癌症治疗的难点之一就是在于靶向药耐药性，大部分抗癌药刚开始使用时，效果都是不错的，但后期却很容易产生抗药性。耐药就像靶向药回避不了的梦魇，但是，每个人发生耐药又各不相同。那么，关于“厄洛替尼_Erlotinib耐药征兆”这方面的问题，下面将给大家介绍相关内容。
靶向药物是指被赋予了靶向（Targeting）能力的药物或其制剂。其目的是使药物或其载体能瞄准特定的病变部位，并在目标部位蓄积或释放有效成分。靶向制剂可以使药物在目标局部形成相对较高的浓度，从而在提高药效的同时抑制毒副作用，减少对正常组织、细胞的伤害。
厄洛替尼_Erlotinib，又被称为盐酸厄洛替尼片/特罗凯/Tarceva等，是由罗氏于2004-11-19推出的一款针对非小细胞肺癌，胰腺神经内分泌瘤的精准靶向治疗肿瘤细胞药物。
厄洛替尼_Erlotinib的问世和普及，对于非小细胞肺癌，胰腺神经内分泌瘤患者而言，无疑是带给患者们长期生存、甚至治愈的希望。
厄洛替尼_Erlotinib耐药征兆
厄洛替尼_Erlotinib服用靶向药后，对应的适应证症状会有所减少，但却出现了其他部位的转移，像孤立的肾上腺转移、孤立的颅内转移甚至孤立的骨转移。这种情况往往说明患者出现了局部耐药。
当患者出现这种情况，建议继续原来的治疗方案。在此基础上，对转移部位，再有针对性的解决。
厄洛替尼_Erlotinib的作用原理
表皮生长因子受体（EGFR）在正常细胞和癌细胞的细胞表面均有表达。在一些肿瘤细胞中，无论EGFR突变状态如何，通过该受体的信号传导在肿瘤细胞的存活和增殖中发挥作用。厄洛替尼可逆地抑制EGFR的激酶活性，阻止与受体相关的酪氨酸残基的自磷酸化，从而抑制进一步的下游信号。厄洛替尼对EGFR外显子19缺失或外显子21（L858R）突变的结合亲和力高于对野生型受体的亲和力。厄洛替尼对其他酪氨酸激酶受体的抑制作用尚未完全确定。
厄洛替尼_Erlotinib的禁忌症
暂无。
厄洛替尼_Erlotinib的注意事项
间质性肺病（ILD）
Tarceva治疗可能会出现严重ILD病例，包括致命病例。对于急性发作的新的或进行性的原因不明的肺部症状，如呼吸困难、咳嗽和发烧，在等待诊断评估时，停止使用Tarceva。如果ILD得到确认，则永久停止Tarceva。
肾衰竭
Tarceva治疗可出现肝肾综合征、严重急性肾功能衰竭（包括致命病例）和肾功能不全。肾功能衰竭可能由基础基线肝损害加重或严重脱水引起。在出现严重肾功能损害的患者中停止使用Tarceva，直到肾毒性得到解决。在Tarceva治疗期间定期监测肾功能和血清电解质。
肝毒性伴或不伴肝损害
肝功能正常的患者使用Tarceva治疗可出现肝衰竭和肝肾综合征，包括致命病例，基线肝损害患者的肝毒性风险增加。在使用Tarceva治疗期间，定期进行肝脏检测（转氨酶、胆红素和碱性磷酸酶）。对于已有肝功能损害或胆道梗阻的患者，需要增加肝功能监测频率。对于总胆红素水平超过正常上限3倍或转氨酶水平超过正常上限5倍的无肝损害的患者，停用Tarceva。对于已有肝功能损害或胆道梗阻的患者，停止使用Tarceva，使胆红素增加一倍或转氨酶值增加三倍。对于符合上述标准的异常肝试验没有明显改善或在三周内没有缓解的患者，停止使用Tarceva。
胃肠道穿孔
Tarceva治疗可导致胃肠道穿孔，包括致命病例。同时接受抗血管生成药物、皮质类固醇、非甾体抗炎药或紫杉烷类化疗的患者，或既往有消化性溃疡或憩室疾病病史的患者，可能会增加穿孔的风险。发生胃肠道穿孔的患者应永久性停用Tarceva。
大疱性和剥脱性皮肤病
大疱、起泡和剥落的皮肤状况，包括史蒂文斯-约翰逊综合征/中毒性表皮坏死松解症，在某些情况下是致命的，可通过Tarceva治疗发生。如果患者出现严重大疱、水疱或脱落情况，停止Tarceva治疗。
脑血管意外
在胰腺癌试验中，Tarceva/吉西他滨组有7名患者发生脑血管意外（发生率：2.5%）。其中一例出血，是唯一致命事件。相比之下，安慰剂/吉西他滨组没有发生脑血管意外。在3项单一疗法肺癌研究中，Tarceva组脑血管意外的合并发生率为0.6%，不高于对照组。
微血管病性溶血性贫血伴血小板减少
在3项单一疗法肺癌研究中，Tarceva组微血管病性溶血性贫血伴血小板减少的合并发病率为0%，对照组为0.1%。在胰腺癌研究中，Tarceva加吉西他滨组微血管病性溶血性贫血伴血小板减少的发生率为1.4%，对照组为0%。
眼病
Tarceva治疗可导致泪液分泌减少、睫毛生长异常、干燥性角结膜炎或角膜炎，并可导致角膜穿孔或溃疡。如果患者出现急性或恶化的眼部疾病，如眼痛，则中断或停止Tarceva治疗。
服用华法林患者的出血
当同时服用Tarceva和华法林时，与国际标准化比率（INR）升高相关的严重致命出血可能发生。在服用华法林或其他香豆素衍生物抗凝剂的患者接受Tarceva治疗期间，定期监测凝血酶原时间和INR。
胚胎-胎儿毒性
根据动物数据及其作用机制，给孕妇服用Tarceva会对胎儿造成伤害。建议有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次服用Tarceva后一个月内使用有效的避孕措施。
总之，如果患者在用药期间出现了副作用，应及时先咨询主治医生，听从医生的建议。厄洛替尼_Erlotinib的用法用量可以根据说明书介绍进行，最好是在医生的指导下使用。如果您对厄洛替尼_Erlotinib有其他疑问，如厄洛替尼_Erlotinib多久见效、医保报销等相关信息，可继续关注我们。
