凯洛斯_Kyprolis耐药征兆

凯洛斯_Kyprolis产生耐药通常是因为长期使用后出现的，对于治疗多发性骨髓瘤（细胞骨髓瘤）的凯洛斯_Kyprolis也是如此。它神奇的疗效为多发性骨髓瘤（细胞骨髓瘤）的治疗带来了新的曙光。然而靶向药物也是有缺点，那就是用药一段时间以后会产生耐药性的问题。那么，凯洛斯_Kyprolis耐药征兆？

凯洛斯_Kyprolis，又被称为注射用卡非佐米；卡菲佐米、卡非佐米、Carfilzomib等，凯洛斯_Kyprolis能够特异的靶向结合Proteasome细胞，抑制肿瘤细胞的生长，其属于抑制剂类药物。

靶向制剂可以使药物在目标局部形成相对较高的浓度，从而在提高药效的同时抑制毒副作用，减少对正常组织、细胞的伤害。

凯洛斯_Kyprolis的问世对于多发性骨髓瘤（细胞骨髓瘤）患者来说是一个巨大的福音，这意味着适应证患者在选择药物治疗时多一个选择方案，在原先的药品产生耐药性时多一个换药的可能性。

凯洛斯_Kyprolis耐药征兆

如果患者是出现爆发性耐药的患者，在复查时会直观的看到肿瘤增大，肿瘤标志物升高，甚至有其他部分的转移，患者可能还伴有疼痛、咳嗽、头晕等症状。

如果出现以上情形的，不要犹豫，立即改换其他治疗方案，否则只会延误治疗时机。

凯洛斯_Kyprolis的特殊人群

妊娠期患者

根据动物研究结果及其作用机制，Kyprolis可导致胎儿伤害。没有关于孕妇使用Kyprolis评估药物相关风险的可用数据。告知孕妇对胎儿的潜在风险。

哺乳期患者

没有关于母乳中存在Kyprolis、以及对母乳喂养儿童的影响或药物对产奶量的影响的数据。由于母乳喂养的孩子可能会出现严重的不良反应，建议妇女在使用Kyprolis治疗期间和治疗后2周内不要母乳喂养。

儿童患者

Kyprolis在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。

凯洛斯_Kyprolis的作用原理

Carfilzomib是一种四肽环氧酮蛋白酶体抑制剂，与20S蛋白酶体的含N-末端苏氨酸的活性位点不可逆地结合，20S蛋白酶体是26S蛋白酶体内的蛋白水解核心颗粒，抑制蛋白酶体的活性。

Carfilzomib在体外对实体瘤和血液肿瘤细胞具有抗增殖和促凋亡活性。在动物中，在多发性骨髓瘤、血液病和实体瘤模型中，Carfilzomib抑制血液和组织中的蛋白酶体活性并延缓肿瘤生长。

凯洛斯_Kyprolis的注意事项

心脏毒性

在Kyprolis给药后可能会导致既往心衰（如充血性心衰、肺水肿、射血分数降低）、心肌病、心肌缺血和心肌梗死发生或者恶化，甚至出现死亡。监测患者是否有心力衰竭或心肌缺血的临床症状或体征。如果怀疑有心脏毒性，应暂停Kyprolis给药并且立即进行评估。

急性肾功能衰竭

接受Kyprolis治疗的患者可能会发生急性肾功能衰竭。其中一些事件是致命的。接受Kyprolis单药治疗的晚期复发性难治性多发性骨髓瘤患者更易发生急性肾功能衰竭。通过定期测量血清肌酐和/或估计肌酐清除率监测肾功能，酌情减少或暂停给药剂量。

肿瘤溶解综合征（TLS）

接受Kyprolis治疗的患者可能会出现TLS病例，甚至出现死亡。多发性骨髓瘤和高肿瘤负荷的患者应被认为具有更高的TLS风险。根据需要，在第1周期和随后的周期中Kyprolis给药之前，服用口服液和静脉输液，考虑TLS风险患者的降尿酸药物。在治疗期间监测TLS并及时管理，包括中断Kyprolis直到TLS得到解决。

肺毒性：在接受Kyprolis治疗的患者中可能会出现急性呼吸窘迫综合征（ARDS）、急性呼吸衰竭、生急性弥漫性浸润性肺病（如肺炎和间质性肺病）。如果出现药物引起的肺毒性，停止使用Kyprolis并及时评估。

肺动脉高压

接受Kyprolis治疗的患者中可能会出现肺动脉高压，根据症状，通过心脏成像和/或其他测试进行评估。暂停Kyprolis治疗肺动脉高压，直到解决或返回基线，并考虑是否基于效益/风险评估重新启动Kyprolis。

呼吸困难

在接受Kyprolis治疗的患者中，可能会出现呼吸困难，评估呼吸困难，排除心肺疾病，包括心力衰竭和肺综合征。对于严重或危及生命的呼吸困难，暂停Kyprolis并进行评估。基于效益/风险评估考虑是否重新启动Kyprolis。

高血压，包括高血压危象

Kyprolis治疗可能会出现高血压，包括高血压危象和高血压急症。在开始Kyprolis之前优化血压。使用Kyprolis时定期监测所有患者的血压。如果高血压无法得到充分控制，停止使用Kyprolis并进行评估。考虑是否基于效益/风险评估重新启动Kyprolis。

静脉血栓形成

使用Kyprolis可能会出现静脉血栓栓塞事件（包括深静脉血栓和肺栓塞）。Kyprolis联合来那度胺和地塞米松；地塞米松；或静脉注射达鲁单抗和地塞米松治疗的患者提供血栓预防，根据患者的潜在风险选择血栓预防方案。

输液相关反应

接受Kyprolis的患者可能会发生输液相关反应，包括危及生命的反应。症状和体征包括发热、寒战、关节痛、肌痛、面部潮红、面部水肿、喉水肿、呕吐、虚弱、呼吸短促、低血压、晕厥、胸闷或心绞痛。这些反应可在服用Kyprolis后立即发生，或在服用Kyprolis后24小时内发生。在Kyprolis之前给予地塞米松，以降低输液相关反应的发生率和严重程度。

出血

使用Kyprolis治疗的患者可能会出现致命或严重出血病例。出血事件包括胃肠道、肺和颅内出血和鼻出血。出血可能是自发性的，颅内出血发生时没有外伤。及时评估失血的迹象和症状。酌情减少或暂停剂量。

血小板减少

Kyprolis可能会导致血小板减少，在Kyprolis治疗期间经常监测血小板计数，酌情减少或暂停剂量。

肝毒性和肝衰竭

在Kyprolis治疗期间，可能会出现肝衰竭。Kyprolis可导致血清转氨酶升高，无论基线值如何，定期监测肝酶。酌情减少或暂停剂量。

血栓性微血管病

在接受Kyprolis治疗的患者中，可能会出现血栓性微血管病，包括血栓性血小板减少性紫癜/溶血性尿毒症综合征（TTP/HUS）。监测TTP/HUS的症状和体征。如果怀疑诊断，停止Kyprolis并进行评估。如果排除TTP/HUS诊断，Kyprolis可能会重新启动。对先前经历TTP/HUS的患者重新开始Kyprolis治疗的安全性尚不清楚。

后部可逆性脑病综合征（PRES）

接受Kyprolis治疗的患者可能会出现后可逆性脑病综合征（PRES）。PRES，以前称为可逆性后部白质脑病综合征（RPLS），是一种神经系统疾病，可表现为癫痫发作、头痛、嗜睡、思维混乱、失明、意识改变和其他视觉和神经系统障碍，以及高血压，诊断通过神经放射成像（MRI）确认。如果怀疑存在PRES，则停止使用Kyprolis并进行评估。对先前患有PRES的患者重新开始Kyprolis治疗的安全性尚不清楚。

进行性多灶性白质脑病（PML）

接受Kyprolis治疗的患者可能会出现进行性多灶性白质脑病，PML可能致命，与Kyprolis有关。除Kyprolis外，其他可能的促发因素包括可能导致免疫抑制的既往或同期免疫抑制治疗。考虑任何新出现或改变先前存在的神经症状或症状的PML患者。如果怀疑PML，停止Kyprolis并开始PML评估，包括神经病学咨询。

联合用药

在新诊断的移植不合格患者中，Kyprolis与Melphalan和强的松联合使用会增加致命和严重毒性。Kyprolis联合Melphalan和强的松不适用于新诊断的多发性骨髓瘤移植不合格患者。

胚胎-胎儿毒性

根据其作用机制和在动物身上的发现，Kyprolis给孕妇服用时会造成胎儿伤害。在开始Kyprolis治疗之前，对具有生殖潜力的女性进行妊娠测试。建议有生殖潜力的女性在使用Kyprolis治疗期间以及在最终剂量后至少6个月内使用有效的避孕措施。建议有生殖潜力女性性伴侣的男性在Kyprolis治疗期间和最终剂量后至少3个月内使用有效的避孕措施。

凯洛斯_Kyprolis的不良反应

多发性骨髓瘤

Kyprolis作为单一药物治疗中最常见的不良反应（发生率≥ 20%)：贫血、疲劳、血小板减少、恶心、发热、呼吸困难、腹泻、头痛、咳嗽、水肿。

Kyprolis在联合治疗中，最常见的不良反应（发生率≥ 20%)：贫血、腹泻、疲劳、高血压、发热、上呼吸道感染、血小板减少、咳嗽、呼吸困难和失眠。

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