目前临床上的阿帕替尼发生耐药性的发生率还是非常高的，阿帕替尼产生耐药通常是因为长期使用后出现的，一旦出现耐药，治疗效果也会随之下降。耐药就像靶向药回避不了的梦魇，但是，每个人发生耐药又各不相同。那么，阿帕替尼耐药后吃什么药？
阿帕替尼耐药后吃什么药
阿帕替尼，又被称为艾坦、甲磺酸阿帕替尼片、Apatinib、艾坦等，是由恒瑞医药于2014-10-17推出的一款针对肝细胞癌，胃腺癌的精准靶向治疗肿瘤细胞药物。
靶向药物是指被赋予了靶向（Targeting）能力的药物或其制剂。其目的是使药物或其载体能瞄准特定的病变部位，并在目标部位蓄积或释放有效成分。靶向制剂可以使药物在目标局部形成相对较高的浓度，从而在提高药效的同时抑制毒副作用，减少对正常组织、细胞的伤害。
阿帕替尼耐药后吃什么药，并没有准确的规定，而是应该依据患者的病情以及靶向药的疗效来决定的。若患者出现耐药，在服药期间，可以做CT检查，报告都显示较前略饱满、较前略增大。主治医生会评估各检查后是否换治疗方法或换另一种靶向药。条件允许的患者，最好还是做一个检测，如血液检测，检查身体里是不是已经出现了耐药基因。
阿帕替尼的适应证
胃腺癌
本品单药用于既往至少接受过 2 种系统化疗后进展或复发的晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌患者。患者接受治疗时应一般状况良好。
肝细胞癌
本品单药用于既往接受过至少一线系统性治疗后失败或不可耐受的晚期肝细胞癌患者。
阿帕替尼的用法用量
胃腺癌
本品推荐剂量为 850 mg，每日 1 次。
服用方法：口服，餐后半小时服用（每日服药的时间应尽可能相同），以温开水送服。疗程中漏服阿帕替尼的剂量不能补充。
治疗时间：连续服用，直至疾病进展或出现不可耐受的不良反应。
肝细胞癌
本品推荐剂量为 750 mg，0.25g 每片，每次 3 片，每日 1 次。
服用方法：口服，餐后半小时服用（每日服药的时间应尽可能相同），以温开水送服。疗程中漏服阿帕替尼的剂量不能补充。
治疗时间：连续服用，直至疾病进展或出现不可耐受的不良反应。
阿帕替尼的注意事项
血压升高
血压升高是血管内皮细胞生长因子受体（VEGFR）抑制剂类抗肿瘤药物最常见的不良反应之一。临床研究中观察到服用阿帕替尼可引起血压升高，一般为轻到中度，多在服药后 1 周左右出现，常规的降压药物一般可以控制。服药期间应常规监测血压的变化，如有需要应在专科医师指导下进行降压治疗或调整本品剂量。如发生 3/4 级血压升高，建议暂停用药；如恢复用药后再次出现3/4 级血压升高，可下调一个剂量后继续用药，如不良反应仍持续，建议停药。对于高血压危象的患者，发生期间应停用本品。
蛋白尿/肾功能损伤
蛋白尿是 VEGFR 抑制剂类抗肿瘤药物最常见的不良反应之一。临床研究中观察到服用阿帕替尼可引起蛋白尿。上市后监测到重度蛋白尿、肾病综合征、肾功能异常、急性肾损伤等不良事件报告，可能与本品使用、其他合并用药或患者基础疾病有关。当用于肾功能不全患者时应谨慎和密切监测，对伴有自身免疫性疾病、糖尿病、高血压等疾病的患者，或已经合并使用可能对肾功能产生潜在影响的其他药物的患者应重点关注。用药期间建议患者定期检查尿常规及肾功能，在用药的最初两个月内应定期例如每 2 周检查 1 次尿常规，之后每 4 周检查 1 次，发生蛋白尿时请及时就医。如发生≥2 级的蛋白尿，建议暂停用药；如恢复用药后再次出现≥2 级的蛋白尿，可下调一个剂量后继续用药；连续 2 次尿蛋白≥++者，须进行 24 小时尿蛋白测定，如不良反应仍持续，建议停药。
皮肤毒性
手足综合征（手掌、足底红肿疼痛或指端红斑）是服用本品后最常见的皮肤不良反应，通常为轻中度（1~2 级）。1 级手足综合征定义为出现下列任一现象：手和/或足的麻木、感觉迟钝/感觉异常、麻刺感、红斑和/或不影响正常活动的不适；2 级定义为手和/或足的疼痛性红斑和肿胀和/或影响患者日常工作的不适；3 级定义为手和/或足的湿性脱屑、溃疡、水疱或严重的疼痛和/或使患者不能工作或进行日常工作的严重不适。如果发生手足综合征，可在医师指导下采取一些必要的对症支持治疗，包括：加强皮肤护理，保持皮肤清洁，避免继发感染；避免压力或摩擦；使用润肤霜或润滑剂，局部使用含尿素和皮质类固醇成分的乳液或润滑剂；必要时局部使用抗真菌或抗生素治疗。如连续出现 3 次≥2 级的手足综合征，且有加重趋势的，建议暂停用药；如恢复用药后再次出现≥2 级的手足综合征，可下调一个剂量后继续用药，如不良反应仍持续，建议停药。
出血
VEGFR 抑制剂类抗肿瘤药物有可能增加出血的风险。对于重度（3/4 级）出血的患者，建议暂停用药；如恢复用药后再次出现重度（3/4 级）出血，可下调剂量后继续用药，如不良反应仍持续，建议停药。凝血功能异常患者应慎用本品，服用本品期间应严密监测凝血酶原时间和国际标准化比率，一旦出现严重（3/4 级）异常，建议暂停用药；如恢复用药后再次出现严重（3/4 级）异常， 可下调一个剂量后继续用药，如不良反应仍持续，建议停药。
肝脏毒性
临床研究中观察到服用阿帕替尼可引起一过性转氨酶升高或总胆红素升高，大多为 1~2 级。既往肝功能不全患者在服用阿帕替尼时应谨慎和密切监测（建议在用药最初的两个月内定期如每 2 周检测一次肝功能）。重度肝功能不全 患者禁用。当患者发生 3/4 级转氨酶或总胆红素升高时，建议暂停用药，同时需监测血清转氨酶及总胆红素直至其水平明显下降后可恢复用药；如恢复用药后再次出现 3/4 级不良反应，可下调一个剂量后继续用药，如不良反应仍持续，建议 停药。若丙氨酸氨基转氨酶>5*ULN 且总胆红素>2*ULN，应立刻停止使用阿帕替尼，并积极对症处理，每周检查肝功能直至其恢复至基线水平。
心脏毒性
临床研究中观察到服用阿帕替尼可能会引起心电图异常，包括 QT 间期延长或窦性心动过缓。应慎用于已知有 QT 间期延长病史的患者、服用抗心律失常药物的患者或者有相关基础心脏疾病、心动过缓和电解质紊乱的患者。 用药期间应注意严密监测心电图和心脏功能。如发生 3/4 级不良反应，建议暂停用药；如恢复用药后再次出现 3/4 级不良反应，可下调一个剂量后继续用药，如不良反应仍持续，建议停药。对于出现 III-IV 级心功能不全或心脏彩超检查显示左室射血分数<50%的患者建议停药。
腹泻
腹泻患者服用本品可能会影响本品的吸收，故应积极治疗导致腹泻的疾病，好转后可在医师指导下服用本品。 服用本品期间如发生 3/4 级腹泻，建议暂停用药；如恢复用药后再次出现 3/4 级腹泻，可下调一个剂量后继续用药，如不良反应仍持续，建议停药。
伤口愈合并发症
未进行服用阿帕替尼对伤口愈合影响的专门研究。在阿帕替尼临床研究中排除了 4 周内进行过大手术伤口未愈合的患者。鉴于手术后患者何时再服用阿帕替尼的经验有限，建议手术前及手术后的 30 天内，暂时停止服用本品。
对驾驶及操纵机器能力的影响
在本品治疗期间，可能会出现乏力的症状，建议患者在驾驶或操纵机器时应予以注意。
阿帕替尼的特殊人群
妊娠期患者
本品目前尚无用于妊娠期女性的相关资料。动物试验表明，在器官发生期 SD 大鼠给予高剂量阿帕替尼（16 mg/kg/日），可以使胎鼠骨骼发育延迟并有致畸效应。妊娠期间不得服用本品，如必须服用，应告知患者可能对胎儿产生的危害，包括发育障碍和严重畸形。
哺乳期患者
本品目前尚无用于哺乳期女性的相关资料。尚不清楚本品是否经人乳汁排泄。由于多种药物都经人乳汁排泄，因此建议哺乳妇女在接受本品治疗期间停止母乳喂养。
儿童患者
目前尚无本品用于 18 岁以下患者的安全性和疗效资料，且无可参考文献， 故不推荐 18 岁以下患者服用本品。
综上所述，对于阿帕替尼的应用必须谨慎，如果患者出现严重不良反应，在用药期间出现了副作用，应及时先咨询主治医生，听从医生的建议。如果患者出现严重不良反应，请及时通知医生对症治疗。医生会在诊疗和评估后，结合患者实际情况确定用法用药。想获取阿帕替尼疗效、医保等信息，可继续关注我们。
