周内不要母乳喂养。
儿童使用
Tagrisso(奥希替尼)在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。
泰瑞沙的作用原理
Tagrisso(奥希替尼)是一种口服激酶抑制剂。Tagrisso是表皮生长因子受体(EGFR)的激酶抑制剂,其不可逆地结合到某些突变形式的EGFR(T790M、L858R和外显子19缺失)。口服Tagrisso后,血浆中发现了两种与奥西美替尼具有相似抑制特性的药理活性代谢物(AZ7550和AZ5104,以约10%的母体循环)。AZ7550显示出与Tagrisso相似的效力,而AZ5104显示出更大的效力来对抗外显子19缺失和T790M突变体(约8倍)和野生型(约15倍)EGFR。在体外,在临床相关浓度下,Tagrisso也抑制HER2、HER3、HER4、ACK1和BLK的活性。
在培养细胞和动物肿瘤植入模型中,Tagrisso对含有EGFR突变(T790M/L858R、L858R、T790M/外显子19缺失和外显子19缺失)的NSCLC具有抗肿瘤活性,并且在较小程度上具有野生型EGFR扩增。口服给药后,Tagrisso分布于多种动物(猴子、大鼠和小鼠)的大脑,脑-血浆AUC比率约为2。
泰瑞沙的贮藏
在25°C(77°F)下储存塔格里索瓶。允许偏差达到15-30°C(59-86°F)。
通过泰瑞沙耐药征兆的介绍,相信大家对于“泰瑞沙耐药征兆”有了一定的了解。对于泰瑞沙的应用必须谨慎,患者需切忌,需在医生指导下服用泰瑞沙过后,一定需要定时、定期的到医院或与主治医生沟通,随访观察吃药的效果,病程病情继续进展,切勿自行停药或药物加量。
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