癌症治疗的难点之一就是在于靶向药耐药性，大部分抗癌药刚开始使用时，效果都是不错的，但后期却很容易产生抗药性。耐药就像靶向药回避不了的梦魇，但是，每个人发生耐药又各不相同。那么，关于“布加替尼_Brigatinib耐药征兆”这方面的问题，下面将给大家介绍相关内容。
靶向药物是指被赋予了靶向（Targeting）能力的药物或其制剂。其目的是使药物或其载体能瞄准特定的病变部位，并在目标部位蓄积或释放有效成分。靶向制剂可以使药物在目标局部形成相对较高的浓度，从而在提高药效的同时抑制毒副作用，减少对正常组织、细胞的伤害。
布加替尼_Brigatinib，又被称为布加替尼片，布吉他滨；布格替尼；布吉替尼/Alunbrig/Alunbrig等，是由武田于2017-04-29推出的一款针对非小细胞肺癌的精准靶向治疗肿瘤细胞药物。
布加替尼_Brigatinib的问世和普及，对于非小细胞肺癌患者而言，无疑是带给患者们长期生存、甚至治愈的希望。
布加替尼_Brigatinib耐药征兆
布加替尼_Brigatinib服用靶向药后，对应的适应证症状会有所减少，但却出现了其他部位的转移，像孤立的肾上腺转移、孤立的颅内转移甚至孤立的骨转移。这种情况往往说明患者出现了局部耐药。
当患者出现这种情况，建议继续原来的治疗方案。在此基础上，对转移部位，再有针对性的解决。
布加替尼_Brigatinib的作用原理
Brigatinib是一种酪氨酸激酶抑制剂，在体外活性和在临床上可实现浓度对多种激酶包括ALK，ROS1，胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R)，和FLT-3以及 EGFR缺失和点突变有抑制作用。
Brigatinib可抑制ALK自身磷酸化和ALK-介导的下游信号蛋白STAT3，AKT，ERK1/2，和S6在体外和体内分析中的磷酸化。Brigatinib还可抑制在体外表达EML4-ALK和NPM-ALK融合蛋白的细胞系的增殖和显示出对异种移植物生长剂量依赖性EML4-ALK-阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的抑制作用。
布加替尼_Brigatinib的禁忌症
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布加替尼_Brigatinib的注意事项
间质性肺病（ILD）/肺炎
Alunbrig出现了与间质性肺病（ILD）/肺炎一致的严重、危及生命和致命的肺部不良反应。监测新的或恶化的呼吸道症状（如呼吸困难、咳嗽等），尤其是在治疗的第一周。对于新的或恶化的呼吸道症状，停止使用Alunbrig，并及时评估ILD/肺炎。恢复后，减少剂量或永久停止Alunbrig。
高血压
32%接受Alunbrig治疗的患者出现高血压；3级高血压发生率为13%。在使用Alunbrig治疗前控制血压，2周后监测血压，治疗期间至少每月监测一次。对于严重高血压，停止Alunbrig，然后减少剂量或永久停止。当Alunbrig与抗高血压药物联合使用时，应谨慎使用，以免引起心动过缓。
心动过缓
在使用Alunbrig治疗期间监测心率和血压。如果无法避免同时使用已知会导致心动过缓的药物，则更频繁地监测患者。对于有症状的心动过缓，停止服用Alunbrig，并对已知引起心动过缓的药物进行复查。如果发现并停止或调整了已知会导致心动过缓的伴随药物，则在症状性心动过缓消失后，以相同剂量恢复Alunbrig；否则，在症状性心动过缓消失后减少Alunbrig的剂量。如果未发现有助于治疗的伴随药物，则停止Alunbrig治疗。
视觉障碍
7.4%接受Alunbrig治疗的患者报告了导致视力障碍的1级或2级不良反应，包括视力模糊、畏光、视敏和视力下降。建议患者报告任何视觉症状。对于新出现或恶化的视力症状为2级或更严重的患者，停止服用Alunbrig并进行眼科评估。当2级或3级视觉障碍恢复至1级严重程度或基线时，以较低剂量恢复Alunbrig。因4级视力障碍永久停止使用Alunbrig治疗。
肌酸磷酸激酶（CPK）升高
81%接受Alunbrig的患者出现肌酸磷酸激酶（CPK）升高，3级或4级CPK升高的发生率为24%，CPK升高的剂量降低发生在15%的患者中。建议患者报告任何无法解释的肌肉疼痛、压痛或无力。在Alunbrig治疗期间监测CPK水平。对于3级或4级CPK升高，伴有2级或更高级别的肌肉疼痛或无力，停止使用Alunbrig。
胰酶升高
52%的患者出现淀粉酶升高，6.8%的患者出现3级或4级淀粉酶升高，59%的患者出现脂肪酶升高，17%的患者出现3级或4级脂肪酶升高。治疗期间定期监测脂肪酶和淀粉酶水平。根据严重程度，停用Alunbrig，然后恢复或减少剂量。
高血糖
56%接受Alunbrig治疗的患者出现新的或恶化的高血糖。根据对血清空腹血糖水平的实验室评估，7.5%的患者出现3级高血糖。在开始Alunbrig治疗前和治疗期间定期评估空腹血糖。如果没有适当的控制与最佳的医疗管理，保留Alunbrig，然后根据严重程度考虑减少剂量或永久停止。
光敏性
建议患者在服用brigatinib时并在停止治疗后至少5天内限制阳光照射，建议患者在户外佩戴帽子和防护服，并使用广谱紫外线a（UVA）/紫外线B（UVB）防晒霜和唇膏（SPF≥30）防止晒伤。根据严重程度，停用Alunbrig，然后以相同剂量继续服用或减少剂量、永久停止服用。
胚胎-胎儿毒性
根据其作用机制和在动物身上的发现，Alunbrig给孕妇服用时会对胎儿造成伤害。建议有生殖潜力的女性在Alunbrig治疗期间以及在最终剂量后至少4个月内使用有效的避孕措施。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在治疗期间以及最后一次服用Alunbrig后至少3个月内使用有效避孕措施。
总之，如果患者在用药期间出现了副作用，应及时先咨询主治医生，听从医生的建议。布加替尼_Brigatinib的用法用量可以根据说明书介绍进行，最好是在医生的指导下使用。如果您对布加替尼_Brigatinib有其他疑问，如布加替尼_Brigatinib多久见效、医保报销等相关信息，可继续关注我们。
