Mektovi可以特异性地识别这些突变基因,与之结合,从而封闭癌细胞的生长开关,让肿瘤得以控制。但是Mektovi并不是万能的神药,不能“包治百病”,目前只适合体内有相应的基因突变的癌症病人。还有靶向药物还面临一个严峻的问题,那就是耐药,所有服用靶向药物的患者都无法完完全全摆脱耐药性。那么,Mektovi耐药后怎么办呢?
(Mektovi能够特异的靶向结合MEK1,MEK2细胞,抑制肿瘤细胞的生长,其属于抑制剂类药物。
Mektovi的问世和普及,对于黑色素瘤患者而言,无疑是带给患者们长期生存、甚至治愈的希望。
Mektovi,又被称为比美替尼、Binimetinib、Mektovi、贝美替尼等,是由Array BioPharma于2018-06-27推出的一款针对黑色素瘤的精准靶向治疗肿瘤细胞药物。
Mektovi耐药后怎么办
在临床,有很多癌症患者在应用靶向药之后的一年到两年左右,就会出现耐药现象。而化疗是传统的癌症治疗方法,对于一些癌症有着特殊的效果,但是因为副作用大,让很多患者谈之色变。当Mektovi耐药之后,患者可考虑家庭经济条件,在患者状况适合的情况下,改用为相应化疗治疗,这可帮助患者控制癌细胞转移,延长生命。
Mektovi的用法用量
黑色素瘤
在开始Mektovi(比美替尼)治疗之前,确认肿瘤样本中存在BRAF V600E或V600K突变。
Mektovi(比美替尼)的推荐剂量为每次45 mg,每日口服两次,间隔约12小时,与Braftovi(康奈非尼)联合使用,直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
Mektovi(比美替尼)可以与食物一起服用,也可以不与食物一起服用。不要在下一次服用Mektovi(比美替尼)后的6小时内服用遗漏剂量的Mektovi(比美替尼)。如果服用Mektovi(比美替尼)后出现呕吐,不要服用额外剂量,但继续服用下一个计划剂量。
Mektovi的作用原理
Mektovi(比美替尼)是丝裂原激活的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节因子。在体外,Mektovi(比美替尼)在无细胞实验中抑制细胞外信号相关激酶(ERK)磷酸化,以及BRAF突变人黑色素瘤细胞系的活力和MEK依赖性磷酸化。Mektovi(比美替尼)还抑制BRAF突变小鼠异种移植模型体内ERK磷酸化和肿瘤生长。
Mektovi(比美替尼)和Braftovi(康奈非尼)靶向RAS/RAF/MEK/ERK途径中的两种不同激酶。与单独使用这两种药物相比,联合使用Braftovi(康奈非尼)和Mektovi(比美替尼)在BRAF突变阳性细胞系的体外抗增殖活性更强,在小鼠BRAF V600E突变人黑色素瘤异种移植研究中,抗肿瘤活性更强。此外,与单独使用任何一种药物相比,Braftovi(康奈非尼)和Mektovi(比美替尼)的联合使用延缓了小鼠BRAF V600E突变型人类黑色素瘤异种移植物的耐药性出现。
Mektovi的特殊人群
妊娠期患者
根据动物繁殖研究的结果及其作用机制,Mektovi(比美替尼)给孕妇使用时会造成胎儿伤害。没有关于妊娠期间使用Mektovi的可用临床数据。告知孕妇对胎儿的潜在风险。在开始使用Mektovi之前,验证具有生殖潜力的女性的妊娠状态。
哺乳期患者
没有关于Mektovi(比美替尼)或其活性代谢物在母乳中存在的数据,也没有关于其对母乳喂养婴儿或对产奶量的影响的数据。由于Mektovi可能会对母乳喂养的婴儿产生严重的不良反应,建议妇女在使用Mektovi治疗期间以及最后一次给药后3天内不要母乳喂养。
儿童患者
Mektovi(比美替尼)在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
如果Mektovi出现了耐药情况,患者也不用太过担心,积极地配合治疗,注意提升免疫系统。对于Mektovi的应用必须谨慎,如果患者出现严重不良反应,请及时通知医生对症治疗。医生会在诊疗和评估后,结合患者实际情况确定用法用药。想获取Mektovi副作用、医保等信息,可继续关注我们。