癌症治疗的难点之一就是在于靶向药耐药性，大部分抗癌药刚开始使用时，效果都是不错的，但后期却很容易产生抗药性。耐药就像靶向药回避不了的梦魇，但是，每个人发生耐药又各不相同。那么，关于“考比替尼_Cobimetinib耐药征兆”这方面的问题，下面将给大家介绍相关内容。
靶向药物是指被赋予了靶向（Targeting）能力的药物或其制剂。其目的是使药物或其载体能瞄准特定的病变部位，并在目标部位蓄积或释放有效成分。靶向制剂可以使药物在目标局部形成相对较高的浓度，从而在提高药效的同时抑制毒副作用，减少对正常组织、细胞的伤害。
考比替尼_Cobimetinib，又被称为考比替尼片；卡比替尼/Cotellic/Cotellic等，是由罗氏于2015-11-10推出的一款针对黑色素瘤的精准靶向治疗肿瘤细胞药物。
考比替尼_Cobimetinib的问世和普及，对于黑色素瘤患者而言，无疑是带给患者们长期生存、甚至治愈的希望。
考比替尼_Cobimetinib耐药征兆
考比替尼_Cobimetinib服用靶向药后，对应的适应证症状会有所减少，但却出现了其他部位的转移，像孤立的肾上腺转移、孤立的颅内转移甚至孤立的骨转移。这种情况往往说明患者出现了局部耐药。
当患者出现这种情况，建议继续原来的治疗方案。在此基础上，对转移部位，再有针对性的解决。
考比替尼_Cobimetinib的作用原理
Cobimetinib是丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）的细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2的可逆抑制剂。MEK蛋白是促进细胞增殖的细胞外信号相关激酶（ERK）激活途径的上游调节因子，是RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的一部分。
BRAF基因负责编码一个传递细胞信号的RAF激酶蛋白， BRAF V600E和K突变使BRAF组成的通路被激活，包括MEK1和MEK2。在植入表达BRAF V600E的肿瘤细胞系的小鼠中，Cobimetinib抑制肿瘤细胞生长。
Cobimetinib和vemurafenib靶向RAS-RAF-MEK-ERK途径中的两种不同激酶。与单独使用这两种药物相比，在体外Cobimetinib和vemurafenib联合使用可增加细胞凋亡，并降低BRAF V600E突变肿瘤细胞系肿瘤生长。在小鼠体内植入模型中，Cobimetinib还阻止了vemurafenib介导的野生型BRAF肿瘤细胞系的生长增强。
考比替尼_Cobimetinib的禁忌症
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考比替尼_Cobimetinib的注意事项
新的皮肤和非皮肤原发性恶性肿瘤
接受Cotellic与vemurafenib治疗时，可能会出现新的皮肤和非皮肤原发性恶性肿瘤，在开始治疗之前、治疗期间以及最后一次服用COTELLIC后长达6个月的时间内，监测患者是否患有新的恶性肿瘤。
出血
接受Cotellic联合vemurafenib治疗的患者，可能会发生关键部位或器官的重大出血事故，检测出现的迹象和症状，根据症状的严重程度，需要暂停、减少剂量或者永远停止Cotellic治疗。
心肌病
与单独使用vemurafenib相比，接受Cotellic联合vemurafenib治疗的患者患心肌病的风险增加。对于左室射血分数（LVEF）降低的患者，Cotellic的安全性尚未确定。在治疗前、治疗一个月后以及治疗期间每3个月评估一次LVEF。直到停止Cotellic。通过治疗中断、减少或中断来管理左心室功能障碍事件。
严重皮肤病反应
Cotellic治疗可能会导致严重皮疹和其他皮肤反应。监测严重皮疹，中断、减少剂量或停止服用Cotellic。
浆液性视网膜病变和视网膜静脉阻塞
Cotellic治疗可能会导致浆液性视网膜病变（视网膜各层下的液体积聚）和视网膜静脉阻塞。定期进行眼科评估，当患者报告新的或恶化的视觉障碍时，如果诊断为浆液性视网膜病变，中断Cotellic直到视觉症状改善。通过治疗中断、剂量减少或治疗中断来管理浆液性视网膜病变。
肝毒性
Cotellic治疗可能会发生肝毒性。在开始Cotellic治疗前和治疗期间每月监测肝脏实验室检查，或根据临床指示更频繁地监测。通过剂量中断、减少或停止服用COTELLIC来管理肝脏实验室异常。
横纹肌溶解症
Cotellic治疗可能会发生横纹肌溶解症，在开始Cotellic之前、治疗期间以及临床指示时定期获取基线血清CPK和肌酐水平。如果CPK升高，评估横纹肌溶解症或其他原因的体征和症状。根据症状的严重程度或CPK升高，可能需要中断或停止服用Cotellic。
严重光敏性
Cotellic治疗可能会发生严重的光过敏，建议患者避免阳光照射，穿上防护服，使用广谱UVA/UVB防晒霜和唇膏（SPF≥30）在户外时。通过剂量调整管理不可耐受的2级或更高光敏性。
胚胎-胎儿毒性
Cotellic给孕妇服用时会对胎儿造成伤害。告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议有生殖潜力的女性在使用Cotellic治疗期间以及最终剂量Cotellic后2周内使用有效的避孕措施。
总之，如果患者在用药期间出现了副作用，应及时先咨询主治医生，听从医生的建议。考比替尼_Cobimetinib的用法用量可以根据说明书介绍进行，最好是在医生的指导下使用。如果您对考比替尼_Cobimetinib有其他疑问，如考比替尼_Cobimetinib多久见效、医保报销等相关信息，可继续关注我们。
