目前临床上的塞尔帕替尼发生耐药性的发生率还是非常高的,塞尔帕替尼产生耐药通常是因为长期使用后出现的,一旦出现耐药,治疗效果也会随之下降。耐药就像靶向药回避不了的梦魇,但是,每个人发生耐药又各不相同。那么,塞尔帕替尼耐药后吃什么药?
塞尔帕替尼耐药后吃什么药
塞尔帕替尼,又被称为Retevmo、塞尔帕替尼胶囊;塞珀卡替尼、Selpercatinib、Retevmo等,是由礼来于2020-05-08推出的一款针对非小细胞肺癌,甲状腺髓样癌,转移性甲状腺癌的精准靶向治疗肿瘤细胞药物。
靶向药物是指被赋予了靶向(Targeting)能力的药物或其制剂。其目的是使药物或其载体能瞄准特定的病变部位,并在目标部位蓄积或释放有效成分。靶向制剂可以使药物在目标局部形成相对较高的浓度,从而在提高药效的同时抑制毒副作用,减少对正常组织、细胞的伤害。
塞尔帕替尼耐药后吃什么药,并没有准确的规定,而是应该依据患者的病情以及靶向药的疗效来决定的。若患者出现耐药,在服药期间,可以做CT检查,报告都显示较前略饱满、较前略增大。主治医生会评估各检查后是否换治疗方法或换另一种靶向药。条件允许的患者,最好还是做一个检测,如血液检测,检查身体里是不是已经出现了耐药基因。
塞尔帕替尼的适应证
非小细胞肺癌
Retevmo用于治疗转移性RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者。
甲状腺髓样癌
Retevmo用于治疗RET突变的需要系统性治疗的晚期或转移性甲状腺髓样癌(MTC)成人和12岁及以上儿童患者。
转移性甲状腺癌
Retevmo适用于RET基因融合阳性的需要系统性治疗和放射性碘治疗(如适用)难治的晚期或转移性甲状腺癌成人和12岁及以上儿童患者。
塞尔帕替尼的用法用量
非小细胞肺癌
根据体重,Retevmo的推荐剂量为:
小于50公斤:120毫克
50公斤或以上:160毫克
每日两次(约每12小时)口服Retevmo,直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
甲状腺髓样癌
根据体重,Retevmo的推荐剂量为:
小于50公斤:120毫克
50公斤或以上:160毫克
每日两次(约每12小时)口服Retevmo,直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
转移性甲状腺癌
根据体重,Retevmo的推荐剂量为:
小于50公斤:120毫克
50公斤或以上:160毫克
每日两次(约每12小时)口服Retevmo,直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
塞尔帕替尼的注意事项
肝毒性
2.6%的患者使用Retevmo治疗后出现严重的肝不良反应,51%的患者出现AST升高,包括8%的3级或4级事件,45%的患者出现ALT升高,包括9%的3级或4级事件。在开始Retevmo治疗前监测ALT和AST,前3个月内每2周监测一次,此后每月监测一次,并根据临床指示进行监测。根据严重程度,停止、减少剂量或永久停止服用Retevmo。
高血压
35%的患者出现高血压,其中3级高血压占17%,4级高血压占1(0.1%)。对于未控制的高血压患者,不要使用Retevmo治疗。在开始RETEVMO之前优化血压,1周后监测血压,此后至少每月监测一次,并根据临床指示进行监测。根据需要启动或调整抗高血压治疗。根据严重程度停止、减少剂量或永久停止服用Retevmo。
QT间期延长
Retevmo可导致浓度依赖性QT间期延长。监测有发生QT间期延长风险的患者,包括患有已知的长期QT综合征,临床上明显的心律失常和严重或无法控制的心力衰竭的患者。评估基线和治疗期间定期评估QT间隔、电解质和TSH,并根据包括腹泻在内的危险因素调整给予频率。开始使用本药之前和治疗期间纠正低钾血症、低镁血症和低钙血症。当本药同时使用强和中度CYP3A抑制剂或已知可延长QT间期的药物时,更频繁地监测QT间期。根据严重程度保留和减少剂量或永久停止本药。
出血事件
Retevmo可发生严重出血事件,包括致命出血事件。等级≥ 3例出血事件发生在2.3%接受Retevmo治疗的患者中,其中3例(0.4%)发生致命出血事件,包括脑出血、气管造口部位出血和咯血。对于严重或危及生命的出血患者,永久停止使用Retevmo。
超敏反应
症状包括发热、皮疹、关节炎和肌痛等,伴随血小板减少或转氨酶升高。如发生超敏反应,暂停本药,并以1mg/kg的剂量开始使用糖皮质激素治疗。过敏反应解决后,需降低本药剂量并按照耐受性每周增加本药剂量,直到达到超敏反应开始之前的剂量为止。
肿瘤溶解综合征
接受Retevmo治疗的甲状腺髓样癌患者中有1%出现肿瘤溶解综合征(TLS)。如果患者有快速生长的肿瘤、高肿瘤负荷、肾功能不全或脱水,则可能存在TLS的风险。密切监测有危险的患者,考虑适当预防措施,包括水化,并按临床指示进行治疗。
伤口愈合受损的风险
接受抑制血管内皮生长因子(VEGF)信号通路药物的患者可能会出现伤口愈合受损。因此,Retevmo有可能对伤口愈合产生不利影响。在择期手术前至少7天内保留Retevmo。在大手术后至少2周内以及在伤口充分愈合之前不要给药。伤口愈合并发症解决后恢复Retevmo的安全性尚未确定。
胚胎-胎儿毒性
根据动物繁殖研究的数据及其作用机制,Retevmo给孕妇服用时会造成胎儿伤害。建议有生殖潜力的女性在使用Retevmo治疗期间以及在最后一次剂量后至少1周内使用有效的避孕措施。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在使用Retevmo治疗期间和最终剂量后1周内使用有效避孕措施。
塞尔帕替尼的特殊人群
妊娠期患者
根据动物研究及其作用机制,Retevmo给孕妇服用时会造成胎儿伤害。目前还没有关于孕妇使用Retevmo告知药物相关风险的可用数据,在器官发生期间,给怀孕大鼠服用塞尔帕替尼会导致母体暴露时的胚胎致死性和畸形,告知孕妇对胎儿的潜在风险。
哺乳期患者
没有关于塞尔帕替尼或其代谢物是否存在母乳中的数据,也没有关于其对母乳喂养的儿童或牛奶生产的影响的数据。由于母乳喂养的儿童可能会出现严重的不良反应,建议妇女在使用Retevmo治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。
儿童患者
Retevmo的安全性和有效性已在12岁及以上需要系统治疗的甲状腺髓样癌(MTC)患儿和需要系统治疗且放射性碘难治的晚期RET融合阳性甲状腺癌(如果放射性碘合适)患儿中得到证实。
综上所述,对于塞尔帕替尼的应用必须谨慎,如果患者出现严重不良反应,在用药期间出现了副作用,应及时先咨询主治医生,听从医生的建议。如果患者出现严重不良反应,请及时通知医生对症治疗。医生会在诊疗和评估后,结合患者实际情况确定用法用药。想获取塞尔帕替尼疗效、医保等信息,可继续关注我们。