泰立沙_Tykerb产生耐药通常是因为长期使用后出现的，对于治疗转移性乳腺癌的泰立沙_Tykerb也是如此。它神奇的疗效为转移性乳腺癌的治疗带来了新的曙光。然而靶向药物也是有缺点，那就是用药一段时间以后会产生耐药性的问题。那么，泰立沙_Tykerb耐药征兆？
泰立沙_Tykerb，又被称为甲苯磺酸拉帕替尼片、拉帕替尼、Lapatinib等，泰立沙_Tykerb能够特异的靶向结合HER2，EGFR细胞，抑制肿瘤细胞的生长，其属于抑制剂类药物。
靶向制剂可以使药物在目标局部形成相对较高的浓度，从而在提高药效的同时抑制毒副作用，减少对正常组织、细胞的伤害。
泰立沙_Tykerb的问世对于转移性乳腺癌患者来说是一个巨大的福音，这意味着适应证患者在选择药物治疗时多一个选择方案，在原先的药品产生耐药性时多一个换药的可能性。
泰立沙_Tykerb耐药征兆
如果患者是出现爆发性耐药的患者，在复查时会直观的看到肿瘤增大，肿瘤标志物升高，甚至有其他部分的转移，患者可能还伴有疼痛、咳嗽、头晕等症状。
如果出现以上情形的，不要犹豫，立即改换其他治疗方案，否则只会延误治疗时机。
泰立沙_Tykerb的特殊人群
妊娠期患者
根据动物研究的发现及其作用机制，Tykerb给孕妇服用时会造成胎儿伤害。目前没有可用的人类数据来告知药物相关风险，在一项动物繁殖研究中，当给怀孕的动物服用拉帕替尼时，在母体毒性剂量下会导致胎儿畸形（大鼠）或流产（兔子）。
哺乳期患者
没有关于母乳中存在拉帕替尼的数据，也没有关于拉帕替尼对母乳喂养的孩子或母乳生产的影响的数据。由于Tykerb母乳喂养的婴儿可能会出现严重的不良反应，建议哺乳期妇女在使用Tykerb治疗期间以及最后一次给药后1周内不要母乳喂养。
儿童患者
Tykerb在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
泰立沙_Tykerb的作用原理
表皮生长因子受体（HER）家族由四个成员组成：HER1（EGFR）、HER2、HER3及HER4。受体由三部分组成：N-末端胞外的配体结合域、一个跨膜区和一个C-末端胞质结构域。在配体的介导下成员之间可形成同源或异源二聚体，进而导致其固有的受体酪氨酸激酶活化且随后激活下游MAPK信号通路（分化通路）及PI3K/AKT/mTOR通路（生长通路），促进肿瘤的进展。
拉帕替尼为一种口服的小分子受体酪氨酸激酶抑制剂，能抑制其作用靶点HER1、HER2胞内结构的磷酸化，进而抑制肿瘤细胞的生长、分化、迁移和增殖。此外，拉帕替尼还可抑制 HER3与p95HER2形成异源二聚体，同时抑制p95HER2的酪氨酸激酶活性，从而阻断下游信号通路，下调Survivin（一种细胞凋亡抑制蛋白），促进抑癌因子FOX03A的表达，引起肿瘤细胞的凋亡。
泰立沙_Tykerb的注意事项
左室射血分数降低
据报道，Tykerb可降低左室射血分数，可能损害左心室功能的患者应谨慎使用。在开始使用Tykerb治疗之前，应对所有患者的LVEF进行评估，以确保患者的基线LVEF在正常限值范围内。在使用Tykerb治疗期间，应继续评估左室射血分数，以确保左室射血分数不会下降到正常限值以下。
肝毒性
肝毒性可能在开始治疗后几天到几个月内发生。在开始治疗前，应监测肝功能测试（转氨酶、胆红素和碱性磷酸酶），治疗期间每4至6周监测一次，并根据临床指示进行监测。如果肝功能变化严重，应停止使用Tykerb进行治疗。
严重肝损害患者
Tykerb用于先前存在严重肝损伤的患者应考虑降低剂量。对于在治疗过程中出现严重肝毒性的患者，应停止使用Tykerb，且不应使用Tykerb复治。
腹泻
据报道，患者使用Tykerb治疗期间曾出现腹泻。腹泻通常发生在治疗早期，几乎一半的腹泻患者在6天内首次出现腹泻。这通常持续4到5天。TYKERB引起的腹泻通常是低度腹泻，早期识别和干预对于腹泻的最佳管理至关重要。建议在第一次未成形大便后立即使用止泻剂（如洛哌丁胺）治疗腹泻。严重腹泻病例可能需要口服或静脉注射电解质和液体，使用氟喹诺酮类抗生素（尤其是腹泻持续超过24小时、发烧或3级或4级中性粒细胞减少），以及中断或中止Tykerb治疗。
间质性肺病/肺炎
Tykerb在单药治疗或与其他化疗联合治疗中会引起相关的间质性肺病和肺炎。应监测患者是否有提示间质性肺病或肺炎的肺部症状。对于出现提示间质性肺病/肺炎的肺部症状大于或等于3级（NCI CTCAE v3.0）的患者，应停止使用Tykerb。
QT间期延长
浓度依赖性QT间期延长与Tykerb的使用有关。监测使用Tykerb治疗期间QTc延长或可能延长的患者。这些疾病包括低钾血症或低镁血症、先天性长QT综合征、服用抗心律失常药物或其他已知QT间期延长/尖端扭转型心动过速（TdP）风险的药物以及累积高剂量蒽环类药物治疗的患者。在服用Tykerb之前纠正低钾血症或低镁血症。
严重皮肤反应
使用Tykerb治疗的患者会出现严重的皮肤反应。如果怀疑有危及生命的反应，如多形红斑、Stevens-Johnson综合征或中毒性表皮坏死松解症，停止使用Tykerb治疗。
胚胎-胎儿毒性
根据其作用机制和动物研究结果，Tykerb给孕妇服用时会对胎儿造成伤害。在动物生殖研究中，给怀孕动物服用拉帕替尼时，在母体毒性剂量下会导致胎儿畸形（大鼠）或流产（兔子）（母体暴露量分别约为1250 mg拉帕替尼加卡培他滨后AUC的6.4倍和0.2倍）。在开始Tykerb治疗之前，需要验证具有生殖潜力的女性的妊娠状态。建议有生殖潜力的女性在使用泰克布治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性患者在使用Tykerb治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效避孕措施。
泰立沙_Tykerb的不良反应
转移性乳腺癌
Tykerb与卡培他滨联合使用期间最常见（大于20%）的不良反应为腹泻、掌底红细胞感觉异常、恶心、皮疹、呕吐和疲劳。
Tykerb与来曲唑联合使用期间最常见（大于或等于20%）的不良反应为腹泻、皮疹、恶心和疲劳。
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