癌症治疗的难点之一就是在于靶向药耐药性,大部分抗癌药刚开始使用时,效果都是不错的,但后期却很容易产生抗药性。耐药就像靶向药回避不了的梦魇,但是,每个人发生耐药又各不相同。那么,关于“培米替尼_Pemigatinib耐药征兆”这方面的问题,下面将给大家介绍相关内容。
靶向药物是指被赋予了靶向(Targeting)能力的药物或其制剂。其目的是使药物或其载体能瞄准特定的病变部位,并在目标部位蓄积或释放有效成分。靶向制剂可以使药物在目标局部形成相对较高的浓度,从而在提高药效的同时抑制毒副作用,减少对正常组织、细胞的伤害。
培米替尼_Pemigatinib,又被称为培米替尼片/Pemazyre/Pemazyre等,是由Incyte于2020-04-17推出的一款针对胆管癌的精准靶向治疗肿瘤细胞药物。
培米替尼_Pemigatinib的问世和普及,对于胆管癌患者而言,无疑是带给患者们长期生存、甚至治愈的希望。
培米替尼_Pemigatinib耐药征兆
培米替尼_Pemigatinib服用靶向药后,对应的适应证症状会有所减少,但却出现了其他部位的转移,像孤立的肾上腺转移、孤立的颅内转移甚至孤立的骨转移。这种情况往往说明患者出现了局部耐药。
当患者出现这种情况,建议继续原来的治疗方案。在此基础上,对转移部位,再有针对性的解决。
培米替尼_Pemigatinib的作用原理
成纤维细胞生长因子受体(FGFR)在肿瘤细胞增殖、存活、迁移和血管生成(新生血管的形成)中起着重要作用。FGFR中的融合、重排、易位和基因扩增与多种肿瘤的发生发展密切相关。
Pemazyre是一种靶向FGFR1、2和3的小分子激酶抑制剂,IC50值小于2nM。在体外也抑制FGFR4,其浓度约为抑制FGFR1、2和3的浓度的100倍。Pemazyre通过激活FGFR扩增和融合导致FGFR结构性激活,从而抑制FGFR1-3磷酸化和信号传导并降低细胞活力。
组成性FGFR信号可以支持恶性细胞的增殖和存活。Pemazyre在FGFR1、FGFR2或FGFR3的改变导致FGFR的组成性激活的人类肿瘤的小鼠异种移植模型中显示出抗肿瘤活性;包括患者来源的异种移植胆管癌模型,该模型表达致癌FGFR2-Transformer-2β同源物(TRA2b)融合蛋白。
培米替尼_Pemigatinib的禁忌症
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培米替尼_Pemigatinib的注意事项
视网膜色素上皮脱离(RPED)
Pemazyre可能会引起视网膜色素上皮脱离,RPED可引起视力模糊、视觉漂浮物或视敏等症状。在治疗的前6个月每2个月以及此后每3个月进行眼科检查一次,包括光学相干断层扫描(OCT)。对于出现视觉症状的患者,应立即转诊进行眼科评估,每3周进行一次随访,直到培米替尼(Pemigatinib)缓解或停药。根据建议修改剂量或永久停用Pemazyre。
高磷血症和软组织矿化
Pemazyre(培米替尼、Pemigatinib)可引起高磷酸盐血症,导致软组织矿化、皮肤钙化、钙质沉着和非尿毒症性钙松弛。建议监测高磷血症,并在血清磷酸盐水平>5.5 mg/dL时开始低磷饮食。对于血清磷酸盐水平>7 mg/dL的患者,根据高磷血症的持续时间和严重程度,开始降磷治疗,并暂停或减少培米替尼(Pemigatinib)剂量,或永久停用Pemazyre。
胚胎-胎儿毒性
根据一项动物研究的发现及其作用机制,给孕妇服用Pemazyre会对胎儿造成伤害,告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议有生殖潜力的女性患者在使用Pemazyre治疗期间和最终剂量后1周内使用有效的避孕措施。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在使用Pemazyre治疗期间和最终剂量后1周内使用有效避孕措施。
总之,如果患者在用药期间出现了副作用,应及时先咨询主治医生,听从医生的建议。培米替尼_Pemigatinib的用法用量可以根据说明书介绍进行,最好是在医生的指导下使用。如果您对培米替尼_Pemigatinib有其他疑问,如培米替尼_Pemigatinib多久见效、医保报销等相关信息,可继续关注我们。