吡咯替尼耐药后怎么办？只能化疗吗？近几年来，随着靶向药一代、二代、三代的陆续上市，在肿瘤治疗领域创造了诸多的成果，给很多癌症患者带来了活下去的希望。有大量数据表明，不少癌症患者通过靶向治疗实现了长期带瘤生存，而且生活质量也提高了。所以，小编整理了关于吡咯替尼耐药后怎么办的资料分享给大家，希望能帮助到大家，供参考。
吡咯替尼，又被称为马来酸吡咯替尼片、艾瑞妮、艾瑞妮、Pyrotinib等，是由恒瑞医药于2018-08-16推出的一款针对HER2的精准靶向治疗肿瘤细胞药物。
吡咯替尼的问世对于转移性乳腺癌患者来说是一个巨大的福音，这意味着适应证患者在选择药物治疗时多一个选择方案，在原先的药品产生耐药性时多一个换药的可能性。
靶向药物是指被赋予了靶向（Targeting）能力的药物或其制剂。其目的是使药物或其载体能瞄准特定的病变部位，并在目标部位蓄积或释放有效成分。靶向制剂可以使药物在目标局部形成相对较高的浓度，从而在提高药效的同时抑制毒副作用，减少对正常组织、细胞的伤害。
吡咯替尼耐药后怎么办
作为转移性乳腺癌治疗用药，吡咯替尼的疗效自然毋庸置疑。但作为靶向药物，吡咯替尼不可避免的也有耐药的问题。做CT检查，报告都显示较前略饱满、较前略增大。虽然没有新的病灶出现，患者也没有强烈的不适感，但肿瘤并没有减小，肿瘤标志物还有所升高，这是患者大概是缓慢的耐药，可在医生指导下继续服用原来的靶向药物，同时加上一种化疗的药物或抗肿瘤血管生成的靶向药物。条件允许的患者，最好还是做一个检测，如血液检测。
吡咯替尼的适应证
转移性乳腺癌
本品联合卡培他滨，适用于治疗表皮生长因子受体 2（HER2）阳性、既往未接受或接受过曲妥珠单抗的复发或转移性乳腺癌患者。使用本品前患者应接受过蒽环类或紫杉类化疗。
吡咯替尼的不良反应
转移性乳腺癌
吡咯替尼联合卡培他滨用于复发或转移性乳腺癌治疗中最常见（ ≥ 20%）的不良反应包括胃肠道反应（腹泻、呕吐、恶心、口腔黏膜炎）、皮肤反应（手足综合征）、代谢及营养类疾病（食欲下降、低钾血症）、肝胆系统疾病（血胆红素升高、丙氨酸氨基转移酶[ALT]升高、天门冬氨酸氨基转移酶[AST]升高）、全身反应（乏力）、血液系统疾病（血红蛋白降低、白细胞计数降低、嗜中性粒细胞计数降低）。
发生率 > 2% 的 3 级及以上不良反应包括手足综合征、腹泻、白细胞降低、中性粒细胞降低、血红蛋白降低、呕吐、皮疹、高甘油三酯血症和 AST 升高。导致中断或停止吡咯替尼治疗的不良反应包括腹泻、呕吐、ALT 升高和皮疹。
吡咯替尼的注意事项
腹泻
腹泻是吡咯替尼临床试验中观察到的最常见的不良反应。腹泻通常持续 2-3 天，经过暂停用药或下调药物剂量以及对症治疗，绝大多数的腹泻可得到控制。
治疗期间患者应关注排便性状和频率的变化，发现大便不成形后，尽早开始抗腹泻治疗，可选用洛哌丁胺或蒙脱石散。如出现持续的 3 级腹泻、或 1~2 级腹泻伴并发症（2 级的恶心、呕吐、发热、便血或脱水等）时，患者应立即联系医生并接受治疗上的指导，尽早开始对症治疗。
发生腹泻后可根据剂量调整指导原则进行处理。对于治疗期间频繁发生腹泻的患者，应警惕发生严重腹泻的可能。
肝脏功能异常
吡咯替尼联合卡培他滨用于复发或转移性乳腺癌治疗的肝功能异常发生率为 53.8%（35/65），表现为转氨酶升高（包括 AST 和 ALT 升高）、胆红素升高（包括总胆红素升高、结合胆红素升高和非结合胆红素升高）、碱性磷酸酶升高和γ-谷氨酰转移酶升高，以 1~2 级为主，未报告 4 级及以上的肝功能异常。
开始吡咯替尼治疗前应检查肝功能，治疗期间至少每 2 个周期（6 周）应监测一次肝功能，包括 ALT、AST、碱性磷酸酶和胆红素，如有异常，应增加监测频率。如果发现严重的肝功能异常应中止治疗。中、重度肝功能不全可能面临肝脏毒性风险，不推荐使用。
皮肤反应
手足综合征（手掌和足底红肿疼痛、水疱或皮疹）是吡咯替尼和卡培他滨的常见不良反应，严重时可能影响日常生活或工作。
如果发生手足综合征，患者应加强日常皮肤护理，使用润肤霜或润滑剂，保持皮肤清洁，避免继发感染，避免压力或摩擦，在医师指导下可使用皮肤外用药对症治疗。
需要注意，具有相同作用机制的同类药物已有严重皮肤不良反应的个例报道，包括多形红斑、Steven-Johnson 综合征（SJS）、中毒性表皮坏死松解症（TEN）。
如发生 2 级或以上皮肤不良反应，应根据剂量调整指导原则进行处理。
血液学
II 期研究中，吡咯替尼联合卡培他滨用于复发或转移性乳腺癌治疗的中性粒细胞降低、血红蛋白降低、血小板降低的发生率分别为 40.0%（26/65）、32.3%（21/65）和 9.2%（6/65），3 级中性粒细胞降低、血红蛋白降低、血小板降低发生率分别为 7.7%（5/65）、4.6%（3/65）和 1.5%（1/65）。使用吡咯替尼联合卡培他滨治疗前应检查血常规，治疗期间应定期监测血常规。
QT 间期延长
I、II 期研究中，吡咯替尼（400 mg QD）联合卡培他滨治疗后 14.5%（11/76）乳腺癌患者出现了 QTcF 超过 480 ms 或较基线增加 60 ms。基于目前结果，尚不能对吡咯替尼是否导致 QT 间期延长得出明确结论。同类药物中有报道导致 QT 间期延长的情况。
鉴于 QT 间期延长本身的风险且不能排除吡咯替尼引起该效应的可能性，在开始使用吡咯替尼前，应纠正患者的低钾血症、低镁血症或低钙血症。在患者具有下列情况时，应对吡咯替尼的用药过程保持警惕：
1.心脏基础疾病或特殊情况：如充血性心力衰竭等，前期累积高剂量蒽环类治疗；
2.先天性长 QT 间期综合征；
3.低钾血症、低钙血症、低镁血症；
4.同时使用 2 种或以上的导致 QT 间期延长的药物。
左室射血分数（LVEF）下降
临床试验中未报告吡咯替尼联合卡培他滨治疗后，LVEF 下降至低于 50% 的情况。
目前大量人群长期暴露于吡咯替尼的数据有限。在开始本品治疗前，应进行 LVEF 评估，确认本品治疗前 LVEF 在正常值范围内。
在本品治疗过程中，应定期监测 LVEF，以确保 LVEF 不低于正常值下限。吡咯替尼治疗期间，如发生 LVEF 明显下降，应根据剂量调整指导原则进行处理。
吡咯替尼的贮藏
密封，在 25 ℃ 以下干燥处保存。启封后保存不得超过一个月。
通过吡咯替尼耐药后怎么办的介绍，相信大家对于“吡咯替尼耐药后怎么办”有了一定的了解。对于吡咯替尼的应用必须谨慎，患者有任何不适时可及时的咨询主治医生，患者不可擅自停药或换药或加大药物剂量。一般情况下，合理用药，是可以缓解耐药问题。
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