布拉夫托维可以特异性地识别这些突变基因，与之结合，从而封闭癌细胞的生长开关，让肿瘤得以控制。但是布拉夫托维并不是万能的神药，不能“包治百病”，目前只适合体内有相应的基因突变的癌症病人。还有靶向药物还面临一个严峻的问题，那就是耐药，所有服用靶向药物的患者都无法完完全全摆脱耐药性。那么，布拉夫托维耐药后怎么办呢？
（布拉夫托维能够特异的靶向结合BRAF细胞，抑制肿瘤细胞的生长，其属于抑制剂类药物。
布拉夫托维的问世和普及，对于黑色素瘤，结直肠癌患者而言，无疑是带给患者们长期生存、甚至治愈的希望。
布拉夫托维，又被称为康奈非尼、Encorafenib、Braftovi、康奈非尼胶囊；恩考芬尼；恩科拉非尼；恩诺非尼等，是由辉瑞于2018-06-27推出的一款针对黑色素瘤，结直肠癌的精准靶向治疗肿瘤细胞药物。
布拉夫托维耐药后怎么办
在临床，有很多癌症患者在应用靶向药之后的一年到两年左右，就会出现耐药现象。而化疗是传统的癌症治疗方法，对于一些癌症有着特殊的效果，但是因为副作用大，让很多患者谈之色变。当布拉夫托维耐药之后，患者可考虑家庭经济条件，在患者状况适合的情况下，改用为相应化疗治疗，这可帮助患者控制癌细胞转移，延长生命。
布拉夫托维的用法用量
黑色素瘤
由BRAF V600E或V600K突变引起的不可切除或转移性黑素瘤：Braftovi（康奈非尼）推荐剂量为450 mg，每日一次，与Mektovi联合使用，持续用药直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。
在开始应用Braftovi（康奈非尼）之前，确认肿瘤标本中存在BRAF V600E或V600K突变。饮食不影响用药。12小时内服用下一剂量，服药后如果出现呕吐症状，不用补服，直接服用下一次剂量。
结直肠癌
携带BRAF V600E突变的经治转移性结直肠癌：Braftovi（康奈非尼）推荐剂量为300mg，每日一次，与Erbitux联合使用，持续用药直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
在开始应用Braftovi（康奈非尼）之前，确认肿瘤标本中存在BRAF V600E或V600K突变。饮食不影响用药。12小时内服用下一剂量，服药后如果出现呕吐症状，不用补服，直接服用下一次剂量。
布拉夫托维的作用原理
Encorafenib是一种小分子BRAF抑制剂，在体外无细胞试验中，靶向BRAF V600E，以及野生型BRAF和CRAF，ic值分别为0.35、0.47和0.3 nM。BRAF 基因中的突变，例如 BRAF V600E，可能导致组成型激活的 BRAF 激酶刺激肿瘤细胞生长。 Encorafenib 还能够在体外结合其他激酶，包括 JNK1、JNK2、JNK3、LIMK1、LIMK2、MEK4 和 STK36，并以临床可达到的浓度（≤0.9 µM）减少配体与这些激酶的结合。
Encorafenib 抑制表达 BRAF V600 E、D 和 K 突变的肿瘤细胞系的体外生长。在植入表达 BRAF V600E 的肿瘤细胞的小鼠中，Encorafenib诱导与 RAF/MEK/ERK 通路抑制相关的肿瘤消退。
Encorafenib 和 Binimetinib 靶向 RAS/RAF/MEK/ERK 通路中的两种不同激酶。与单独使用任一种药物相比，Encorafenib 和 Binimetinib 的共同给药在 BRAF 突变阳性细胞系中产生更大的体外抗增殖活性，并在 BRAF V600E 突变人类黑色素瘤异种移植小鼠研究中产生更大的抗肿瘤活性。 此外，与单独使用任一种药物相比，Encorafenib 和 Binimetinib 的组合延迟了小鼠 BRAF V600E 突变人类黑色素瘤异种移植中耐药性的出现。
BRAF 突变引起的 CRC ，EGFR 介导的 MAPK 通路激活的诱导已被确定为对 BRAF 抑制剂产生抗性的机制。在非临床模型中，BRAF 抑制剂和靶向 EGFR 的药物的组合已被证明可以克服这种耐药机制。在 BRAF V600E 突变的结直肠癌小鼠模型中，Encorafenib 和Cetuximab的共同给药比单独使用任何一种药物的抗肿瘤作用都强。
布拉夫托维的特殊人群
妊娠期患者
Braftovi（康奈非尼）妊娠期给药可能有流产和胎儿致畸的风险。告知孕妇用药对胎儿的潜在风险。
哺乳期患者
建议治疗期间和最后一次Braftovi（康奈非尼）给药后2周内不要母乳喂养。
儿童患者
Braftovi（康奈非尼）在儿童患者中使用的安全性和有效性尚未可知。
如果布拉夫托维出现了耐药情况，患者也不用太过担心，积极地配合治疗，注意提升免疫系统。对于布拉夫托维的应用必须谨慎，如果患者出现严重不良反应，请及时通知医生对症治疗。医生会在诊疗和评估后，结合患者实际情况确定用法用药。想获取布拉夫托维副作用、医保等信息，可继续关注我们。
