一般普通药物进入人体后,仅有一小部分能够作用于病变部分,而且在治疗同时,容易引起毒副作用。然而吡咯替尼_Pyrotinib靶向药的出现,给大多数患者带来了希望。。靶向药可以特异性地识别这些突变基因,与之结合,从而封闭癌细胞的生长开关,让肿瘤得以控制,同时毒副作用比较小,给转移性乳腺癌患者带来了福音。但是不可避免的一个问题是,吡咯替尼_Pyrotinib耐药后怎么办?
吡咯替尼_Pyrotinib能够特异的靶向结合HER2细胞,抑制肿瘤细胞的生长,其属于抑制剂类药物。
吡咯替尼_Pyrotinib,又被称为艾瑞妮、马来酸吡咯替尼片、艾瑞妮等,是由恒瑞医药于2018-08-16推出的一款针对转移性乳腺癌的精准靶向治疗肿瘤细胞药物。
吡咯替尼_Pyrotinib的问世和普及,对于转移性乳腺癌患者而言,无疑是带给患者们长期生存、甚至治愈的希望。
吡咯替尼_Pyrotinib耐药后怎么办
在临床,很多转移性乳腺癌患者使用的靶向药物是针对HER2基因突变的一代靶向药,在出现耐药之后,医生再次为其进行基因的相关检测,若发现其体内存在靶点突变阳性者,可能会为其安排三代靶向药物治疗。
但是,不同患者的病情不一样,更换的靶向药物也会不同。靶向药有很多种,分进口的和国产的,还有不同品牌的,价格也会有所差异。
吡咯替尼_Pyrotinib的不良反应
转移性乳腺癌
吡咯替尼联合卡培他滨用于复发或转移性乳腺癌治疗中最常见( ≥ 20%)的不良反应包括胃肠道反应(腹泻、呕吐、恶心、口腔黏膜炎)、皮肤反应(手足综合征)、代谢及营养类疾病(食欲下降、低钾血症)、肝胆系统疾病(血胆红素升高、丙氨酸氨基转移酶[ALT]升高、天门冬氨酸氨基转移酶[AST]升高)、全身反应(乏力)、血液系统疾病(血红蛋白降低、白细胞计数降低、嗜中性粒细胞计数降低)。
发生率 > 2% 的 3 级及以上不良反应包括手足综合征、腹泻、白细胞降低、中性粒细胞降低、血红蛋白降低、呕吐、皮疹、高甘油三酯血症和 AST 升高。导致中断或停止吡咯替尼治疗的不良反应包括腹泻、呕吐、ALT 升高和皮疹。
吡咯替尼_Pyrotinib的适应证
转移性乳腺癌
本品联合卡培他滨,适用于治疗表皮生长因子受体 2(HER2)阳性、既往未接受或接受过曲妥珠单抗的复发或转移性乳腺癌患者。使用本品前患者应接受过蒽环类或紫杉类化疗。
吡咯替尼_Pyrotinib的注意事项
腹泻
腹泻是吡咯替尼临床试验中观察到的最常见的不良反应。腹泻通常持续 2-3 天,经过暂停用药或下调药物剂量以及对症治疗,绝大多数的腹泻可得到控制。
治疗期间患者应关注排便性状和频率的变化,发现大便不成形后,尽早开始抗腹泻治疗,可选用洛哌丁胺或蒙脱石散。如出现持续的 3 级腹泻、或 1~2 级腹泻伴并发症(2 级的恶心、呕吐、发热、便血或脱水等)时,患者应立即联系医生并接受治疗上的指导,尽早开始对症治疗。
发生腹泻后可根据剂量调整指导原则进行处理。对于治疗期间频繁发生腹泻的患者,应警惕发生严重腹泻的可能。
肝脏功能异常
吡咯替尼联合卡培他滨用于复发或转移性乳腺癌治疗的肝功能异常发生率为 53.8%(35/65),表现为转氨酶升高(包括 AST 和 ALT 升高)、胆红素升高(包括总胆红素升高、结合胆红素升高和非结合胆红素升高)、碱性磷酸酶升高和γ-谷氨酰转移酶升高,以 1~2 级为主,未报告 4 级及以上的肝功能异常。
开始吡咯替尼治疗前应检查肝功能,治疗期间至少每 2 个周期(6 周)应监测一次肝功能,包括 ALT、AST、碱性磷酸酶和胆红素,如有异常,应增加监测频率。如果发现严重的肝功能异常应中止治疗。中、重度肝功能不全可能面临肝脏毒性风险,不推荐使用。
皮肤反应
手足综合征(手掌和足底红肿疼痛、水疱或皮疹)是吡咯替尼和卡培他滨的常见不良反应,严重时可能影响日常生活或工作。
如果发生手足综合征,患者应加强日常皮肤护理,使用润肤霜或润滑剂,保持皮肤清洁,避免继发感染,避免压力或摩擦,在医师指导下可使用皮肤外用药对症治疗。
需要注意,具有相同作用机制的同类药物已有严重皮肤不良反应的个例报道,包括多形红斑、Steven-Johnson 综合征(SJS)、中毒性表皮坏死松解症(TEN)。
如发生 2 级或以上皮肤不良反应,应根据剂量调整指导原则进行处理。
血液学
II 期研究中,吡咯替尼联合卡培他滨用于复发或转移性乳腺癌治疗的中性粒细胞降低、血红蛋白降低、血小板降低的发生率分别为 40.0%(26/65)、32.3%(21/65)和 9.2%(6/65),3 级中性粒细胞降低、血红蛋白降低、血小板降低发生率分别为 7.7%(5/65)、4.6%(3/65)和 1.5%(1/65)。使用吡咯替尼联合卡培他滨治疗前应检查血常规,治疗期间应定期监测血常规。
QT 间期延长
I、II 期研究中,吡咯替尼(400 mg QD)联合卡培他滨治疗后 14.5%(11/76)乳腺癌患者出现了 QTcF 超过 480 ms 或较基线增加 60 ms。基于目前结果,尚不能对吡咯替尼是否导致 QT 间期延长得出明确结论。同类药物中有报道导致 QT 间期延长的情况。
鉴于 QT 间期延长本身的风险且不能排除吡咯替尼引起该效应的可能性,在开始使用吡咯替尼前,应纠正患者的低钾血症、低镁血症或低钙血症。在患者具有下列情况时,应对吡咯替尼的用药过程保持警惕:
1.心脏基础疾病或特殊情况:如充血性心力衰竭等,前期累积高剂量蒽环类治疗;
2.先天性长 QT 间期综合征;
3.低钾血症、低钙血症、低镁血症;
4.同时使用 2 种或以上的导致 QT 间期延长的药物。
左室射血分数(LVEF)下降
临床试验中未报告吡咯替尼联合卡培他滨治疗后,LVEF 下降至低于 50% 的情况。
目前大量人群长期暴露于吡咯替尼的数据有限。在开始本品治疗前,应进行 LVEF 评估,确认本品治疗前 LVEF 在正常值范围内。
在本品治疗过程中,应定期监测 LVEF,以确保 LVEF 不低于正常值下限。吡咯替尼治疗期间,如发生 LVEF 明显下降,应根据剂量调整指导原则进行处理。
以上便是吡咯替尼_Pyrotinib耐药后怎么办的全部内容,希望能帮助到大家。想提醒一下大家,吡咯替尼_Pyrotinib的应用必须谨慎,如果患者出现严重不良反应,请及时通知医生对症治疗。患者应该结合实际情况确定用药,应在医生的全程监护下安全用药。如果您对吡咯替尼_Pyrotinib有其他疑问,可继续关注我们。