Zolinza靶向药可以特异性地识别这些突变基因,与之结合,从而封闭癌细胞的生长开关,让肿瘤得以控制。目前临床上的Zolinza发生耐药性的发生率还是非常高的,只是产生耐药的时间长短不一样。那么,Zolinza耐药征兆呢?
Zolinza耐药征兆
Zolinza的简介
Zolinza能够特异的靶向结合HDAC细胞,抑制肿瘤细胞的生长,其属于抑制剂类药物。
Zolinza,又被称为伏立诺他胶囊、Zolinza、伏立诺他、Vorinostat等,是由默沙东于2006-10-06推出的一款针对皮肤T细胞淋巴瘤的精准靶向治疗肿瘤细胞药物。
靶向药物是指被赋予了靶向(Targeting)能力的药物或其制剂。其目的是使药物或其载体能瞄准特定的病变部位,并在目标部位蓄积或释放有效成分。靶向制剂可以使药物在目标局部形成相对较高的浓度,从而在提高药效的同时抑制毒副作用,减少对正常组织、细胞的伤害。
Zolinza耐药征兆
若Zolinza出现耐药,在服药期间,可以做CT检查,报告都显示较前略饱满、较前略增大。虽然没有新的病灶出现,患者也没有强烈的不适感,但肿瘤并没有减小,肿瘤标志物还有所升高,说明患者已经出现了缓慢的耐药。
对于缓慢的耐药,一般会建议患者继续服用原来的靶向药物,必要时在医生指导下可以加上1个化疗的药物或抗肿瘤血管生成的靶向药物。条件允许的患者,最好还是做一个检测,如血液检测,检查身体里是不是已经出现了耐药基因。
Zolinza的适应证
皮肤T细胞淋巴瘤
伏立诺他适用于恶化、持续或复发性皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL),或两种全身用药无效的CTCL疾病的后续治疗。
Zolinza的特殊人群
妊娠期患者
根据其作用机制和动物研究结果,伏立诺他给孕妇使用时会造成胎儿伤害。关于孕妇使用伏立诺他的数据不足,无法告知与药物相关的重大出生缺陷和流产风险。在动物繁殖研究中,在器官发生期间,给怀孕大鼠和兔子服用伏立诺达,在母体暴露时,会导致不良的发育结果,约为人类暴露的0.5倍。
哺乳期患者
没有关于伏立诺他或其代谢物在母乳中的存在、对母乳喂养儿童的影响或对产奶量的影响的数据。由于许多药物是通过母乳排出的,而且哺乳期儿童可能会出现严重的药物不良反应,因此建议哺乳期妇女在使用唑林扎治疗期间以及最后一次给药后至少1周内不要母乳喂养。
儿童患者
伏立诺他在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
Zolinza的作用原理
伏立诺他是一种组蛋白脱乙酰酶HDAC1,HDAC2,HDAC3(Ⅰ型)和HDAC6(Ⅱ型)活性抑制剂,本品在毫摩尔浓度时(IC 50<86nM)具有体外抑制作用。这些酶可以催化包括组蛋白和转录因子在内的蛋白质赖氨酸残留基团的乙酰化基团的除去反应。在许多肿瘤细胞中,有一些致癌因子过度表达的HDAC或变异修复的HDAC引起核小体的组蛋白的低乙酰化,组蛋白的低乙酰化伴随凝聚染色质结构和基因转录的抑制。抑制HDAC的活性,浓集组蛋白赖氨酸残基的乙酰基团导致开放的染色质结构和转录激活。在体外研究中,伏立诺他引起组蛋白乙酰化的浓集,诱发细胞周期停滞和(或)一些变异细胞的编程细胞死亡。伏立诺他的深入抗肿瘤机制有待于进一步研究。
Zolinza的贮藏
Zolinza应储存在20-25°C(68-77°F)的温度下,允许在15-30°C(59-86°F)的温度范围内偏移。
通过Zolinza耐药征兆的介绍,相信大家对于“Zolinza耐药征兆”有了一定的了解。对于Zolinza的应用必须谨慎,患者需切忌,需在医生指导下服用Zolinza过后,一定需要定时、定期的到医院或与主治医生沟通,随访观察吃药的效果,病程病情继续进展,切勿自行停药或药物加量。
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