普吉华靶向药可以特异性地识别这些突变基因，与之结合，从而封闭癌细胞的生长开关，让肿瘤得以控制。目前临床上的普吉华发生耐药性的发生率还是非常高的，只是产生耐药的时间长短不一样。那么，普吉华耐药征兆呢？
普吉华耐药征兆
普吉华的简介
普吉华能够特异的靶向结合RET细胞，抑制肿瘤细胞的生长，其属于抑制剂类药物。
普吉华，又被称为普拉替尼胶囊；普雷西替尼；普拉西替尼；帕拉西替尼、Gavreto、普拉替尼、Pralsetinib等，是由罗氏于2020-09-04推出的一款针对非小细胞肺癌，甲状腺髓样癌，转移性甲状腺癌的精准靶向治疗肿瘤细胞药物。
靶向药物是指被赋予了靶向（Targeting）能力的药物或其制剂。其目的是使药物或其载体能瞄准特定的病变部位，并在目标部位蓄积或释放有效成分。靶向制剂可以使药物在目标局部形成相对较高的浓度，从而在提高药效的同时抑制毒副作用，减少对正常组织、细胞的伤害。
普吉华耐药征兆
若普吉华出现耐药，在服药期间，可以做CT检查，报告都显示较前略饱满、较前略增大。虽然没有新的病灶出现，患者也没有强烈的不适感，但肿瘤并没有减小，肿瘤标志物还有所升高，说明患者已经出现了缓慢的耐药。
对于缓慢的耐药，一般会建议患者继续服用原来的靶向药物，必要时在医生指导下可以加上1个化疗的药物或抗肿瘤血管生成的靶向药物。条件允许的患者，最好还是做一个检测，如血液检测，检查身体里是不是已经出现了耐药基因。
普吉华的适应证
非小细胞肺癌
Gavreto（普拉替尼）适用于既往接受过含铂化疗的RET基因融合阳性的，局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者的治疗。
转移性甲状腺癌
Gavreto（普拉替尼）适用于需要系统性治疗且放射性碘难治（如放射性碘适用）的RET融合阳性的，晚期或转移性甲状腺癌，12岁及以上的成人和儿童患者。
甲状腺髓样癌
Gavreto（普拉替尼）适用于需要系统性治疗的RET突变型的，晚期或转移性甲状腺髓样癌12岁及以上的成人和儿童患者。
普吉华的特殊人群
妊娠患者
根据动物研究的结果及其作用机制，Gavreto给孕妇服用时会造成胎儿伤害。没有关于孕妇使用Gavreto告知药物相关风险的可用数据。告知孕妇对胎儿的潜在风险。
哺乳期患者
没有关于母乳中是否存在Gavreto或其代谢物的数据，也没有关于其对母乳喂养儿童或母乳产生的影响的数据。由于母乳喂养的儿童可能出现严重的不良反应，建议妇女在使用Gavreto治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。
儿童患者
Gavreto的安全性和有效性已在12岁及以上的RET突变型MTC和RET融合型甲状腺癌患儿中得到证实。
Gavreto的安全性和有效性尚未在RET融合阳性NSCLC患儿或12岁以下RET突变MTC或RET融合甲状腺癌患儿中得到证实。
普吉华的作用原理
Gavreto（普拉替尼）是一种口服受体酪氨酸激酶RET抑制剂，RET基因是一种重要的肿瘤基因，某些激活的RET蛋白通过多种信号通路参与不同的肿瘤细胞的增殖、侵袭和分化，影响肿瘤的发生发展。RET基因的突变与染色体重排导致的RET基因融合与人的恶性肿瘤相关。
Gavreto（Pralsetinib）是野生型RET和致癌RET融合（CCDC6-RET）和突变（RET V804L、RET V804M和RET M918T）的激酶抑制剂，半数最大抑制浓度（IC50s）小于0.5 nM。在纯化酶分析中，普拉斯替尼抑制DDR1、TRKC、FLT3、JAK1-2、TRKA、VEGFR2、PDGFRB和FGFR1的浓度较高，在Cmax下临床上仍然可以达到。在细胞分析中，普拉斯替尼抑制RET的浓度分别比VEGFR2、FGFR2和JAK2低14、40和12倍。
某些RET融合蛋白和激活点突变可通过下游信号通路的过度激活导致不受控制的细胞增殖，从而驱动致瘤潜能。在含有致癌RET融合或突变的培养细胞和动物肿瘤植入模型中，普拉斯替尼表现出抗肿瘤活性，包括KIF5B-RET、CCDC6-RET、RET M918T、RET C634W、RET V804E、RET V804L和RET V804M。此外，在表达KIF5B-RET或CCDC6-RET的肿瘤模型的颅内植入小鼠中，普拉斯替尼延长了存活时间。
普吉华的贮藏
储存温度为20°C至25°C（68°F至77°F）；允许在15°C到30°C（59°F到86°F）之间进行偏移，注意防潮。
通过普吉华耐药征兆的介绍，相信大家对于“普吉华耐药征兆”有了一定的了解。对于普吉华的应用必须谨慎，患者需切忌，需在医生指导下服用普吉华过后，一定需要定时、定期的到医院或与主治医生沟通，随访观察吃药的效果，病程病情继续进展，切勿自行停药或药物加量。
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