癌症治疗的难点之一就是在于靶向药耐药性，大部分抗癌药刚开始使用时，效果都是不错的，但后期却很容易产生抗药性。耐药就像靶向药回避不了的梦魇，但是，每个人发生耐药又各不相同。那么，关于“帕比司他_Panobinostat耐药征兆”这方面的问题，下面将给大家介绍相关内容。
靶向药物是指被赋予了靶向（Targeting）能力的药物或其制剂。其目的是使药物或其载体能瞄准特定的病变部位，并在目标部位蓄积或释放有效成分。靶向制剂可以使药物在目标局部形成相对较高的浓度，从而在提高药效的同时抑制毒副作用，减少对正常组织、细胞的伤害。
帕比司他_Panobinostat，又被称为帕比司他胶囊/Farydak/Farydak等，是由诺华于2015-02-23推出的一款针对多发性骨髓瘤（细胞骨髓瘤）的精准靶向治疗肿瘤细胞药物。
帕比司他_Panobinostat的问世和普及，对于多发性骨髓瘤（细胞骨髓瘤）患者而言，无疑是带给患者们长期生存、甚至治愈的希望。
帕比司他_Panobinostat耐药征兆
帕比司他_Panobinostat服用靶向药后，对应的适应证症状会有所减少，但却出现了其他部位的转移，像孤立的肾上腺转移、孤立的颅内转移甚至孤立的骨转移。这种情况往往说明患者出现了局部耐药。
当患者出现这种情况，建议继续原来的治疗方案。在此基础上，对转移部位，再有针对性的解决。
帕比司他_Panobinostat的作用原理
Farydak是一种组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，在纳摩尔浓度下抑制HDAC的酶活性。HDACs发生催化作用去除组蛋白和一些非组蛋白赖氨酸残基中的乙酰基。抑制HDAC活性导致组蛋白乙酰化增加，这是一种表观遗传改变，导致染色质松弛，激活转录。在体外，Panobinostat引起乙酰化组蛋白和其他蛋白质的积累，诱导一些转化细胞的细胞周期停滞和/或凋亡。在用Panobinostat治疗的小鼠异种移植物中观察到乙酰化组蛋白水平增加。与正常细胞相比，Panobinostat对肿瘤细胞显示出更强的细胞毒性。
帕比司他_Panobinostat的禁忌症
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帕比司他_Panobinostat的注意事项
腹泻
接受Farydak治疗的患者出现严重腹泻。在治疗期间，在基线水平每周（或根据临床指示）监测患者的水合状态和血液电解质水平，包括钾、镁和磷酸盐，并进行纠正，防止脱水和电解质紊乱现象的发生。若发生腹泻服用抗腹泻药物，若发生中度腹泻（每天4到6次大便），中断Farydak。确保使用Farydak治疗的患者备有抗腹泻药物。
心脏毒性
在接受Farydak治疗的患者中发生严重和致命的心脏缺血事件，以及严重心律失常和心电图（ECG）变化。对于有近期心肌梗死或不稳定型心绞痛病史的患者，不能使用Farydak进行治疗。服用Farydak会延长心室复极（QT间期）。QTcF>450毫秒或基线ST段或T波异常的患者，不能使用Farydak进行治疗。电解质异常可加重心律失常，在使用Farydak治疗期间，若QTcF增加至≥480毫秒，中断治疗，纠正任何电解液异常。如果QT间期延长不能解决，则永久停止Farydak治疗。根据临床指示，在治疗期间定期获取ECG。在使用Farydak治疗期间监测电解质，并根据临床指示纠正异常。
出血
Farydak治疗期间发生致命和严重出血。接受Farydak治疗的患者中，发生过出血事件，血小板减少，甚至是死亡事件。治疗过程中应检测患者的各项体征。
骨髓抑制
Farydak导致骨髓抑制，包括严重的血小板减少、中性粒细胞减少和贫血。检测CBC对比基线水平数据，并在治疗期间每周监测CBC（或在临床指示中选择频率）。建议对发生骨髓抑制的患者进行剂量调整。由于65岁以上患者发生骨髓抑制的概率更大，因此增加老年患者的CBC监测频率。
感染
据报道，服用Farydak的患者存在局部和全身感染，包括肺炎、细菌感染、侵袭性真菌感染和病毒感染。对于活动性感染患者，不应进行Farydak治疗。在治疗期间监测患者的感染症状和体征；如果诊断为感染，应立即进行适当的抗感染治疗，并考虑中断或终止Farydak。
肝毒性
接受法力Farydak的患者中，发生过肝功能不全事件，主要是转氨酶和总胆红素升高。治疗前和治疗期间应定期监测肝功能。如果观察到异常肝功能，可考虑调整剂量，并应遵循患者的要求，直到数值恢复到正常或预处理水平。
胚胎-胎儿毒性
孕妇服用Farydak，会对胎儿造成伤害。如果在怀孕期间使用Farydak，或者如果患者在服用Farydak时怀孕，则应告知患者对胎儿的潜在危害。建议女性在服用Farydak时避免怀孕，有生殖潜能的女性患者在服用Farydak期间以及最后一次服用Farydak后至少3个月内使用有效的避孕措施。建议有生殖潜力女性伴侣的男性患者在接受治疗时以及在最后一次服用Farydak后至少6个月内使用有效避孕措施。
总之，如果患者在用药期间出现了副作用，应及时先咨询主治医生，听从医生的建议。帕比司他_Panobinostat的用法用量可以根据说明书介绍进行，最好是在医生的指导下使用。如果您对帕比司他_Panobinostat有其他疑问，如帕比司他_Panobinostat多久见效、医保报销等相关信息，可继续关注我们。
