佐博伏靶向药可以特异性地识别这些突变基因,与之结合,从而封闭癌细胞的生长开关,让肿瘤得以控制。目前临床上的佐博伏发生耐药性的发生率还是非常高的,只是产生耐药的时间长短不一样。那么,佐博伏耐药征兆呢?
佐博伏耐药征兆
佐博伏的简介
佐博伏能够特异的靶向结合BRAF细胞,抑制肿瘤细胞的生长,其属于抑制剂类药物。
佐博伏,又被称为维莫非尼片;威罗菲尼;威罗非尼、Zelboraf、维莫非尼、Vemurafenib等,是由罗氏于2011-08-17推出的一款针对黑色素瘤的精准靶向治疗肿瘤细胞药物。
靶向药物是指被赋予了靶向(Targeting)能力的药物或其制剂。其目的是使药物或其载体能瞄准特定的病变部位,并在目标部位蓄积或释放有效成分。靶向制剂可以使药物在目标局部形成相对较高的浓度,从而在提高药效的同时抑制毒副作用,减少对正常组织、细胞的伤害。
佐博伏耐药征兆
若佐博伏出现耐药,在服药期间,可以做CT检查,报告都显示较前略饱满、较前略增大。虽然没有新的病灶出现,患者也没有强烈的不适感,但肿瘤并没有减小,肿瘤标志物还有所升高,说明患者已经出现了缓慢的耐药。
对于缓慢的耐药,一般会建议患者继续服用原来的靶向药物,必要时在医生指导下可以加上1个化疗的药物或抗肿瘤血管生成的靶向药物。条件允许的患者,最好还是做一个检测,如血液检测,检查身体里是不是已经出现了耐药基因。
佐博伏的适应证
黑色素瘤
Zelboraf适用于经FDA批准的试验检测出BRAF V600E突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者的治疗。
使用限制:Zelboraf不适用于治疗野生型BRAF黑色素瘤患者。
埃尔德海姆-切斯特病
Zelboraf适用于治疗伴有BRAF V600突变的埃尔德海姆-切斯特病患者。
佐博伏的特殊人群
妊娠期患者
根据其作用机制,Zelboraf给孕妇服用时会造成胎儿伤害。没有关于孕妇使用Zelboraf药物相关风险的可用数据,但已经有报道维莫非尼通过胎盘转移给胎儿。
哺乳期患者
没有关于母乳中存在维莫非尼以及其对母乳喂养婴儿或对产奶影响的信息。由于母乳喂养婴儿可能出现严重的不良反应,包括恶性肿瘤、严重的皮肤病反应、QT间期延长、肝毒性、光敏性和眼科毒性,建议妇女在使用Zelboraf治疗期间和最终剂量后2周内不要母乳喂养。
儿童患者
Zelboraf在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
佐博伏的作用原理
维莫非尼是一种低分子量的口服BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶突变型抑制剂,包括BRAF V600E。维莫非尼在体外也能以类似浓度抑制其他激酶,如CRAF、ARAF、野生型BRAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。BRAF基因(包括V600E)中的突变导致组成性激活的BRAF蛋白,在缺乏增殖所需的生长因子的情况下,可导致细胞增殖。维莫非尼在BRAF V600E突变的黑色素瘤细胞和动物模型中具有抗肿瘤作用。
佐博伏的贮藏
维莫非尼应在室温20°C–25°C(68°F–77°F)下储存;允许在15°C和30°C(59°F和86°F)之间的偏差。
通过佐博伏耐药征兆的介绍,相信大家对于“佐博伏耐药征兆”有了一定的了解。对于佐博伏的应用必须谨慎,患者需切忌,需在医生指导下服用佐博伏过后,一定需要定时、定期的到医院或与主治医生沟通,随访观察吃药的效果,病程病情继续进展,切勿自行停药或药物加量。
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