索坦可以特异性地识别这些突变基因,与之结合,从而封闭癌细胞的生长开关,让肿瘤得以控制。但是索坦并不是万能的神药,不能“包治百病”,目前只适合体内有相应的基因突变的癌症病人。还有靶向药物还面临一个严峻的问题,那就是耐药,所有服用靶向药物的患者都无法完完全全摆脱耐药性。那么,索坦耐药后怎么办呢?
(索坦能够特异的靶向结合RET,KIT,PDGFRβ,PDGFRα,VEGFR3,FLT3,CSF-1R细胞,抑制肿瘤细胞的生长,其属于抑制剂类药物。
索坦的问世和普及,对于胃肠道间质瘤,肾癌,神经内分泌肿瘤患者而言,无疑是带给患者们长期生存、甚至治愈的希望。
索坦,又被称为舒尼替尼、Sunitinib、Sutent、苹果酸舒尼替尼胶囊等,是由辉瑞于2006-01-26推出的一款针对胃肠道间质瘤,肾癌,神经内分泌肿瘤的精准靶向治疗肿瘤细胞药物。
索坦耐药后怎么办
在临床,有很多癌症患者在应用靶向药之后的一年到两年左右,就会出现耐药现象。而化疗是传统的癌症治疗方法,对于一些癌症有着特殊的效果,但是因为副作用大,让很多患者谈之色变。当索坦耐药之后,患者可考虑家庭经济条件,在患者状况适合的情况下,改用为相应化疗治疗,这可帮助患者控制癌细胞转移,延长生命。
索坦的用法用量
胃肠道间质瘤
治疗胃肠道间质瘤(GIST)的Sutent推荐剂量为每次50 mg,每日一次,疗程为4周,然后休息2周,直到疾病进展或出现不可接受的毒性。索坦可与食物一起服用,也可不与食物一起服用。
肾癌
晚期肾细胞癌
晚期肾细胞癌(RCC)的Sutent推荐剂量为每次50 mg,每日一次,疗程为4周,然后休息2周,直到疾病进展或出现不可接受的毒性。Sutent可与食物一起服用,也可不与食物一起服用。
肾细胞癌辅助治疗
用于肾细胞癌辅助治疗的Sutent的推荐剂量为每次50 mg,每日一次,治疗4周,然后休息2周,共9个6周周期。索坦可与食物一起服用,也可不与食物一起服用。
胰腺神经内分泌肿瘤
胰腺神经内分泌肿瘤(pNET)的Sutent推荐剂量为每次37.5 mg,每天口服一次,直到疾病进展或出现不可接受的毒性。Sutent可与食物一起服用,也可不与食物一起服用。
索坦的作用原理
舒尼替尼是一种抑制多受体酪氨酸激酶(RTK)的小分子激酶抑制剂,其中一些与肿瘤生长、病理性血管生成和癌症转移进展有关。舒尼替尼对多种激酶(>80激酶)的抑制活性进行了评估并被确认抑制血小板衍生生长因子受体(PDGFRα和PDGFRβ)、血管内皮生长因子受体(VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3)、干细胞因子受体(KIT)、Fms样酪氨酸激酶-3(FLT3)的抑制剂,集落刺激因子受体1型(CSF-1R)和胶质细胞源性神经营养因子受体(RET)。舒尼替尼对这些RTK活性的抑制已在生化和细胞试验中得到证实,而对功能的抑制已在细胞增殖试验中得到证实。在生化和细胞分析中,初级代谢物显示出与舒尼替尼相似的效力。
舒尼替尼抑制体内表达RTK靶点的肿瘤异体移植中多种RTK(PDGFRβ,VEGFR2,KIT)的磷酸化,并在实验性肿瘤模型中证明抑制肿瘤生长或肿瘤消退和/或转移的抑制。舒尼替尼在体外能够抑制表达失调靶点RTK(PDGFR、RET或KIT)的肿瘤细胞的生长,并在体内抑制PDGFRβ和VEGFR2依赖的肿瘤血管生成。
索坦的特殊人群
妊娠患者
当给孕妇服用Sutent时,可能会对胎儿造成伤害。目前还没有关于孕妇药物相关风险的可用数据。告知女性生殖潜力和胎儿的潜在风险。
哺乳期患者
没有关于母乳中是否存在Sutent及其代谢物的信息。由于母乳喂养的婴儿可能会出现严重的不良反应,因此建议妇女在使用Sutent治疗期间以及最后一次给药后至少4周内不要母乳喂养。
儿童患者
在儿童患者中使用Sutent的安全性和有效性尚未确定。
如果索坦出现了耐药情况,患者也不用太过担心,积极地配合治疗,注意提升免疫系统。对于索坦的应用必须谨慎,如果患者出现严重不良反应,请及时通知医生对症治疗。医生会在诊疗和评估后,结合患者实际情况确定用法用药。想获取索坦副作用、医保等信息,可继续关注我们。