癌症治疗的难点之一就是在于靶向药耐药性，大部分抗癌药刚开始使用时，效果都是不错的，但后期却很容易产生抗药性。耐药就像靶向药回避不了的梦魇，但是，每个人发生耐药又各不相同。那么，关于“阿伐替尼_Avapritinib耐药征兆”这方面的问题，下面将给大家介绍相关内容。
靶向药物是指被赋予了靶向（Targeting）能力的药物或其制剂。其目的是使药物或其载体能瞄准特定的病变部位，并在目标部位蓄积或释放有效成分。靶向制剂可以使药物在目标局部形成相对较高的浓度，从而在提高药效的同时抑制毒副作用，减少对正常组织、细胞的伤害。
阿伐替尼_Avapritinib，又被称为阿伐替尼片；阿伐普替尼；阿伐普利尼；阿泊替尼/泰吉华/Ayvakit等，是由Blueprint Medicines于2020-01-09推出的一款针对胃肠道间质瘤，系统性肥大细胞增生症的精准靶向治疗肿瘤细胞药物。
阿伐替尼_Avapritinib的问世和普及，对于胃肠道间质瘤，系统性肥大细胞增生症患者而言，无疑是带给患者们长期生存、甚至治愈的希望。
阿伐替尼_Avapritinib耐药征兆
阿伐替尼_Avapritinib服用靶向药后，对应的适应证症状会有所减少，但却出现了其他部位的转移，像孤立的肾上腺转移、孤立的颅内转移甚至孤立的骨转移。这种情况往往说明患者出现了局部耐药。
当患者出现这种情况，建议继续原来的治疗方案。在此基础上，对转移部位，再有针对性的解决。
阿伐替尼_Avapritinib的作用原理
阿伐替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，在生化分析中科靶向KIT D816V、PDGFRA和PDGFRA D842突变体以及多个KIT外显因子11、11/17和17突变体，其半数最大抑制浓度（IC50s）小于25 nM。PDGFRA和KIT中的某些突变可导致这些受体的自身磷酸化和结构性激活，从而促进肿瘤和肥大细胞增殖。阿伐替尼的其他潜在靶点包括野生型试剂盒、PDGFRB和CSFR1。
在细胞分析中，阿伐替尼抑制KIT D816V的自身磷酸化，IC50为4nM，大约比野生型KIT的浓度低48倍。在细胞分析中，阿伐替尼抑制KIT突变细胞系的增殖，包括小鼠肥大细胞瘤细胞系和人类肥大细胞白血病细胞系。在KIT外显子17突变的小鼠肥大细胞瘤异种移植模型中，阿伐替尼也显示出生长抑制活性。
阿伐替尼抑制PDGFRA D842V的自身磷酸化，该突变与对经批准的激酶抑制剂的耐药性相关，IC50为30 nM。在植入具有伊马替尼（imatinib）耐药的患者，且具有激活KIT外显子11/17突变的人类GIST来源的移植模型的小鼠中，阿伐他尼也具有抗肿瘤活性。
阿伐替尼_Avapritinib的禁忌症
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阿伐替尼_Avapritinib的注意事项
颅内出血
接受阿伐替尼治疗可能引起严重颅内出血的情况，密切监测患者颅内出血的风险，包括血小板减少症、血管瘤或上一年内有颅内出血或脑血管意外史的患者。如果发生任何级别的颅内出血，则永久停止使用阿伐替尼。
认知影响
接受阿伐替尼治疗的患者可能发生广泛的认知不良反应。根据病情严重程度，停用阿伐替尼，然后在改善后继续使用相同或减少剂量的阿伐替尼继续服用，或永久停止使
胚胎-胎儿毒性
根据动物研究的结果及其作用机制，阿伐替尼给孕妇服用时会对胎儿造成伤害。告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议具有生殖潜力的女性和男性在使用阿伐替尼治疗期间和最终剂量后6周内使用有效的避孕措施。
总之，如果患者在用药期间出现了副作用，应及时先咨询主治医生，听从医生的建议。阿伐替尼_Avapritinib的用法用量可以根据说明书介绍进行，最好是在医生的指导下使用。如果您对阿伐替尼_Avapritinib有其他疑问，如阿伐替尼_Avapritinib多久见效、医保报销等相关信息，可继续关注我们。
