卡普利沙靶向药可以特异性地识别这些突变基因,与之结合,从而封闭癌细胞的生长开关,让肿瘤得以控制。目前临床上的卡普利沙发生耐药性的发生率还是非常高的,只是产生耐药的时间长短不一样。那么,卡普利沙耐药征兆呢?
卡普利沙耐药征兆
卡普利沙的简介
卡普利沙能够特异的靶向结合VEGFR,RET,TIE2,EPHR,EGFR细胞,抑制肿瘤细胞的生长,其属于抑制剂类药物。
卡普利沙,又被称为凡德他尼片、Caprelsa、凡德他尼、Vandetanib等,是由阿斯利康于2011-04-06推出的一款针对甲状腺髓样癌的精准靶向治疗肿瘤细胞药物。
靶向药物是指被赋予了靶向(Targeting)能力的药物或其制剂。其目的是使药物或其载体能瞄准特定的病变部位,并在目标部位蓄积或释放有效成分。靶向制剂可以使药物在目标局部形成相对较高的浓度,从而在提高药效的同时抑制毒副作用,减少对正常组织、细胞的伤害。
卡普利沙耐药征兆
若卡普利沙出现耐药,在服药期间,可以做CT检查,报告都显示较前略饱满、较前略增大。虽然没有新的病灶出现,患者也没有强烈的不适感,但肿瘤并没有减小,肿瘤标志物还有所升高,说明患者已经出现了缓慢的耐药。
对于缓慢的耐药,一般会建议患者继续服用原来的靶向药物,必要时在医生指导下可以加上1个化疗的药物或抗肿瘤血管生成的靶向药物。条件允许的患者,最好还是做一个检测,如血液检测,检查身体里是不是已经出现了耐药基因。
卡普利沙的适应证
甲状腺髓样癌
凡德他尼适用于治疗无法切除的局部晚期或转移性的有症状的或进行性甲状腺髓样癌成人患者。
在仔细考虑凡德他尼的治疗相关风险后,才可对无痛、无症状或进展缓慢的疾病患者使用凡德他尼。
卡普利沙的特殊人群
妊娠期患者
根据其作用机制,Caprelsa给孕妇服用时会对胎儿造成伤害。告知孕妇对胎儿的潜在风险。
哺乳期患者
没有关于母乳中是否存在vandetanib或其代谢物的数据,也没有关于vandetanib对母乳喂养的儿童或牛奶生产的影响的数据。由于Caprelsa可能会对母乳喂养的儿童产生严重的不良反应,因此建议妇女在Caprelsa治疗期间和最终剂量后的4个月内不要母乳喂养。
儿童患者
Caprelsa在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。
卡普利沙的作用原理
Caprelsa是一种激酶抑制剂,体外研究表明,vandetanib抑制EGFR和VEGFR家族、RET、BRK、TIE2以及EPH受体和Src激酶家族成员的酪氨酸激酶活性。这些受体酪氨酸激酶参与正常细胞功能和病理过程,如肿瘤发生、转移、肿瘤血管生成和肿瘤微环境的维持。此外,该药物的N-去甲基代谢物(占vandetanib暴露量的7-17.1%)对VEGF受体(KDR和Flt-1)和EGFR的母体化合物具有类似的抑制活性。
在体外,vandetanib抑制肿瘤细胞和内皮细胞中表皮生长因子(EGF)刺激的受体酪氨酸激酶磷酸化和内皮细胞中VEGF刺激的酪氨酸激酶磷酸化。vandetanib可降低肿瘤细胞诱导的血管生成、肿瘤血管通透性,并抑制肿瘤生长和转移。
卡普利沙的贮藏
应在68°F至77°F(20°C至25°C)的室温下储存;允许偏差达到59°F–86°F(15°C-30°C)。
通过卡普利沙耐药征兆的介绍,相信大家对于“卡普利沙耐药征兆”有了一定的了解。对于卡普利沙的应用必须谨慎,患者需切忌,需在医生指导下服用卡普利沙过后,一定需要定时、定期的到医院或与主治医生沟通,随访观察吃药的效果,病程病情继续进展,切勿自行停药或药物加量。
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