Retevmo可以特异性地识别这些突变基因,与之结合,从而封闭癌细胞的生长开关,让肿瘤得以控制。但是Retevmo并不是万能的神药,不能“包治百病”,目前只适合体内有相应的基因突变的癌症病人。还有靶向药物还面临一个严峻的问题,那就是耐药,所有服用靶向药物的患者都无法完完全全摆脱耐药性。那么,Retevmo耐药后怎么办呢?
(Retevmo能够特异的靶向结合RET细胞,抑制肿瘤细胞的生长,其属于抑制剂类药物。
Retevmo的问世和普及,对于非小细胞肺癌,甲状腺髓样癌,转移性甲状腺癌患者而言,无疑是带给患者们长期生存、甚至治愈的希望。
Retevmo,又被称为塞尔帕替尼、Selpercatinib、Retevmo、塞尔帕替尼胶囊;塞珀卡替尼等,是由礼来于2020-05-08推出的一款针对非小细胞肺癌,甲状腺髓样癌,转移性甲状腺癌的精准靶向治疗肿瘤细胞药物。
Retevmo耐药后怎么办
在临床,有很多癌症患者在应用靶向药之后的一年到两年左右,就会出现耐药现象。而化疗是传统的癌症治疗方法,对于一些癌症有着特殊的效果,但是因为副作用大,让很多患者谈之色变。当Retevmo耐药之后,患者可考虑家庭经济条件,在患者状况适合的情况下,改用为相应化疗治疗,这可帮助患者控制癌细胞转移,延长生命。
Retevmo的用法用量
非小细胞肺癌
根据体重,Retevmo的推荐剂量为:
小于50公斤:120毫克
50公斤或以上:160毫克
每日两次(约每12小时)口服Retevmo,直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
甲状腺髓样癌
根据体重,Retevmo的推荐剂量为:
小于50公斤:120毫克
50公斤或以上:160毫克
每日两次(约每12小时)口服Retevmo,直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
转移性甲状腺癌
根据体重,Retevmo的推荐剂量为:
小于50公斤:120毫克
50公斤或以上:160毫克
每日两次(约每12小时)口服Retevmo,直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
Retevmo的作用原理
塞尔帕替尼是一种激酶抑制剂。塞尔帕替尼抑制野生型RET和多种突变RET亚型以及VEGFR1和VEGFR3,IC50值范围为0.92 nM至67.8 nM。在其他酶分析中,塞尔帕替尼也在临床上仍然可以达到的较高浓度下抑制FGFR 1、2和3。在细胞分析中,塞尔帕替尼抑制RET的浓度比FGFR1和2低约60倍,比VEGFR3低约8倍。
RET中的某些点突变或涉及RET与各种伙伴的框架融合的染色体重排可导致组成性激活的嵌合体RET融合蛋白,该融合蛋白可通过促进肿瘤细胞系的细胞增殖而充当致癌驱动因子。在体外和体内肿瘤模型中,塞尔帕替尼在含有由基因融合和突变引起的RET蛋白组成性激活的细胞中表现出抗肿瘤活性,包括CCDC6-RET、KIF5B-RET、RET V804M和RET M918T。此外,塞尔帕替尼在植入患者来源的RET融合阳性肿瘤的小鼠体内显示出抗肿瘤活性。
Retevmo的特殊人群
妊娠期患者
根据动物研究及其作用机制,Retevmo给孕妇服用时会造成胎儿伤害。目前还没有关于孕妇使用Retevmo告知药物相关风险的可用数据,在器官发生期间,给怀孕大鼠服用塞尔帕替尼会导致母体暴露时的胚胎致死性和畸形,告知孕妇对胎儿的潜在风险。
哺乳期患者
没有关于塞尔帕替尼或其代谢物是否存在母乳中的数据,也没有关于其对母乳喂养的儿童或牛奶生产的影响的数据。由于母乳喂养的儿童可能会出现严重的不良反应,建议妇女在使用Retevmo治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。
儿童患者
Retevmo的安全性和有效性已在12岁及以上需要系统治疗的甲状腺髓样癌(MTC)患儿和需要系统治疗且放射性碘难治的晚期RET融合阳性甲状腺癌(如果放射性碘合适)患儿中得到证实。
如果Retevmo出现了耐药情况,患者也不用太过担心,积极地配合治疗,注意提升免疫系统。对于Retevmo的应用必须谨慎,如果患者出现严重不良反应,请及时通知医生对症治疗。医生会在诊疗和评估后,结合患者实际情况确定用法用药。想获取Retevmo副作用、医保等信息,可继续关注我们。