Bosulif_Bosulif产生耐药通常是因为长期使用后出现的,对于治疗慢性髓性白血病(慢性粒细胞性白血病)的Bosulif_Bosulif也是如此。它神奇的疗效为慢性髓性白血病(慢性粒细胞性白血病)的治疗带来了新的曙光。然而靶向药物也是有缺点,那就是用药一段时间以后会产生耐药性的问题。那么,Bosulif_Bosulif耐药征兆?
Bosulif_Bosulif,又被称为博舒替尼片;伯舒替尼;博苏替尼、博舒替尼、Bosutinib等,Bosulif_Bosulif能够特异的靶向结合BCR-ABL细胞,抑制肿瘤细胞的生长,其属于抑制剂类药物。
靶向制剂可以使药物在目标局部形成相对较高的浓度,从而在提高药效的同时抑制毒副作用,减少对正常组织、细胞的伤害。
Bosulif_Bosulif的问世对于慢性髓性白血病(慢性粒细胞性白血病)患者来说是一个巨大的福音,这意味着适应证患者在选择药物治疗时多一个选择方案,在原先的药品产生耐药性时多一个换药的可能性。
Bosulif_Bosulif耐药征兆
如果患者是出现爆发性耐药的患者,在复查时会直观的看到肿瘤增大,肿瘤标志物升高,甚至有其他部分的转移,患者可能还伴有疼痛、咳嗽、头晕等症状。
如果出现以上情形的,不要犹豫,立即改换其他治疗方案,否则只会延误治疗时机。
Bosulif_Bosulif的特殊人群
妊娠期患者
根据动物研究的发现及其作用机制,博舒替尼给孕妇服用时会造成胎儿伤害。目前尚无关于孕妇药物相关风险的可用数据。告知孕妇对胎儿的潜在风险。
哺乳期患者
没有关于母乳中是否存在博舒替尼或其代谢物的数据,也没有关于其对母乳喂养的儿童或牛奶生产的影响的数据。由于哺乳期儿童可能出现严重的不良反应,在使用博舒替尼治疗期间以及最后一次给药后至少2周内,不建议母乳喂养。
儿童患者
博舒替尼对18岁以下患者的安全性和有效性尚未确定。
Bosulif_Bosulif的作用原理
博舒替尼是一种激酶抑制剂,是一种TKI。Bosutinib抑制促进慢性粒细胞白血病的BCR-ABL激酶;它也是Src家族激酶的抑制剂,包括Src、Lyn和Hck。Bosutinib抑制小鼠骨髓细胞系中表达的18种伊马替尼耐药形式的BCR-ABL激酶中的16种,Bosulif不抑制T315I和V299L突变细胞。
Bosulif_Bosulif的注意事项
胃肠道毒性
博舒替尼治疗可能会出现腹泻、恶心、呕吐和腹痛。使用标准护理(包括止泻药、止吐药和补液)监测和管理患者。为了控制胃肠道毒性,必要时停止使用、减少剂量或停止使用博舒替尼。
骨髓抑制
博舒替尼治疗可能会导致血小板减少、贫血和中性粒细胞减少。治疗第一个月每周进行一次全血计数,之后每月进行一次,或根据临床指示进行。管理骨髓抑制,必要时停止、减少或停止博舒替尼的剂量。
肝毒性
博舒替尼可能导致血清转氨酶(丙氨酸转氨酶[ALT],天冬氨酸转氨酶[AST])升高。在Bosulif治疗的前3个月每月进行一次肝酶测试,并根据临床指示进行。对于转氨酶升高的患者,更频繁地监测肝酶。必要时扣留、减少或停止Bosulif。
心血管毒性
博舒替尼可引起心血管毒性,包括心力衰竭、左心室功能障碍和心脏缺血事件。与新诊断的CML患者相比,先前接受治疗的患者发生心力衰竭事件的频率更高,并且在高龄患者或危险因素(包括既往心力衰竭病史)患者中发生心力衰竭事件的频率更高。心脏缺血事件发生在先前接受治疗的患者和新诊断的CML患者中,在冠心病危险因素患者中更常见,包括糖尿病史、体重指数大于30、高血压和血管疾病。监测患者是否有与心力衰竭和心肌缺血相一致的体征和症状,并根据临床指示进行治疗。必要时中断、减少剂量或停止Bosulif。
液体潴留
博舒替尼治疗可能会出现液体潴留,表现为心包积液、胸腔积液、肺水肿和/或周围水肿。使用标准护理监控和管理患者。必要时中断、剂量减少或停止Bosulif。
肾毒性
在接受博舒替尼治疗的患者中,估计肾小球滤过率(eGFR)在治疗期间出现下降。在基线检查和博苏利夫治疗期间监测肾功能,特别注意那些先前存在肾功能损害或肾功能不全危险因素的患者。考虑基线和治疗急性肾损害患者的剂量调整。
胚胎-胎儿毒性
根据动物研究的发现及其作用机制,博舒替尼给孕妇服用时会对胎儿造成伤害。告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次服用后至少2周内使用有效的避孕措施。
Bosulif_Bosulif的不良反应
慢性髓性白血病(慢性粒细胞性白血病)
慢性粒细胞白血病患者最常见的不良反应(发生率≥ 20%):腹泻、皮疹、恶心、腹痛、呕吐、疲劳、肝功能障碍、呼吸道感染、发热和头痛。
慢性粒细胞白血病患者最常见的实验室异常(发生率≥20%):为肌酐升高、血红蛋白降低、淋巴细胞计数降低、血小板减少、ALT升高、钙降低、白细胞计数降低、中性粒细胞绝对计数降低、AST升高、葡萄糖升高、磷降低、尿酸升高、碱性磷酸酶升高、脂肪酶升高,肌酸激酶升高,淀粉酶升高。
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