乐卫玛靶向药可以特异性地识别这些突变基因,与之结合,从而封闭癌细胞的生长开关,让肿瘤得以控制。目前临床上的乐卫玛发生耐药性的发生率还是非常高的,只是产生耐药的时间长短不一样。那么,乐卫玛耐药征兆呢?
乐卫玛耐药征兆
乐卫玛的简介
乐卫玛能够特异的靶向结合RET,KIT,VEGFR1,FGFR2,PDGFRα,VEGFR2,VEGFR3,FGFR1,FGFR3,FGFR4细胞,抑制肿瘤细胞的生长,其属于抑制剂类药物。
乐卫玛,又被称为乐伐替尼;甲磺酸仑伐替尼、Lenvima、仑伐替尼、Lenvatinib等,是由卫材于2015-02-13推出的一款针对肝细胞癌,肾癌,晚期子宫内膜癌,分化型甲状腺癌的精准靶向治疗肿瘤细胞药物。
靶向药物是指被赋予了靶向(Targeting)能力的药物或其制剂。其目的是使药物或其载体能瞄准特定的病变部位,并在目标部位蓄积或释放有效成分。靶向制剂可以使药物在目标局部形成相对较高的浓度,从而在提高药效的同时抑制毒副作用,减少对正常组织、细胞的伤害。
乐卫玛耐药征兆
若乐卫玛出现耐药,在服药期间,可以做CT检查,报告都显示较前略饱满、较前略增大。虽然没有新的病灶出现,患者也没有强烈的不适感,但肿瘤并没有减小,肿瘤标志物还有所升高,说明患者已经出现了缓慢的耐药。
对于缓慢的耐药,一般会建议患者继续服用原来的靶向药物,必要时在医生指导下可以加上1个化疗的药物或抗肿瘤血管生成的靶向药物。条件允许的患者,最好还是做一个检测,如血液检测,检查身体里是不是已经出现了耐药基因。
乐卫玛的适应证
分化型甲状腺癌
乐卫玛适用于放射性碘难治的局部复发或转移、进行性的分化型甲状腺癌(DTC)患者的治疗。
肾癌
乐卫玛与Keytruda(派姆单抗)联合用于晚期肾细胞癌(RCC)成人患者的一线治疗。
乐卫玛与Everolimus(依维莫司)联合治疗既往接受过一次抗血管生成治疗后被认为是有效的晚期肾细胞癌的成年患者。
肝细胞癌
乐卫玛适用于不能切除的肝细胞癌(HCC)患者的一线治疗。
晚期子宫内膜癌
乐卫玛与Keytruda(派姆单抗)联合用于治疗在任何条件下进行系统治疗后疾病发生进展,并且不适合手术或放疗治疗的非微卫星不稳定性高(MSI-H)或错配修复缺陷(dMMR)的晚期子宫内膜癌(EC)患者,
乐卫玛的特殊人群
妊娠患者
根据其作用机制和动物繁殖研究的数据,乐卫玛给孕妇服用时会造成胎儿伤害。没有可用的人类数据告知药物相关风险。告知孕妇对胎儿的潜在风险。
哺乳期患者
目前尚不清楚母乳中是否存在乐卫玛;由于母乳喂养的婴儿可能会出现严重的不良反应,建议妇女在使用乐卫玛治疗期间以及最后一次给药后至少1周内停止母乳喂养。
儿童使用
乐卫玛在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。
乐卫玛的作用原理
Lenvima是一种激酶抑制剂,可抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体VEGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)和VEGFR3(FLT4)的激酶活性。除了正常的细胞功能外,Lenvatinib还抑制与致病性血管生成、肿瘤生长和癌症进展有关的其他激酶,包括成纤维细胞生长因子(FGF)受体FGFR1、2、3和4;血小板衍生生长因子受体α(PDGFRα)、KIT和RET。Lenvatinib在肝细胞癌细胞系中也表现出抗增殖活性,这种活性依赖于激活的FGFR信号,同时抑制FGF受体底物2α(FRS2α)磷酸化。
在同基因小鼠肿瘤模型中,与单独治疗相比,Lenvatinib联合抗PD-1单克隆抗体可减少肿瘤相关巨噬细胞,增加活化的细胞毒性T细胞,并显示出更强的抗肿瘤活性。
Lenvatinib和依维莫司的联合应用显示出增强的抗血管生成和抗肿瘤活性,如体外人类内皮细胞增殖、试管形成和VEGF信号传导的减少所示,在人类肾细胞癌的小鼠异种移植模型中,肿瘤体积的减少比单独使用这两种药物的肿瘤体积都要大。
乐卫玛的贮藏
储存温度为20°C至25°C(68°F至77°F);允许在15°C至30°C(59°F至86°F)的温度范围内进行偏移。
通过乐卫玛耐药征兆的介绍,相信大家对于“乐卫玛耐药征兆”有了一定的了解。对于乐卫玛的应用必须谨慎,患者需切忌,需在医生指导下服用乐卫玛过后,一定需要定时、定期的到医院或与主治医生沟通,随访观察吃药的效果,病程病情继续进展,切勿自行停药或药物加量。
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