赛可瑞靶向药可以特异性地识别这些突变基因,与之结合,从而封闭癌细胞的生长开关,让肿瘤得以控制。目前临床上的赛可瑞发生耐药性的发生率还是非常高的,只是产生耐药的时间长短不一样。那么,赛可瑞耐药征兆呢?
赛可瑞耐药征兆
赛可瑞的简介
赛可瑞能够特异的靶向结合ALK,ROS1,MET细胞,抑制肿瘤细胞的生长,其属于抑制剂类药物。
赛可瑞,又被称为克唑替尼胶囊;克里唑替尼、Xalkori、克唑替尼、Crizotinib等,是由辉瑞于2011-08-26推出的一款针对非小细胞肺癌,非霍奇金淋巴瘤的精准靶向治疗肿瘤细胞药物。
靶向药物是指被赋予了靶向(Targeting)能力的药物或其制剂。其目的是使药物或其载体能瞄准特定的病变部位,并在目标部位蓄积或释放有效成分。靶向制剂可以使药物在目标局部形成相对较高的浓度,从而在提高药效的同时抑制毒副作用,减少对正常组织、细胞的伤害。
赛可瑞耐药征兆
若赛可瑞出现耐药,在服药期间,可以做CT检查,报告都显示较前略饱满、较前略增大。虽然没有新的病灶出现,患者也没有强烈的不适感,但肿瘤并没有减小,肿瘤标志物还有所升高,说明患者已经出现了缓慢的耐药。
对于缓慢的耐药,一般会建议患者继续服用原来的靶向药物,必要时在医生指导下可以加上1个化疗的药物或抗肿瘤血管生成的靶向药物。条件允许的患者,最好还是做一个检测,如血液检测,检查身体里是不是已经出现了耐药基因。
赛可瑞的适应证
非小细胞肺癌
Xalkori 适用于治疗转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者,其肿瘤为间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 或经 FDA 批准的测试检测为 ROS1 阳性。
非霍奇金淋巴瘤
复发或难治性、全身性 ALK 阳性间变性大细胞淋巴瘤是一种罕见的非霍奇金淋巴瘤 (NHL)。Xalkori 适用于治疗患有 ALK 阳性的复发性或难治性、全身性间变性大细胞淋巴瘤 (ALCL) 的 1 岁及以上的儿童患者以及年轻成人患者。
使用限制: Xalkori 在患有复发性或难治性、全身性 ALK 阳性 ALCL 的老年人中的安全性和有效性尚未确定。
赛可瑞的特殊人群
妊娠期患者
目前尚无可用孕妇使用数据来告知相关风险。根据动物实验数据,妊娠期间服用Xalkori 可能致胎儿危害,有流产和致畸风险。告知妊娠期妇女和有生殖潜能女性使用Xalkori对胎儿的潜在风险 。
哺乳期患者
没有Crizotinib 或其代谢物在母乳中存在的数据,用药对母乳喂养婴儿或产乳的影响尚未可知。由于母乳喂养的婴儿可能出现严重的不良反应,建议哺乳期妇女在Xalkori治疗期间和最后一次给药45天内不要母乳喂养。
儿童患者
Xalkori 的安全性和有效性已在 12 个月及以上患有复发性或难治性、全身性 ALK 阳性间变性大细胞瘤( ALCL )的儿科患者中确定。 尚未在 12 个月以下患有 ALCL 的儿科患者或任何患有 非小细胞肺癌(NSCLC) 的儿科患者中确定安全性和有效性。Xalkori联合化疗在新诊断的 ALCL 患者中的安全性和有效性尚未确定。
赛可瑞的作用原理
克唑替尼是受体酪氨酸激酶抑制剂,包括 ALK、肝细胞生长因子受体 (HGFR, c-Met)、ROS1 (c-ros) 和 Recepteur d'Origine Nantais (RON)。 染色体易位会影响 ALK 基因,导致致癌融合蛋白的表达。 ALK 融合蛋白的形成导致基因表达和信号传导的激活和失调,这有助于增加表达这些蛋白的肿瘤中的细胞增殖和存活率。 克唑替尼在使用肿瘤细胞系基于细胞的测定中证明了对 ALK、ROS1 和 c-Met 磷酸化的浓度依赖性抑制,并在携带表达棘皮动物微管相关蛋白样 4 (EML4) 或核磷蛋白的肿瘤异种移植物的小鼠中证明了抗肿瘤活性 (NPM)-ALK 融合蛋白或 c-Met。
在体外,克唑替尼在临床可达到的暴露量下诱导细胞凋亡并抑制间变性大细胞瘤(ALCL)衍生细胞系(含有 NPM-ALK)的增殖和 ALK 介导的信号传导。 在 ALCL 衍生的小鼠模型中获得的体内数据显示,在每天一次 100 mg/kg 的剂量下,肿瘤完全消退。
赛可瑞的贮藏
在室温 20° 至 25°C(68° 至 77°F)下储存; 允许在 15° 至 30°C(59° 至 86°F)之间进行运输。
通过赛可瑞耐药征兆的介绍,相信大家对于“赛可瑞耐药征兆”有了一定的了解。对于赛可瑞的应用必须谨慎,患者需切忌,需在医生指导下服用赛可瑞过后,一定需要定时、定期的到医院或与主治医生沟通,随访观察吃药的效果,病程病情继续进展,切勿自行停药或药物加量。
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