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Kisqali耐药征兆

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Kisqali靶向药可以特异性地识别这些突变基因,与之结合,从而封闭癌细胞的生长开关,让肿瘤得以控制。目前临床上的Kisqali发生耐药性的发生率还是非常高的,只是产生耐药的时间长短不一样。那么,Kisqali耐药征兆呢?

Kisqali耐药征兆

Kisqali的简介

Kisqali能够特异的靶向结合CDK4,CDK6细胞,抑制肿瘤细胞的生长,其属于抑制剂类药物。

Kisqali,又被称为瑞博西林片;瑞博西尼、Kisqali、瑞博西林、Ribociclib等,是由诺华于2017-03-13推出的一款针对转移性乳腺癌的精准靶向治疗肿瘤细胞药物。

靶向药物是指被赋予了靶向(Targeting)能力的药物或其制剂。其目的是使药物或其载体能瞄准特定的病变部位,并在目标部位蓄积或释放有效成分。靶向制剂可以使药物在目标局部形成相对较高的浓度,从而在提高药效的同时抑制毒副作用,减少对正常组织、细胞的伤害。

Kisqali耐药征兆

若Kisqali出现耐药,在服药期间,可以做CT检查,报告都显示较前略饱满、较前略增大。虽然没有新的病灶出现,患者也没有强烈的不适感,但肿瘤并没有减小,肿瘤标志物还有所升高,说明患者已经出现了缓慢的耐药。

对于缓慢的耐药,一般会建议患者继续服用原来的靶向药物,必要时在医生指导下可以加上1个化疗的药物或抗肿瘤血管生成的靶向药物。条件允许的患者,最好还是做一个检测,如血液检测,检查身体里是不是已经出现了耐药基因。

Kisqali的适应证

转移性乳腺癌

Kisqali与芳香化酶抑制剂联合使用,作为初始内分泌治疗,用于治疗激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的绝经前/围绝经期或绝经后妇女晚期或转移性乳腺癌。

Kisqali与fulvestrant联合使用,用于治疗HR阳性、HER2阴性晚期或转移性乳腺癌的绝经后妇女,作为初始内分泌治疗或内分泌治疗后疾病进展。

Kisqali的特殊人群

妊娠期患者

根据动物研究结果和作用机制,Kisqali给孕妇服用时会造成胎儿伤害。在动物繁殖研究中,在器官发生过程中给怀孕动物服用瑞博西林会导致大鼠植入后丢失和胎儿体重下降的发生率增加。应告知孕妇对胎儿的潜在风险。

哺乳期患者

目前尚不清楚瑞博西林是否存在母乳中,由于Kisqali母乳喂养的婴儿可能出现严重的不良反应,建议哺乳期妇女在服用Kisqali时以及最后一次服用后至少3周内不要母乳喂养。

儿童患者

Kisqali在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。

Kisqali的作用原理

Ribociclib是细胞周期蛋白依赖激酶(CDK)4和6的抑制剂。这些激酶在与D-细胞周期蛋白结合时被激活,并在导致细胞周期进展和细胞增殖的信号通路中发挥关键作用。细胞周期蛋白D-CDK4/6复合物通过视网膜母细胞瘤蛋白(pRb)的磷酸化调节细胞周期进程。在体外,ribociclib降低了乳腺癌细胞系中pRb磷酸化,导致细胞周期停滞在G1期,并减少了细胞增殖。在体内,在大鼠异种移植瘤模型中使用单剂ribociclib治疗人类肿瘤细胞导致肿瘤体积减少,这与抑制pRb磷酸化有关。

在使用患者源性雌激素受体阳性乳腺癌异种移植模型的研究中,与单独使用每种药物相比,ribociclib和抗雌激素药物(例如来曲唑)的组合导致肿瘤生长抑制增加。此外,在雌激素受体阳性的乳腺癌异种移植模型中,ribociclib和fulvestrant的组合导致肿瘤生长抑制。

Kisqali的贮藏

将药品置于远离儿童的地方,保存在原包装内、低于20-25℃条件下。

通过Kisqali耐药征兆的介绍,相信大家对于“Kisqali耐药征兆”有了一定的了解。对于Kisqali的应用必须谨慎,患者需切忌,需在医生指导下服用Kisqali过后,一定需要定时、定期的到医院或与主治医生沟通,随访观察吃药的效果,病程病情继续进展,切勿自行停药或药物加量。

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