癌症治疗的难点之一就是在于靶向药耐药性，大部分抗癌药刚开始使用时，效果都是不错的，但后期却很容易产生抗药性。耐药就像靶向药回避不了的梦魇，但是，每个人发生耐药又各不相同。那么，关于“瑞博西林_Ribociclib耐药征兆”这方面的问题，下面将给大家介绍相关内容。
靶向药物是指被赋予了靶向（Targeting）能力的药物或其制剂。其目的是使药物或其载体能瞄准特定的病变部位，并在目标部位蓄积或释放有效成分。靶向制剂可以使药物在目标局部形成相对较高的浓度，从而在提高药效的同时抑制毒副作用，减少对正常组织、细胞的伤害。
瑞博西林_Ribociclib，又被称为瑞博西林片；瑞博西尼/Kisqali/Kisqali等，是由诺华于2017-03-13推出的一款针对转移性乳腺癌的精准靶向治疗肿瘤细胞药物。
瑞博西林_Ribociclib的问世和普及，对于转移性乳腺癌患者而言，无疑是带给患者们长期生存、甚至治愈的希望。
瑞博西林_Ribociclib耐药征兆
瑞博西林_Ribociclib服用靶向药后，对应的适应证症状会有所减少，但却出现了其他部位的转移，像孤立的肾上腺转移、孤立的颅内转移甚至孤立的骨转移。这种情况往往说明患者出现了局部耐药。
当患者出现这种情况，建议继续原来的治疗方案。在此基础上，对转移部位，再有针对性的解决。
瑞博西林_Ribociclib的作用原理
Ribociclib是细胞周期蛋白依赖激酶（CDK）4和6的抑制剂。这些激酶在与D-细胞周期蛋白结合时被激活，并在导致细胞周期进展和细胞增殖的信号通路中发挥关键作用。细胞周期蛋白D-CDK4/6复合物通过视网膜母细胞瘤蛋白（pRb）的磷酸化调节细胞周期进程。在体外，ribociclib降低了乳腺癌细胞系中pRb磷酸化，导致细胞周期停滞在G1期，并减少了细胞增殖。在体内，在大鼠异种移植瘤模型中使用单剂ribociclib治疗人类肿瘤细胞导致肿瘤体积减少，这与抑制pRb磷酸化有关。
在使用患者源性雌激素受体阳性乳腺癌异种移植模型的研究中，与单独使用每种药物相比，ribociclib和抗雌激素药物（例如来曲唑）的组合导致肿瘤生长抑制增加。此外，在雌激素受体阳性的乳腺癌异种移植模型中，ribociclib和fulvestrant的组合导致肿瘤生长抑制。
瑞博西林_Ribociclib的禁忌症
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瑞博西林_Ribociclib的注意事项
间质性肺病（ILD）/肺炎
使用Kisqali和其他CDK4/6抑制剂治疗的患者可能发生严重、危及生命或致命的间质性肺病（ILD）和/或肺炎。监测患者是否出现提示ILD/肺炎的肺部症状，包括缺氧、咳嗽和呼吸困难。对于怀疑因ILD或肺炎而出现新的或恶化的呼吸道症状的患者，立即中断Kisqali并对患者进行评估，对复发症状或严重ILD/肺炎患者永久停止服用Kisqali。
严重的皮肤不良反应
严重的皮肤不良反应（疤痕），包括Stevens-Johnson综合征（SJS）、中毒性表皮坏死松解症（TEN）和药物诱导的超敏反应综合征（DiHS）/具有嗜酸性粒细胞增多和全身症状的药物反应（DRESS），可在使用Kisqali的患者中发生。如果出现疤痕迹象或症状，中断Kisqali，直到确定反应的病因。建议尽早咨询皮肤科医生，以确保更高的诊断准确性和适当的管理。如果SJS、TEN或DiHS/DRESS得到确认，则永久停止Kisqali。不要在Kisqali治疗期间出现疤痕的患者中再次用药。
QT间期延长
Kisqali已被证明以浓度依赖的方式延长QT间期。根据治疗期间观察到的QT间期延长，Kisqali可能需要中断、减少或中断剂量。开始治疗前、前6个周期开始时以及临床指示时监测血清电解质（包括钾、钙、磷和镁）。在开始KISQALI-FEMARA复合疗法之前纠正任何异常情况。避免将Kisqali与已知可延长QT间期的药物和/或他莫昔芬一起使用。
肝胆毒性
在试验中，观察到使用Kisqali的患者血清转氨酶水平升高。在开始Kisqali治疗前进行肝功能测试（LFT），前2个周期每2周监测一次LFT，随后4个周期开始时监测一次LFT。
中性粒细胞减少症
中性粒细胞减少是最常见的不良反应（77%），63%接受Kisqali加芳香化酶抑制剂治疗的患者的中性粒细胞计数下降3/4级（基于实验室结果）。在开始Kisqali治疗前进行全血计数（CBC）。前2个周期每2周监测一次CBC，随后4个周期开始时监测一次CBC。根据中性粒细胞减少的严重程度，可能需要中断、减少或中断剂量。
胚胎-胎儿毒性
根据动物研究结果和作用机制，KISQALI-FEMARA复方制剂给孕妇服用时会造成胎儿伤害。告知孕妇对胎儿的潜在风险，建议具有生殖潜力的妇女在使用KISQALI-FEMARA CO-PACK进行治疗期间以及在最后一次服用后至少3周内使用有效的避孕措施。
总之，如果患者在用药期间出现了副作用，应及时先咨询主治医生，听从医生的建议。瑞博西林_Ribociclib的用法用量可以根据说明书介绍进行，最好是在医生的指导下使用。如果您对瑞博西林_Ribociclib有其他疑问，如瑞博西林_Ribociclib多久见效、医保报销等相关信息，可继续关注我们。
