癌症治疗的难点之一就是在于靶向药耐药性，大部分抗癌药刚开始使用时，效果都是不错的，但后期却很容易产生抗药性。耐药就像靶向药回避不了的梦魇，但是，每个人发生耐药又各不相同。那么，关于“维莫非尼_Vemurafenib耐药征兆”这方面的问题，下面将给大家介绍相关内容。
靶向药物是指被赋予了靶向（Targeting）能力的药物或其制剂。其目的是使药物或其载体能瞄准特定的病变部位，并在目标部位蓄积或释放有效成分。靶向制剂可以使药物在目标局部形成相对较高的浓度，从而在提高药效的同时抑制毒副作用，减少对正常组织、细胞的伤害。
维莫非尼_Vemurafenib，又被称为维莫非尼片；威罗菲尼；威罗非尼/佐博伏/Zelboraf等，是由罗氏于2011-08-17推出的一款针对黑色素瘤的精准靶向治疗肿瘤细胞药物。
维莫非尼_Vemurafenib的问世和普及，对于黑色素瘤患者而言，无疑是带给患者们长期生存、甚至治愈的希望。
维莫非尼_Vemurafenib耐药征兆
维莫非尼_Vemurafenib服用靶向药后，对应的适应证症状会有所减少，但却出现了其他部位的转移，像孤立的肾上腺转移、孤立的颅内转移甚至孤立的骨转移。这种情况往往说明患者出现了局部耐药。
当患者出现这种情况，建议继续原来的治疗方案。在此基础上，对转移部位，再有针对性的解决。
维莫非尼_Vemurafenib的作用原理
维莫非尼是一种低分子量的口服BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶突变型抑制剂，包括BRAF V600E。维莫非尼在体外也能以类似浓度抑制其他激酶，如CRAF、ARAF、野生型BRAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。BRAF基因（包括V600E）中的突变导致组成性激活的BRAF蛋白，在缺乏增殖所需的生长因子的情况下，可导致细胞增殖。维莫非尼在BRAF V600E突变的黑色素瘤细胞和动物模型中具有抗肿瘤作用。
维莫非尼_Vemurafenib的禁忌症
暂无。
维莫非尼_Vemurafenib的注意事项
新的原发性恶性肿瘤
基于作用机制，Zelboraf可能通过突变或其他机制促进与RAS激活相关的恶性肿瘤。应密切监测接受Zelboraf治疗的患者是否有其他恶性肿瘤的症状或体征。
BRAF野生型黑色素瘤的促瘤作用
体外实验已经证明，在暴露于BRAF抑制剂的BRAF野生型细胞中，MAP激酶信号的反常激活和细胞增殖增加。在使用Zelboraf治疗之前，确认肿瘤样本中BRAF V600E突变的证据。
过敏反应
在治疗期间以及再次开始使用Zelboraf治疗时，可能会发生过敏反应和其他严重的超敏反应。严重过敏反应包括全身性皮疹和红斑、低血压、药物反应伴嗜酸性粒细胞增多和全身症状（DRESS综合征）。对出现严重过敏反应的患者永久停用Zelboraf。
皮肤反应
严重的皮肤病反应，包括Stevens-Johnson综合征和中毒性表皮坏死松解症，可发生在接受Zelboraf治疗的患者中。对于出现严重皮肤病反应的患者，永久停用Zelboraf。
QT间期延长
在先前接受BRAF V600E突变阳性转移性黑色素瘤治疗的患者中进行的一项非受控、开放标记QT亚研究中，出现了浓度依赖性QT间期延长，QT间期延长可能导致室性心律失常风险增加，包括尖端扭转型室性心动过速。
对于无法纠正的电解质异常、QTc>500 ms或长QT综合征患者，或服用已知可延长QT间期的药物的患者，不要开始治疗。在开始治疗之前和之后，或在对Zelboraf进行剂量调整以延长QTc后，在15天后评估ECG和电解质（包括钾、镁和钙），前3个月每月评估一次，之后每3个月评估一次，或根据临床指示更频繁地评估一次。
QTc>500ms（3级）的患者不服用Zelboraf。恢复到QTc后≤ 500毫秒（级）≤ 2） ，以减少的剂量重新开始。在控制QT间期延长的心脏危险因素（如电解质异常、充血性心力衰竭和缓慢心律失常）后，如果QTc间期保持>500 ms，且与治疗前相比增加>60 ms，则永久停止Zelboraf治疗。
肝毒性
Zelboraf可导致肝功能损害，包括凝血障碍或其他器官功能障碍的肝损伤。在开始治疗前和治疗期间每月或根据临床指示监测转氨酶、碱性磷酸酶和胆红素，通过剂量减少、治疗中断或治疗中断来管理实验室异常。
光敏性
使用Zelboraf治疗的患者可能出现轻度至重度光敏反应。建议患者避免阳光照射，穿上防护服，在户外时使用广谱UVA/UVB防晒霜和唇膏（SPF≥ 30）。
眼科反应
葡萄膜炎、视力模糊和畏光症可发生在接受Zelboraf治疗的患者中。治疗葡萄膜炎可能需要类固醇和散瞳滴眼液，监测患者葡萄膜炎的症状和体征。
胚胎-胎儿毒性
Zelboraf在给孕妇服用时会对胎儿造成伤害。建议具有生殖潜力的女性在使用Zelboraf治疗期间和最终剂量后的2周内使用有效的避孕措施。
辐射致敏
据报道，在治疗之前、期间或之后接受放疗治疗的患者中，辐射致敏涉及皮肤和内脏器官。据报道，内脏器官受累的患者有死亡病例。当维莫非尼与放射治疗同时或顺序给药时，密切监测患者。
肾衰竭
肾功能衰竭，包括急性间质性肾炎和急性肾小管坏死。在开始服用Zelboraf之前和治疗期间定期测量血清肌酐。
Dupuytren挛缩和足底筋膜纤维瘤病
Zelboraf曾报道Dupuytren挛缩和足底筋膜纤维瘤病。大多数病例为轻度至中度，但也有报道称Dupuytren挛缩的严重致残病例。
总之，如果患者在用药期间出现了副作用，应及时先咨询主治医生，听从医生的建议。维莫非尼_Vemurafenib的用法用量可以根据说明书介绍进行，最好是在医生的指导下使用。如果您对维莫非尼_Vemurafenib有其他疑问，如维莫非尼_Vemurafenib多久见效、医保报销等相关信息，可继续关注我们。
