赫赛莱靶向药可以特异性地识别这些突变基因,与之结合,从而封闭癌细胞的生长开关,让肿瘤得以控制。目前临床上的赫赛莱发生耐药性的发生率还是非常高的,只是产生耐药的时间长短不一样。那么,赫赛莱耐药征兆呢?
赫赛莱耐药征兆
赫赛莱的简介
赫赛莱能够特异的靶向结合HER2细胞,抑制肿瘤细胞的生长,其属于ADC类药物。
赫赛莱,又被称为注射用恩美曲妥珠单抗、Kadcyla、恩美曲妥珠单抗、Ado-trastuzumab emtansine等,是由罗氏于2013-02-22推出的一款针对转移性乳腺癌,早期乳腺癌的精准靶向治疗肿瘤细胞药物。
靶向药物是指被赋予了靶向(Targeting)能力的药物或其制剂。其目的是使药物或其载体能瞄准特定的病变部位,并在目标部位蓄积或释放有效成分。靶向制剂可以使药物在目标局部形成相对较高的浓度,从而在提高药效的同时抑制毒副作用,减少对正常组织、细胞的伤害。
赫赛莱耐药征兆
若赫赛莱出现耐药,在服药期间,可以做CT检查,报告都显示较前略饱满、较前略增大。虽然没有新的病灶出现,患者也没有强烈的不适感,但肿瘤并没有减小,肿瘤标志物还有所升高,说明患者已经出现了缓慢的耐药。
对于缓慢的耐药,一般会建议患者继续服用原来的靶向药物,必要时在医生指导下可以加上1个化疗的药物或抗肿瘤血管生成的靶向药物。条件允许的患者,最好还是做一个检测,如血液检测,检查身体里是不是已经出现了耐药基因。
赫赛莱的适应证
转移性乳腺癌
Kadcyla作为单一药物,适用于既往分别或者联合接受曲妥珠单抗和紫杉烷治疗的,或在完成辅助治疗期间或完成后6个月内出现疾病复发的,HER2阳性转移性乳腺癌患者。
早期乳腺癌
Kadcyla用于接受了紫杉烷类联合曲妥珠单抗为基础的新辅助治疗后仍残存侵袭性病灶的 HER2 阳性早期乳腺癌患者的辅助治疗。
赫赛莱的特殊人群
妊娠期患者
恩美曲妥珠单抗给孕妇服用时会对胎儿造成伤害。没有关于孕妇使用的可用数据。恩美曲妥珠单抗的DM1成分在给孕妇服用时也会导致胚胎-胎儿损伤,告知患者胎儿的潜在风险。
哺乳期患者
没有关于恩美曲妥珠单抗在母乳中的存在、对母乳喂养婴儿的影响或对产奶量的影响的信息。DM1是恩美曲妥珠单抗的细胞毒性成分,根据其作用机制,可能会导致母乳喂养婴儿出现严重不良反应。建议妇女在治疗期间和最后一剂恩美曲妥珠单抗后的7个月内不要母乳喂养。
儿童患者
恩美曲妥珠单抗在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。
赫赛莱的作用原理
恩美曲妥珠单抗为靶向HER2的抗体药物偶联物。抗体部分为人源化抗HER2IgG1曲妥珠单抗,小分子细胞毒素DM1为微管抑制剂。经与HER2受体IV亚结构域结合,恩美曲妥珠单抗通过受体介导内化和溶酶体降解,在细胞内释放包含DM1的细胞毒分解产物,DM1与微管蛋白结合,干扰细胞内微管网络,导致细胞周期阻滞和细胞凋亡。
此外,体外研究显示,与曲妥珠单抗类似,恩美曲妥珠单抗抑制HER2受体信号,发挥抗体依赖细胞介导的细胞毒性作用,抑制过表达HER2人乳腺癌细胞HER2胞外结构域的脱落。
赫赛莱的贮藏
Kadcyla应在2°C至8°C(36°F至46°F)避光贮藏。
通过赫赛莱耐药征兆的介绍,相信大家对于“赫赛莱耐药征兆”有了一定的了解。对于赫赛莱的应用必须谨慎,患者需切忌,需在医生指导下服用赫赛莱过后,一定需要定时、定期的到医院或与主治医生沟通,随访观察吃药的效果,病程病情继续进展,切勿自行停药或药物加量。
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