施达赛靶向药可以特异性地识别这些突变基因,与之结合,从而封闭癌细胞的生长开关,让肿瘤得以控制。目前临床上的施达赛发生耐药性的发生率还是非常高的,只是产生耐药的时间长短不一样。那么,施达赛耐药征兆呢?
施达赛耐药征兆
施达赛的简介
施达赛能够特异的靶向结合KIT,PDGFRβ,BCR-ABL,SRC,EGFR细胞,抑制肿瘤细胞的生长,其属于抑制剂类药物。
施达赛,又被称为达沙替尼片、Sprycel、达沙替尼、Dasatinib等,是由百时美施贵宝于2006-06-28推出的一款针对急性淋巴细胞白血病,慢性髓性白血病(慢性粒细胞性白血病)的精准靶向治疗肿瘤细胞药物。
靶向药物是指被赋予了靶向(Targeting)能力的药物或其制剂。其目的是使药物或其载体能瞄准特定的病变部位,并在目标部位蓄积或释放有效成分。靶向制剂可以使药物在目标局部形成相对较高的浓度,从而在提高药效的同时抑制毒副作用,减少对正常组织、细胞的伤害。
施达赛耐药征兆
若施达赛出现耐药,在服药期间,可以做CT检查,报告都显示较前略饱满、较前略增大。虽然没有新的病灶出现,患者也没有强烈的不适感,但肿瘤并没有减小,肿瘤标志物还有所升高,说明患者已经出现了缓慢的耐药。
对于缓慢的耐药,一般会建议患者继续服用原来的靶向药物,必要时在医生指导下可以加上1个化疗的药物或抗肿瘤血管生成的靶向药物。条件允许的患者,最好还是做一个检测,如血液检测,检查身体里是不是已经出现了耐药基因。
施达赛的适应证
慢性髓性白血病(慢性粒细胞性白血病)
成人患者
Sprycel(达沙替尼)用于治疗新诊断的处于慢性期的费城染色体阳性 (Ph+) 慢性粒细胞白血病 (CML) 。
Sprycel(达沙替尼)用于治疗对包括伊马替尼在内的先前治疗有白耐药性或不耐受的慢性、加速或髓系或淋巴母细胞期费城染色体阳性 (Ph+) 慢性粒细胞白血病 (CML)。
1岁及以上的儿童患者
Sprycel(达沙替尼)用于治疗处于慢性期的费城染色体阳性 (Ph+) 慢性粒细胞白血病 (CML) 。
急性淋巴细胞白血病
对先前治疗有耐药性或不耐受的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病 (Ph+ ALL)的成人患者 。
Sprycel(达沙替尼)联合化疗用于治疗新诊断的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ ALL)的1 岁及以上的儿科患者。
施达赛的特殊人群
妊娠期患者
目前尚无可用孕妇使用数据来告知相关风险。根据动物实验数据,妊娠期间服用Sprycel 可能致胎儿危害,包括胎儿水肿、胎儿白细胞减少和胎儿血小板减少,以及有流产和致畸风险。告知妊娠期妇女和有生殖潜能女性使用Sprycel对胎儿的潜在风险 。
哺乳期患者
没有 Dasatinib或其代谢物在母乳中存在的数据,用药对母乳喂养婴儿或产乳的影响尚未可知。由于母乳喂养的婴儿可能出现严重的不良反应,建议哺乳期妇女在Sprycel 治疗期间和最后一次给药2周内不要母乳喂养。
儿童患者
Sprycel单一疗法的安全性和有效性已在新诊断的慢性期慢性粒细胞性白血病(CML)的患儿中得到证实,暂无1岁以下儿童的数据。Sprycel联合化疗的安全性和有效性已在一岁及以上新诊断的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)的儿科患者中得到证实,没有1岁以下儿童使用的数据。Sprycel在儿科受试者中的安全性与在成人受试者中的研究报告相当。监测儿科患者的骨骼生长和发育。对于吞咽困难的儿童患者,由于可用的临床数据有限,尚不清楚Sprycel分散片的使用是否会显著改变Sprycel片剂的安全性和疗效。
施达赛的作用原理
达沙替尼以纳摩尔浓度抑制以下激酶:BCR-ABL、SRC 家族(SRC、LCK、YES、FYN)、c-KIT、EPHA2 和 PDGFRβ。 根据建模研究,预计达沙替尼与 ABL 激酶的多种构象结合。
在体外,达沙替尼在代表甲磺酸伊马替尼敏感和耐药疾病变体的白血病细胞系中具有活性。 达沙替尼抑制过度表达 BCR-ABL 的慢性粒细胞白血病 (CML) 和急性淋巴细胞白血病 (ALL) 细胞系的生长。 在测定条件下,达沙替尼可以克服由 BCR-ABL 激酶域突变、涉及 SRC 家族激酶(LYN、HCK)的替代信号通路激活和多药耐药基因过度表达引起的伊马替尼耐药。
施达赛的贮藏
Sprycel片应在20°C至25°C(68°F至77°F)的温度下储存;允许在15°C和30°C(59°F和86°F)之间进行运输。
通过施达赛耐药征兆的介绍,相信大家对于“施达赛耐药征兆”有了一定的了解。对于施达赛的应用必须谨慎,患者需切忌,需在医生指导下服用施达赛过后,一定需要定时、定期的到医院或与主治医生沟通,随访观察吃药的效果,病程病情继续进展,切勿自行停药或药物加量。
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