Cometriq_Cometriq产生耐药通常是因为长期使用后出现的,对于治疗甲状腺髓样癌的Cometriq_Cometriq也是如此。它神奇的疗效为甲状腺髓样癌的治疗带来了新的曙光。然而靶向药物也是有缺点,那就是用药一段时间以后会产生耐药性的问题。那么,Cometriq_Cometriq耐药征兆?
Cometriq_Cometriq,又被称为苹果酸卡博替尼胶囊、卡博替尼、Cabozantinib等,Cometriq_Cometriq能够特异的靶向结合ROS1,TRKB,RET,KIT,VEGFR1,MET,VEGFR2,VEGFR3,TIE2,FLT3,AXL,MER细胞,抑制肿瘤细胞的生长,其属于抑制剂类药物。
靶向制剂可以使药物在目标局部形成相对较高的浓度,从而在提高药效的同时抑制毒副作用,减少对正常组织、细胞的伤害。
Cometriq_Cometriq的问世对于甲状腺髓样癌患者来说是一个巨大的福音,这意味着适应证患者在选择药物治疗时多一个选择方案,在原先的药品产生耐药性时多一个换药的可能性。
Cometriq_Cometriq耐药征兆
如果患者是出现爆发性耐药的患者,在复查时会直观的看到肿瘤增大,肿瘤标志物升高,甚至有其他部分的转移,患者可能还伴有疼痛、咳嗽、头晕等症状。
如果出现以上情形的,不要犹豫,立即改换其他治疗方案,否则只会延误治疗时机。
Cometriq_Cometriq的特殊人群
妊娠患者
根据动物研究的发现及其作用机制,卡博替尼(Cometriq)给孕妇服用时会造成胎儿伤害。目前尚无关于孕妇药物相关风险的可用数据。告知孕妇或可能生育的妇女对胎儿的潜在危害。
哺乳期患者
没有关于母乳中是否存在卡博替尼(Cometriq)或其代谢物,或其对母乳喂养婴儿或产奶量的影响的信息。由于卡博替尼(Cometriq)母乳喂养的婴儿可能会出现严重的不良反应,因此建议哺乳期妇女在使用卡博替尼(Cometriq)治疗期间以及最终剂量后的4个月内不要母乳喂养。
儿童患者
卡博替尼(Cometriq)在儿童患者中的安全性和有效性尚未研究。
Cometriq_Cometriq的作用原理
体外生化和/或细胞分析表明,卡博替尼(Cometriq)抑制RET、MET、VEGFR-1、-2和-3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL、ROS1、TYRO3、MER和TIE-2的酪氨酸激酶活性。这些受体酪氨酸激酶参与正常细胞功能和病理过程,如肿瘤发生、转移、肿瘤血管生成、耐药性和肿瘤微环境的维持。
Cometriq_Cometriq的注意事项
穿孔和瘘管
在卡博替尼(Cometriq)治疗的患者可能会出现胃肠道(GI)穿孔和瘘管,包括死亡病例。监测患者的穿孔和瘘管症状,包括脓肿和脓毒症。对出现4级瘘管或胃肠道穿孔的患者停止卡博替尼(Cometriq)。
出血
卡博替尼(Cometriq)可能会出现严重致命性出血。对于3级或4级出血停止卡博替尼(Cometriq)。不要给近期有出血史包括咯血、吐血或黑便的患者服用卡博替尼(Cometriq)。
血栓性事件
卡博替尼(Cometriq)增加了血栓事件的发生率。对于发生急性心肌梗死或需要医疗干预的动脉或静脉血栓栓塞事件的患者,停止卡博替尼(Cometriq)。
伤口愈合受损
卡博替尼(Cometriq)治疗的患者报告了伤口并发症。在择期手术前至少暂停卡博替尼(Cometriq) 3周。在大手术后至少2周内,直到伤口充分愈合,才使用卡博替尼(Cometriq)。伤口愈合并发症解决后恢复卡博替尼(Cometriq)的安全性尚未确定。
高血压和高血压危象
卡博替尼(Cometriq)治疗患者可能会发生高血压,与全国高血压预防、检测、评估和治疗联合委员会(修订的JNC标准)相比,卡博替尼(Cometriq)可增加治疗突发性高血压的发生率。定期监测血压。因抗高血压治疗不能充分控制的高血压而中断治疗。停止卡博替尼(Cometriq)治疗高血压危象或无法通过抗高血压治疗控制的严重高血压。
颌骨骨坏死(ONJ)
卡博替尼(Cometriq)治疗的患者中可能会发生颌骨骨坏死(ONJ)。ONJ可表现为颌骨疼痛、骨髓炎、骨炎、骨侵蚀、牙齿或牙周感染、牙痛、牙龈溃疡或侵蚀、持续性颌骨疼痛或牙科手术后口腔或颌骨愈合缓慢。在开始卡博替尼(Cometriq)治疗前和治疗期间定期进行口腔检查。告知患者良好的口腔卫生习惯。如有可能,在计划牙科手术或侵入性牙科手术之前,至少3周内停止卡博替尼(Cometriq)治疗。暂停卡博替尼(Cometriq)用于防止ONJ,直到完全解决。
腹泻
接受卡博替尼(Cometriq)治疗的患者出现严重腹泻。停止使用卡博替尼(Cometriq),直到改善至1级,对于不可耐受的2级腹泻、无法用标准止泻疗法治疗的3级腹泻或4级腹泻,以较低剂量恢复卡博替尼(Cometriq)。
手掌-足底红细胞感觉障碍(PPE)
在接受卡博替尼(Cometriq)治疗的患者中,可能会出现手掌-足底红细胞感觉不良(PPE)。停止卡博替尼(Cometriq),直到改善到1级,对于不可耐受的2级PPE或3级PPE,以较低剂量恢复卡博替尼(Cometriq)。
蛋白尿
接受卡博替尼(Cometriq)治疗的患者中可能会出现蛋白尿,其中包括一名肾病综合征患者。在卡博替尼(Cometriq)治疗期间定期监测尿蛋白。肾病综合征患者停止服用卡博替尼(Cometriq)。
可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)
可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)是一种皮质下血管源性水肿综合征,通过MRI的特征性表现诊断,发生在一名(<1%)患者身上。对任何出现癫痫发作、头痛、视觉障碍、思维混乱或精神功能改变的患者进行RPLS评估。对出现RPLS的患者停止卡博替尼(Cometriq)。
胚胎-胎儿毒性
根据动物研究的数据及其作用机制,卡博替尼(Cometriq)给孕妇服用时会对胎儿造成伤害。告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议具有生殖潜力的女性在使用卡博替尼(Cometriq)治疗期间和最后一次给药后的4个月内使用有效的避孕措施。
Cometriq_Cometriq的不良反应
甲状腺髓样癌
最常见的不良反应(≥ 25%)为:腹泻、口腔炎、掌跖红细胞感觉异常(PPE)、体重下降、食欲下降、恶心、疲劳、口腔疼痛、头发颜色变化、味觉障碍、高血压、腹痛和便秘。
最常见的实验室异常(≥ 25%)为:AST升高、ALT升高、淋巴细胞减少、碱性磷酸酶升高、低钙血症、中性粒细胞减少、血小板减少、低磷血症和高胆红素血症。
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