泰吉华可以特异性地识别这些突变基因,与之结合,从而封闭癌细胞的生长开关,让肿瘤得以控制。但是泰吉华并不是万能的神药,不能“包治百病”,目前只适合体内有相应的基因突变的癌症病人。还有靶向药物还面临一个严峻的问题,那就是耐药,所有服用靶向药物的患者都无法完完全全摆脱耐药性。那么,泰吉华耐药后怎么办呢?
(泰吉华能够特异的靶向结合KIT,PDGFRα细胞,抑制肿瘤细胞的生长,其属于抑制剂类药物。
泰吉华的问世和普及,对于胃肠道间质瘤,系统性肥大细胞增生症患者而言,无疑是带给患者们长期生存、甚至治愈的希望。
泰吉华,又被称为阿伐替尼、Avapritinib、Ayvakit、阿伐替尼片;阿伐普替尼;阿伐普利尼;阿泊替尼等,是由Blueprint Medicines于2020-01-09推出的一款针对胃肠道间质瘤,系统性肥大细胞增生症的精准靶向治疗肿瘤细胞药物。
泰吉华耐药后怎么办
在临床,有很多癌症患者在应用靶向药之后的一年到两年左右,就会出现耐药现象。而化疗是传统的癌症治疗方法,对于一些癌症有着特殊的效果,但是因为副作用大,让很多患者谈之色变。当泰吉华耐药之后,患者可考虑家庭经济条件,在患者状况适合的情况下,改用为相应化疗治疗,这可帮助患者控制癌细胞转移,延长生命。
泰吉华的用法用量
胃肠道间质瘤
阿伐替尼的推荐剂量为每次300mg,每天一次,继续治疗直到疾病进展或不可接受的毒性。
至少1小时饭前和饭后2小时空腹口服。如果遗漏服药,不要在下一次计划剂量的8小时内补足错过的剂量。如果在服药后出现呕吐,不要再重复服用,但要继续服用下一个计划的药物剂量。
系统性肥大细胞增生症
阿伐替尼的推荐剂量为每次200mg,每天口服一次,继续治疗直到疾病进展或不可接受的毒性。
至少1小时饭前和饭后2小时空腹口服。如果遗漏服药,不要在下一次计划剂量的8小时内补足错过的剂量。如果在服药后出现呕吐,不要再重复服用,但要继续服用下一个计划的药物剂量。
泰吉华的作用原理
阿伐替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,在生化分析中科靶向KIT D816V、PDGFRA和PDGFRA D842突变体以及多个KIT外显因子11、11/17和17突变体,其半数最大抑制浓度(IC50s)小于25 nM。PDGFRA和KIT中的某些突变可导致这些受体的自身磷酸化和结构性激活,从而促进肿瘤和肥大细胞增殖。阿伐替尼的其他潜在靶点包括野生型试剂盒、PDGFRB和CSFR1。
在细胞分析中,阿伐替尼抑制KIT D816V的自身磷酸化,IC50为4nM,大约比野生型KIT的浓度低48倍。在细胞分析中,阿伐替尼抑制KIT突变细胞系的增殖,包括小鼠肥大细胞瘤细胞系和人类肥大细胞白血病细胞系。在KIT外显子17突变的小鼠肥大细胞瘤异种移植模型中,阿伐替尼也显示出生长抑制活性。
阿伐替尼抑制PDGFRA D842V的自身磷酸化,该突变与对经批准的激酶抑制剂的耐药性相关,IC50为30 nM。在植入具有伊马替尼(imatinib)耐药的患者,且具有激活KIT外显子11/17突变的人类GIST来源的移植模型的小鼠中,阿伐他尼也具有抗肿瘤活性。
泰吉华的特殊人群
妊娠期患者
根据动物研究的结果及其作用机制,阿伐替尼给孕妇服用时会造成胎儿伤害。没有关于孕妇使用阿伐替尼的可用数据,告知孕妇对胎儿的潜在风险。
哺乳期患者
没有关于母乳中是否存在阿伐替尼或其代谢物的数据,也没有关于阿伐替尼对母乳喂养儿童或产奶量的影响的数据。由于母乳喂养的儿童可能出现严重的不良反应,建议妇女在使用阿伐替尼治疗期间以及服用最终剂量后的2周内不要母乳喂养。
儿童患者
阿伐替尼在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。
如果泰吉华出现了耐药情况,患者也不用太过担心,积极地配合治疗,注意提升免疫系统。对于泰吉华的应用必须谨慎,如果患者出现严重不良反应,请及时通知医生对症治疗。医生会在诊疗和评估后,结合患者实际情况确定用法用药。想获取泰吉华副作用、医保等信息,可继续关注我们。