癌症治疗的难点之一就是在于靶向药耐药性，大部分抗癌药刚开始使用时，效果都是不错的，但后期却很容易产生抗药性。耐药就像靶向药回避不了的梦魇，但是，每个人发生耐药又各不相同。那么，关于“伊马替尼_Imatinib耐药征兆”这方面的问题，下面将给大家介绍相关内容。
靶向药物是指被赋予了靶向（Targeting）能力的药物或其制剂。其目的是使药物或其载体能瞄准特定的病变部位，并在目标部位蓄积或释放有效成分。靶向制剂可以使药物在目标局部形成相对较高的浓度，从而在提高药效的同时抑制毒副作用，减少对正常组织、细胞的伤害。
伊马替尼_Imatinib，又被称为甲磺酸伊马替尼片/格列卫/Gleevec等，是由诺华于2001-05-10推出的一款针对胃肠道间质瘤，急性淋巴细胞白血病，慢性髓性白血病（慢性粒细胞性白血病），慢性白血病，侵袭性系统性肥大细胞增生症，隆突性皮肤纤维肉瘤，骨髓异常综合征的精准靶向治疗肿瘤细胞药物。
伊马替尼_Imatinib的问世和普及，对于胃肠道间质瘤，急性淋巴细胞白血病，慢性髓性白血病（慢性粒细胞性白血病），慢性白血病，侵袭性系统性肥大细胞增生症，隆突性皮肤纤维肉瘤，骨髓异常综合征患者而言，无疑是带给患者们长期生存、甚至治愈的希望。
伊马替尼_Imatinib耐药征兆
伊马替尼_Imatinib服用靶向药后，对应的适应证症状会有所减少，但却出现了其他部位的转移，像孤立的肾上腺转移、孤立的颅内转移甚至孤立的骨转移。这种情况往往说明患者出现了局部耐药。
当患者出现这种情况，建议继续原来的治疗方案。在此基础上，对转移部位，再有针对性的解决。
伊马替尼_Imatinib的作用原理
甲磺酸伊马替尼是一种蛋白酪氨酸激酶抑制剂，可抑制BCR-ABL酪氨酸激酶，BCR-ABL酪氨酸激酶是由慢性粒细胞白血病费城染色体异常产生的组成性异常酪氨酸激酶。伊马替尼抑制BCR-ABL阳性细胞系以及费城染色体阳性慢性髓系白血病中新生成白血病细胞的增殖和凋亡诱导。伊马替尼抑制慢性粒细胞白血病患者体外外周血和骨髓样本的集落形成。在体内，伊马替尼抑制BCR-ABL转染的小鼠髓系细胞以及来自急变期CML患者的BCR-ABL阳性白血病细胞系的肿瘤生长。伊马替尼也是血小板衍生生长因子（PDGF）和干细胞因子（SCF）、c-kit受体酪氨酸激酶的抑制剂，并抑制PDGF和SCF介导的细胞事件。在体外，伊马替尼抑制GIST细胞的增殖并诱导细胞凋亡，GIST细胞表达激活的c-kit突变。
伊马替尼_Imatinib的禁忌症
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伊马替尼_Imatinib的注意事项
液体潴留和水肿
格列卫使用过程中常伴有水肿，偶尔伴有严重的液体潴留（如胸腔积液、心包积液、肺水肿和腹水）。定期称重并监测患者的液体潴留症状和体征。若突然出现体重迅速增加现象，应展开调查并提供适当的治疗。
血液学毒性
格列卫治疗过程中伴随与贫血、中性粒细胞减少和血小板减少。第一个月每周进行一次全血计数，第二个月每两周进行一次，之后根据临床指标定期进行（例如，每2到3个月进行一次）。在慢性粒细胞白血病中，这些细胞减少的发生取决于疾病的阶段，并且在加速期CML或急变期CML患者中比在慢性期CML患者中更常见。在儿童CML患者中，观察到的最常见毒性为3级或4级细胞减少，包括中性粒细胞减少、血小板减少和贫，这些症状通常发生在治疗的前几个月内。
充血性心力衰竭和左心室功能不全
据报道，服用格列卫的患者出现充血性心力衰竭和左心室功能障碍。心脏不良反应在高龄或合并症患者中更为常见，包括有既往心脏病史。仔细监测患有心脏病或有心脏或肾功能衰竭病史等危险因素的患者。若患者出现任何与心脏或肾衰竭相一致的体征或症状，进行相关评估和采取合适的治疗措施。
肝毒性
格列卫可能会发生肝毒性，偶尔情况严重。据报道，短期和长期使用格列卫都会导致致命性肝衰竭和严重肝损伤，需要进行肝移植。在开始治疗前，每月或根据临床指示监测肝功能（转氨酶、胆红素和碱性磷酸酶）。通过格列卫中断和/或剂量减少来处理肝功能指标异常现象。当格列卫与化疗联合使用时，观察到以转氨酶升高和高胆红素血症形式出现的肝毒性。此外，也有急性肝衰竭的报道，建议监测肝功能。
出血
在一项格列卫临床试验中，患者有3/4级出血，包括胃肠道（GI）出血、肿瘤内出血或两者兼有。胃肠道肿瘤部位可能是胃肠道出血的来源，在上市后的经验中也有胃窦血管扩张的报道。
胃肠道疾病
格列卫有时与胃肠道刺激有关。格列卫应该在餐后用一大杯水送服，以减少胃肠道刺激。有罕见的报告，包括死亡，胃肠道穿孔。
嗜酸性粒细胞增多性心脏毒性
在心肌内HES细胞隐匿浸润的高嗜酸性综合征患者中，使用格列卫治疗开始后，心源性休克/左心室功能障碍的病例与HES细胞脱颗粒有关。据报道，通过全身类固醇、循环支持措施和暂时停用格列卫，这种情况是可逆的。骨髓增生异常/骨髓增生性疾病和系统性肥大细胞增多可能与高嗜酸性粒细胞水平有关。考虑使用超声心动图并确定患者在HES/CEL的血清肌钙蛋白，以及与高嗜酸粒细胞水平相关的MDS/MPD或ASM。如果任一指标异常，考虑系统性使用预防类固醇（1-2毫克/公斤）一至两周，伴随着Gleevec的治疗开始。
皮肤毒性
使用格列卫，已报道过大疱性皮肤反应，包括多形性红斑和Stevens-Johnson综合征。部分患者在皮肤症状缓解后，以低剂量（低于反应发生时的剂量）恢复给药，还同时接受皮质类固醇或抗组胺药治疗。
甲状腺功能减退
据报道，在使用格列卫治疗期间同时接受左甲状腺素替代治疗甲状腺切除术的患者出现甲状腺功能减退的临床病例。监测此类患者的TSH水平。
胚胎-胎儿毒性
给孕妇服用格列卫会对胎儿造成伤害。建议有生殖潜力的女性患者在使用格列卫时和停用格列卫至少后14天内使用有效的避孕方法。如果在怀孕期间使用该药物，或者如果患者在服用该药物时怀孕，则告知患者对胎儿的潜在危害。
儿童和青少年生长迟缓
据报道，服用格列卫的儿童和青少年发育迟缓。长期服用格列卫对儿童生长的长期影响尚不清楚。因此，监测接受格列卫治疗儿童的生长情况。
肿瘤溶解综合征
据报道，接受格列卫治疗的CML、GIST、ALL和嗜酸性白血病患者出现肿瘤溶解综合征（TLS）病例，包括死亡病例。TLS的风险患者是那些在治疗前肿瘤具有高增殖率或高肿瘤负荷的患者。密切监测患者用药后的各项指标和体征并采取适当的预防措施。由于可能发生TLS，在开始服用格列卫之前，纠正临床上显著的脱水并治疗高尿酸水平。
与驾驶和使用机械有关的损伤
据报道，服用格列卫的患者发生了机动车事故。告知患者在使用格列卫治疗期间可能会出现副作用，如头晕、视力模糊或嗜睡。建议驾驶汽车或操作机器时要小心。
肾毒性
服用格列卫的患者可能出现肾功能下降，肾小球滤过率下降。在开始服用格列卫之前评估肾功能，并在治疗期间进行监测，同时注意肾功能不全的危险因素，如先前存在的肾功能损害、糖尿病、高血压和充血性心力衰竭。
总之，如果患者在用药期间出现了副作用，应及时先咨询主治医生，听从医生的建议。伊马替尼_Imatinib的用法用量可以根据说明书介绍进行，最好是在医生的指导下使用。如果您对伊马替尼_Imatinib有其他疑问，如伊马替尼_Imatinib多久见效、医保报销等相关信息，可继续关注我们。
