托瑞赛尔靶向药可以特异性地识别这些突变基因,与之结合,从而封闭癌细胞的生长开关,让肿瘤得以控制。目前临床上的托瑞赛尔发生耐药性的发生率还是非常高的,只是产生耐药的时间长短不一样。那么,托瑞赛尔耐药征兆呢?
托瑞赛尔耐药征兆
托瑞赛尔的简介
托瑞赛尔能够特异的靶向结合mTOR细胞,抑制肿瘤细胞的生长,其属于抑制剂类药物。
托瑞赛尔,又被称为替西罗莫司注射液;坦西莫司;替西莫司;特西罗莫司、Torisel、替西罗莫司、Temsirolimus等,是由惠氏于2007-05-31推出的一款针对肾癌的精准靶向治疗肿瘤细胞药物。
靶向药物是指被赋予了靶向(Targeting)能力的药物或其制剂。其目的是使药物或其载体能瞄准特定的病变部位,并在目标部位蓄积或释放有效成分。靶向制剂可以使药物在目标局部形成相对较高的浓度,从而在提高药效的同时抑制毒副作用,减少对正常组织、细胞的伤害。
托瑞赛尔耐药征兆
若托瑞赛尔出现耐药,在服药期间,可以做CT检查,报告都显示较前略饱满、较前略增大。虽然没有新的病灶出现,患者也没有强烈的不适感,但肿瘤并没有减小,肿瘤标志物还有所升高,说明患者已经出现了缓慢的耐药。
对于缓慢的耐药,一般会建议患者继续服用原来的靶向药物,必要时在医生指导下可以加上1个化疗的药物或抗肿瘤血管生成的靶向药物。条件允许的患者,最好还是做一个检测,如血液检测,检查身体里是不是已经出现了耐药基因。
托瑞赛尔的适应证
肾癌
Torisel适用于晚期肾细胞癌的治疗。
托瑞赛尔的特殊人群
妊娠患者
根据动物研究的发现及其作用机制,Torisel给孕妇服用时会造成胎儿伤害。告知孕妇对胎儿的潜在危险。
哺乳期患者
没有关于母乳中是否存在Torisel或其代谢物的信息,也没有关于其对母乳喂养儿童或母乳产量的影响的信息。由于Torisel治疗期间母乳喂养的婴儿可能会出现严重的不良反应,建议哺乳期妇女在使用Torisel治疗期间以及最后一次给药后的3周内不要母乳喂养。
儿童患者
关于Torisel在儿童患者中的应用,现有数据有限。Torisel对晚期复发/难治性实体瘤患儿的疗效尚未确定。
托瑞赛尔的作用原理
Torisel是mTOR(雷帕霉素的哺乳动物靶点)的抑制剂。替西罗莫司与细胞内蛋白(FKBP-12)结合,蛋白-药物复合物抑制控制细胞分裂的mTOR活性。在治疗过的肿瘤细胞中mTOR活性的抑制导致G1生长停滞。当mTOR被抑制时,其磷酸化p70S6k和S6核糖体蛋白的能力被阻断,p70S6k和S6核糖体蛋白位于PI3激酶/AKT途径中mTOR的下游。在使用肾细胞癌细胞系的体外研究中,Torise抑制mTOR的活性,并导致缺氧诱导因子HIF-1和HIF-2α以及血管内皮生长因子的水平降低。
托瑞赛尔的贮藏
必须在2º–8ºC(36º–46ºF)下储存。避光。
通过托瑞赛尔耐药征兆的介绍,相信大家对于“托瑞赛尔耐药征兆”有了一定的了解。对于托瑞赛尔的应用必须谨慎,患者需切忌,需在医生指导下服用托瑞赛尔过后,一定需要定时、定期的到医院或与主治医生沟通,随访观察吃药的效果,病程病情继续进展,切勿自行停药或药物加量。
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