一般普通药物进入人体后，仅有一小部分能够作用于病变部分，而且在治疗同时，容易引起毒副作用。然而司美替尼_Selumetinib靶向药的出现，给大多数患者带来了希望。。靶向药可以特异性地识别这些突变基因，与之结合，从而封闭癌细胞的生长开关，让肿瘤得以控制，同时毒副作用比较小，给神经纤维瘤病1型（典型神经纤维瘤）患者带来了福音。但是不可避免的一个问题是，司美替尼_Selumetinib耐药后怎么办？
司美替尼_Selumetinib能够特异的靶向结合MEK1，MEK2细胞，抑制肿瘤细胞的生长，其属于抑制剂类药物。
司美替尼_Selumetinib，又被称为Koselugo、司美替尼胶囊、Koselugo等，是由阿斯利康于2020-04-10推出的一款针对神经纤维瘤病1型（典型神经纤维瘤）的精准靶向治疗肿瘤细胞药物。
司美替尼_Selumetinib的问世和普及，对于神经纤维瘤病1型（典型神经纤维瘤）患者而言，无疑是带给患者们长期生存、甚至治愈的希望。
司美替尼_Selumetinib耐药后怎么办
在临床，很多神经纤维瘤病1型（典型神经纤维瘤）患者使用的靶向药物是针对MEK1，MEK2基因突变的一代靶向药，在出现耐药之后，医生再次为其进行基因的相关检测，若发现其体内存在靶点突变阳性者，可能会为其安排三代靶向药物治疗。
但是，不同患者的病情不一样，更换的靶向药物也会不同。靶向药有很多种，分进口的和国产的，还有不同品牌的，价格也会有所差异。
司美替尼_Selumetinib的不良反应
神经纤维瘤病1型（典型神经纤维瘤）
最常见的不良反应(≥ 40%）为：呕吐、皮疹（all）、腹痛、腹泻、恶心、皮肤干燥、疲劳、肌肉骨骼疼痛、发热、痤疮样皮疹、口炎、头痛、甲沟炎和瘙痒。
司美替尼_Selumetinib的适应证
神经纤维瘤病1型（典型神经纤维瘤）
Koselugo适用于2岁及2岁以上患有神经纤维瘤病1型（NF1）的儿童患者，这些患者患有症状性、无法手术的丛状神经纤维瘤（PN）。
司美替尼_Selumetinib的注意事项
心肌病
对于LVEF受损或基线射血分数低于机构LLN的患者，Koselugo的安全性尚未确定。在开始治疗前、治疗第一年期间每3个月、治疗后每6个月以及临床指示时，通过超声心动图评估射血分数。根据不良反应的严重程度停止、减少剂量或永久停止Koselugo。对于因LVEF降低而中断Koselugo的患者，每3至6周进行一次超声心动图或心脏MRI检查。当LVEF降低到大于或等于机构LLN时，每2到3个月或按照心脏病专家的指示进行一次超声心动图或心脏MRI检查。
眼部毒性
严重的眼部毒性包括视网膜静脉阻塞（RVO）和视网膜色素上皮脱离（RPED）。在开始Koselugo之前，在治疗期间定期进行全面的眼科评估，并检查是否有新的或恶化的视力变化。RVO患者永久停止Koselugo治疗。RPED患者停止使用Koselugo，每3周进行一次光学相干断层扫描评估，直到问题解决，并以减少的剂量恢复Koselugo。对于其他眼部毒性，根据不良反应的严重程度，停止、减少剂量或永久停止Koselugo。
胃肠毒性
严重的胃肠道毒性，包括穿孔、结肠炎、肠梗阻和肠梗阻。建议患者在第一次出现未成形、稀便后立即服用抗腹泻药物（如洛哌丁胺），并在腹泻期间增加液体摄入量。根据不良反应的严重程度停止、减少剂量或永久停止Koselugo。
皮肤毒性
最常见的皮疹包括痤疮样皮炎（54%）、黄斑丘疹（39%）和湿疹（28%）。其他皮肤毒性，包括严重手掌-足底红细胞感觉障碍综合征。监测严重皮疹。根据不良反应的严重程度停止、减少剂量或永久停Koselugo。
肌酸磷酸激酶增加
在SPRINT中接受Koselugo治疗的74名儿童患者中，76%的患者出现肌酸磷酸激酶（CPK）升高，其中9%的患者出现3级或4级。CPK增加导致7%的患者剂量减少。8%的患者出现CPK升高并伴有肌痛，其中一名患者因肌痛而永久停止Koselugo治疗。在开始Koselugo之前、治疗期间以及临床指示时定期获取血清CPK。如果CPK增加，评估患者是否存在横纹肌溶解症或其他原因。根据不良反应的严重程度停止、减少剂量或永久停止Koselugo。
维生素E水平升高和出血风险
Koselugo胶囊含有维生素E，维生素E能抑制血小板聚集，拮抗维生素K依赖性凝血因子。每日维生素E摄入量超过推荐或安全限值可能会增加出血风险。如果每日维生素E摄入量（包括KOSELUGO和补充剂中的维生素E量）超过建议或安全限值，则不建议补充维生素E。与Koselugo合用维生素K拮抗剂或抗血小板拮抗剂的患者出血风险增加，监测这些患者的出血情况。适当增加服用维生素K拮抗剂患者的国际标准化比率（INR）监测。更频繁地进行抗凝评估，包括INR或凝血酶原时间，并酌情调整维生素K拮抗剂或抗血小板药物的剂量。
胚胎-胎儿毒性
根据动物研究的结果及其作用机制，Koselugo给孕妇服用时会对胎儿造成伤害。告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议有生殖潜力的女性在Koselugo治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在Koselugo治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效避孕措施。
以上便是司美替尼_Selumetinib耐药后怎么办的全部内容，希望能帮助到大家。想提醒一下大家，司美替尼_Selumetinib的应用必须谨慎，如果患者出现严重不良反应，请及时通知医生对症治疗。患者应该结合实际情况确定用药，应在医生的全程监护下安全用药。如果您对司美替尼_Selumetinib有其他疑问，可继续关注我们。
