雷德帕斯_Rydapt产生耐药通常是因为长期使用后出现的,对于治疗急性髓性白血病,系统性肥大细胞增生症的雷德帕斯_Rydapt也是如此。它神奇的疗效为急性髓性白血病,系统性肥大细胞增生症的治疗带来了新的曙光。然而靶向药物也是有缺点,那就是用药一段时间以后会产生耐药性的问题。那么,雷德帕斯_Rydapt耐药征兆?
雷德帕斯_Rydapt,又被称为米哚妥林胶囊、米哚妥林、Midostaurin等,雷德帕斯_Rydapt能够特异的靶向结合KIT,PDGFRβ,PDGFRα,VEGFR2,FLT3细胞,抑制肿瘤细胞的生长,其属于抑制剂类药物。
靶向制剂可以使药物在目标局部形成相对较高的浓度,从而在提高药效的同时抑制毒副作用,减少对正常组织、细胞的伤害。
雷德帕斯_Rydapt的问世对于急性髓性白血病,系统性肥大细胞增生症患者来说是一个巨大的福音,这意味着适应证患者在选择药物治疗时多一个选择方案,在原先的药品产生耐药性时多一个换药的可能性。
雷德帕斯_Rydapt耐药征兆
如果患者是出现爆发性耐药的患者,在复查时会直观的看到肿瘤增大,肿瘤标志物升高,甚至有其他部分的转移,患者可能还伴有疼痛、咳嗽、头晕等症状。
如果出现以上情形的,不要犹豫,立即改换其他治疗方案,否则只会延误治疗时机。
雷德帕斯_Rydapt的特殊人群
妊娠期患者
根据作用机制和动物繁殖研究结果,Rydapt给孕妇服用时可能会造成胎儿伤害。目前还没有关于孕妇使用Rydapt以告知与药物相关的重大出生缺陷和流产风险的可用数据。。
哺乳期患者
没有关于母乳中是否存在Midostaurin或其活性代谢物、对母乳喂养婴儿的影响或对产奶量的影响的数据。由于Rydapt母乳喂养婴儿可能出现严重不良反应,建议在Rydapt治疗期间以及最后一次给药后至少4个月内,妇女不得母乳喂养。
儿童患者
在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。
雷德帕斯_Rydapt的作用原理
RYDAPT(midostaurin)是一种口服多激酶抑制剂。Midostaurin是一种抑制多受体的小分子酪氨酸激酶,在体外生化或细胞分析表明,Midostaurin或其主要人类活性代谢物CGP6221和CGP52421能够抑制野生型FLT3、FLT3突变激酶(ITD和TKD)、KIT(野生型和D816V突变)、PDGFRα/β、VEGFR2以及丝氨酸/苏氨酸激酶PKC(蛋白激酶C)家族成员的活性。
Midostaurin能够抑制FLT3受体信号传导和细胞增殖,并诱导表达ITD和TKD突变FLT3受体或过度表达野生型FLT3和PDGF受体的白血病细胞凋亡。Midostaurin还显示出抑制KIT信号传导、细胞增殖和组胺释放以及诱导肥大细胞凋亡的能力。
雷德帕斯_Rydapt的注意事项
胚胎-胎儿毒性
在开始Rydapt治疗前7天内验证具有生殖潜力的女性的妊娠状态。建议有生殖潜力的女性和男性患者在Rydapt治疗期间和最后一次给药后至少4个月内使用有效的避孕措施。
肺毒性
在接受Rydapt单药治疗或化疗的患者中发生一些致命的间质性肺病和肺炎病例。建议监测患者的肺部症状,对有间质性肺病症状或体征的患者,或者无传染性病因的肺炎患者,应停止Rydapt用药。
雷德帕斯_Rydapt的不良反应
急性髓性白血病
最常见的不良反应(发生率≥ 20%):发热性中性粒细胞减少、恶心、粘膜炎、呕吐、头痛、瘀点、肌肉骨骼疼痛、鼻出血、器械相关感染、高血糖和上呼吸道感染。
系统性肥大细胞增生症
最常见的不良反应(≥ 20%):恶心、呕吐、腹泻、水肿、肌肉骨骼疼痛、腹痛、疲劳、上呼吸道感染、便秘、发热、头痛和呼吸困难。
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