癌症治疗的难点之一就是在于靶向药耐药性，大部分抗癌药刚开始使用时，效果都是不错的，但后期却很容易产生抗药性。耐药就像靶向药回避不了的梦魇，但是，每个人发生耐药又各不相同。那么，关于“伏立诺他_Vorinostat耐药征兆”这方面的问题，下面将给大家介绍相关内容。
靶向药物是指被赋予了靶向（Targeting）能力的药物或其制剂。其目的是使药物或其载体能瞄准特定的病变部位，并在目标部位蓄积或释放有效成分。靶向制剂可以使药物在目标局部形成相对较高的浓度，从而在提高药效的同时抑制毒副作用，减少对正常组织、细胞的伤害。
伏立诺他_Vorinostat，又被称为伏立诺他胶囊/Zolinza/Zolinza等，是由默沙东于2006-10-06推出的一款针对皮肤T细胞淋巴瘤的精准靶向治疗肿瘤细胞药物。
伏立诺他_Vorinostat的问世和普及，对于皮肤T细胞淋巴瘤患者而言，无疑是带给患者们长期生存、甚至治愈的希望。
伏立诺他_Vorinostat耐药征兆
伏立诺他_Vorinostat服用靶向药后，对应的适应证症状会有所减少，但却出现了其他部位的转移，像孤立的肾上腺转移、孤立的颅内转移甚至孤立的骨转移。这种情况往往说明患者出现了局部耐药。
当患者出现这种情况，建议继续原来的治疗方案。在此基础上，对转移部位，再有针对性的解决。
伏立诺他_Vorinostat的作用原理
伏立诺他是一种组蛋白脱乙酰酶HDAC1，HDAC2，HDAC3（Ⅰ型）和HDAC6（Ⅱ型）活性抑制剂，本品在毫摩尔浓度时（IC 50<86nM）具有体外抑制作用。这些酶可以催化包括组蛋白和转录因子在内的蛋白质赖氨酸残留基团的乙酰化基团的除去反应。在许多肿瘤细胞中，有一些致癌因子过度表达的HDAC或变异修复的HDAC引起核小体的组蛋白的低乙酰化，组蛋白的低乙酰化伴随凝聚染色质结构和基因转录的抑制。抑制HDAC的活性，浓集组蛋白赖氨酸残基的乙酰基团导致开放的染色质结构和转录激活。在体外研究中，伏立诺他引起组蛋白乙酰化的浓集，诱发细胞周期停滞和（或）一些变异细胞的编程细胞死亡。伏立诺他的深入抗肿瘤机制有待于进一步研究。
伏立诺他_Vorinostat的禁忌症
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伏立诺他_Vorinostat的注意事项
血栓
接受Zolinza治疗的患者中有5%发生肺栓塞，深静脉血栓形成也有报道。监测这些事件的体征和症状，尤其是有血栓栓塞事件病史的患者。
骨髓抑制
Zolinza治疗可导致剂量相关的血小板减少和贫血。在治疗的前两个月内，每两周监测一次血液计数，此后每月监测一次。根据临床情况调整Zolinza的剂量或停止治疗。
胃肠毒性
据报道，胃肠道紊乱包括恶心、呕吐和腹泻，可能需要使用止吐和止泻药物。应更换液体和电解质以防止脱水。在开始使用Zolinza治疗之前，应充分控制先前存在的恶心、呕吐和腹泻。
高血糖
在接受Zolinza治疗的患者中观察到高血糖，5%的患者出现严重的高血糖。在治疗的前两个月，每两周监测一次血糖，此后每月监测一次。
临床化学异常
在治疗的前两个月内，每两周进行一次化学测试，包括血清电解质、肌酐、镁和钙，此后每月进行一次。在服用Zolinza之前纠正低钾血症和低镁血症。对有症状的患者（如恶心、呕吐、腹泻、体液失衡或心脏症状的患者）更频繁地监测钾和镁。
严重血小板减少伴同时使用其他HDAC抑制剂
据报道，伴用Zolinza和其他HDAC抑制剂（如丙戊酸钠）会导致严重血小板减少，导致胃肠道出血。更频繁地监测血小板计数。
胚胎胎儿毒性
根据动物研究的发现及其作用机制，给孕妇服用Zolinza会对胎儿造成伤害。关于孕妇使用Zolinza的数据不足，无法告知与药物相关的重大出生缺陷和流产风险。建议有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次给药后至少6个月内使用有效的避孕措施。建议有生殖潜力的女性性伴侣的男性在治疗期间和最后一次给药后至少3个月内使用有效避孕措施。
总之，如果患者在用药期间出现了副作用，应及时先咨询主治医生，听从医生的建议。伏立诺他_Vorinostat的用法用量可以根据说明书介绍进行，最好是在医生的指导下使用。如果您对伏立诺他_Vorinostat有其他疑问，如伏立诺他_Vorinostat多久见效、医保报销等相关信息，可继续关注我们。
