泰立沙可以特异性地识别这些突变基因，与之结合，从而封闭癌细胞的生长开关，让肿瘤得以控制。但是泰立沙并不是万能的神药，不能“包治百病”，目前只适合体内有相应的基因突变的癌症病人。还有靶向药物还面临一个严峻的问题，那就是耐药，所有服用靶向药物的患者都无法完完全全摆脱耐药性。那么，泰立沙耐药后怎么办呢？
（泰立沙能够特异的靶向结合HER2，EGFR细胞，抑制肿瘤细胞的生长，其属于抑制剂类药物。
泰立沙的问世和普及，对于转移性乳腺癌患者而言，无疑是带给患者们长期生存、甚至治愈的希望。
泰立沙，又被称为拉帕替尼、Lapatinib、Tykerb、甲苯磺酸拉帕替尼片等，是由葛兰素史克于2007-03-13推出的一款针对转移性乳腺癌的精准靶向治疗肿瘤细胞药物。
泰立沙耐药后怎么办
在临床，有很多癌症患者在应用靶向药之后的一年到两年左右，就会出现耐药现象。而化疗是传统的癌症治疗方法，对于一些癌症有着特殊的效果，但是因为副作用大，让很多患者谈之色变。当泰立沙耐药之后，患者可考虑家庭经济条件，在患者状况适合的情况下，改用为相应化疗治疗，这可帮助患者控制癌细胞转移，延长生命。
泰立沙的用法用量
转移性乳腺癌
HER2阳性转移性乳腺癌
Tykerb的推荐剂量为1250 mg，每日口服一次，在第1-21天连续口服，与卡培他滨2000 mg/㎡/天（两次口服，间隔约12小时），在第1-14天重复21天周期。
Tykerb应至少在饭前一小时或饭后一小时服用。
Tykerb的剂量应为每天一次（每次服用5片）；不建议分次服用。卡培他滨应随餐服用或饭后30分钟内服用。
如果错过一天的剂量，患者不应在第二天加倍剂量，应继续治疗，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
激素受体阳性、HER2阳性转移性乳腺癌
Tykerb的推荐剂量为1500 mg，每日口服一次（一次性服用6片），不推荐分次服用，与来曲唑联合使用。
与Tykerb合用时，来曲唑的推荐剂量为2.5 mg，每日一次。
Tykerb应至少在饭前一小时或饭后一小时服用。
泰立沙的作用原理
表皮生长因子受体（HER）家族由四个成员组成：HER1（EGFR）、HER2、HER3及HER4。受体由三部分组成：N-末端胞外的配体结合域、一个跨膜区和一个C-末端胞质结构域。在配体的介导下成员之间可形成同源或异源二聚体，进而导致其固有的受体酪氨酸激酶活化且随后激活下游MAPK信号通路（分化通路）及PI3K/AKT/mTOR通路（生长通路），促进肿瘤的进展。
拉帕替尼为一种口服的小分子受体酪氨酸激酶抑制剂，能抑制其作用靶点HER1、HER2胞内结构的磷酸化，进而抑制肿瘤细胞的生长、分化、迁移和增殖。此外，拉帕替尼还可抑制 HER3与p95HER2形成异源二聚体，同时抑制p95HER2的酪氨酸激酶活性，从而阻断下游信号通路，下调Survivin（一种细胞凋亡抑制蛋白），促进抑癌因子FOX03A的表达，引起肿瘤细胞的凋亡。
泰立沙的特殊人群
妊娠期患者
根据动物研究的发现及其作用机制，Tykerb给孕妇服用时会造成胎儿伤害。目前没有可用的人类数据来告知药物相关风险，在一项动物繁殖研究中，当给怀孕的动物服用拉帕替尼时，在母体毒性剂量下会导致胎儿畸形（大鼠）或流产（兔子）。
哺乳期患者
没有关于母乳中存在拉帕替尼的数据，也没有关于拉帕替尼对母乳喂养的孩子或母乳生产的影响的数据。由于Tykerb母乳喂养的婴儿可能会出现严重的不良反应，建议哺乳期妇女在使用Tykerb治疗期间以及最后一次给药后1周内不要母乳喂养。
儿童患者
Tykerb在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
如果泰立沙出现了耐药情况，患者也不用太过担心，积极地配合治疗，注意提升免疫系统。对于泰立沙的应用必须谨慎，如果患者出现严重不良反应，请及时通知医生对症治疗。医生会在诊疗和评估后，结合患者实际情况确定用法用药。想获取泰立沙副作用、医保等信息，可继续关注我们。
