癌症治疗的难点之一就是在于靶向药耐药性，大部分抗癌药刚开始使用时，效果都是不错的，但后期却很容易产生抗药性。耐药就像靶向药回避不了的梦魇，但是，每个人发生耐药又各不相同。那么，关于“吉瑞替尼_Gilteritinib耐药征兆”这方面的问题，下面将给大家介绍相关内容。
靶向药物是指被赋予了靶向（Targeting）能力的药物或其制剂。其目的是使药物或其载体能瞄准特定的病变部位，并在目标部位蓄积或释放有效成分。靶向制剂可以使药物在目标局部形成相对较高的浓度，从而在提高药效的同时抑制毒副作用，减少对正常组织、细胞的伤害。
吉瑞替尼_Gilteritinib，又被称为富马酸吉瑞替尼片；吉列替尼/适加坦/Xospata等，是由Astellas于2018-12-28推出的一款针对急性髓性白血病的精准靶向治疗肿瘤细胞药物。
吉瑞替尼_Gilteritinib的问世和普及，对于急性髓性白血病患者而言，无疑是带给患者们长期生存、甚至治愈的希望。
吉瑞替尼_Gilteritinib耐药征兆
吉瑞替尼_Gilteritinib服用靶向药后，对应的适应证症状会有所减少，但却出现了其他部位的转移，像孤立的肾上腺转移、孤立的颅内转移甚至孤立的骨转移。这种情况往往说明患者出现了局部耐药。
当患者出现这种情况，建议继续原来的治疗方案。在此基础上，对转移部位，再有针对性的解决。
吉瑞替尼_Gilteritinib的作用原理
吉瑞替尼（Xospata）是一种抑制多种受体酪氨酸激酶的小分子，包括FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）。Gilterinib能够抑制外源表达FLT3的细胞中的FLT3受体信号传导和增殖，包括FLT3-ITD、酪氨酸激酶域突变（TKD）FLT3-D835Y和FLT3-ITD-D835Y，并诱导表达FLT3-ITD的白血病细胞凋亡。
吉瑞替尼_Gilteritinib的禁忌症
对吉瑞替尼或其任何辅料过敏的患者禁用Xospata。
吉瑞替尼_Gilteritinib的注意事项
分化综合征
在临床试验中使用Xospata治疗的患者中，出现了分化综合征。症状包括发热、呼吸困难、胸腔积液、心包积液、肺水肿、低血压、体重迅速增加、外周水肿、皮疹和肾功能不全。有些病例伴有急性发热性中性粒细胞性皮肤病。在Xospata治疗开始后2天至75天出现分化综合征，观察到伴有或不伴有白细胞增多。如果存在疑似分化综合征，则每12小时开始静脉注射10毫克地塞米松（或同等剂量的替代口服或静脉注射皮质类固醇）并进行血流动力学监测，直至病情好转。症状缓解后减少皮质类固醇，并给予皮质类固醇至少3天。分化综合征症状可能会随着皮质类固醇治疗的过早中断而复发。如果在开始使用皮质类固醇后，严重症状和/或体征持续超过48小时，中断Xospata，直到症状和体征不再严重为止。
后可逆性脑病综合征
接受Xospata治疗的临床试验患者中，出现后可逆性脑病综合征（PRES），症状包括癫痫发作和精神状态改变。停止服用Xospata后，症状缓解。PRES的诊断需要通过脑成像，最好是磁共振成像（MRI）进行确认。对发生PRES的患者停止服用Xospata。
QT间期延长
Xospata与延长的心室复极（QT间期）有关。在Xospata治疗开始之前，在第1周期的第8天和第15天，以及随后两个周期开始之前，采集心电图（ECG）。对于QTcF>500毫秒的患者，中断并减少Xospata的剂量。低钾血症或低镁血症可能增加QT间期延长的风险。在服用Xospata之前和期间纠正低钾血症或低镁血症。
胰腺炎
在临床试验中使用Xospata治疗患者中，出现胰腺炎。评估出现胰腺炎症状和体征的患者。在发生胰腺炎的患者中中断并减少Xospata的剂量。
胚胎-胎儿毒性
根据在动物身上的发现及其作用机制，Xospata给孕妇服用时会造成胚胎-胎儿损伤。建议有生殖潜力的女性在使用Xospata治疗期间以及在最后一次服用Xospata后至少6个月内使用有效的避孕措施。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在使用Xospata治疗期间以及在最后一次服用Xospata后至少4个月内使用有效的避孕方法。孕妇、服用Xospata时怀孕的患者或有怀孕女性伴侣的男性患者应了解用药对胎儿的潜在风险。
总之，如果患者在用药期间出现了副作用，应及时先咨询主治医生，听从医生的建议。吉瑞替尼_Gilteritinib的用法用量可以根据说明书介绍进行，最好是在医生的指导下使用。如果您对吉瑞替尼_Gilteritinib有其他疑问，如吉瑞替尼_Gilteritinib多久见效、医保报销等相关信息，可继续关注我们。
