泰吉华靶向药物治疗属于治疗胃肠道间质瘤,系统性肥大细胞增生症的一种重要方法,靶向治疗药一般是非常安全的,因泰吉华针对的是肿瘤细胞的特异性靶点,通常对正常细胞没有很大的损伤。但是泰吉华也会出现耐药的,那么,泰吉华耐药后吃什么药?
泰吉华的问世对于胃肠道间质瘤,系统性肥大细胞增生症患者来说是一个巨大的福音,这意味着适应证患者在选择药物治疗时多一个选择方案,在原先的药品产生耐药性时多一个换药的可能性。
泰吉华能够特异的靶向结合KIT,PDGFRα细胞,抑制肿瘤细胞的生长,其属于抑制剂类药物。
泰吉华耐药后吃什么药
泰吉华靶向治疗也并不像部分癌症患者想得那样神乎其神,在具体的应用方面同样有着严格的限制。比如,靶向药很容易出现耐药现象。
但是泰吉华出现耐药性,这时癌症患者心态一定要放平稳,应尽快和主治医生讨论下一步的治疗方案,这样才可以获得更好的治疗效果。
泰吉华的作用原理
阿伐替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,在生化分析中科靶向KIT D816V、PDGFRA和PDGFRA D842突变体以及多个KIT外显因子11、11/17和17突变体,其半数最大抑制浓度(IC50s)小于25 nM。PDGFRA和KIT中的某些突变可导致这些受体的自身磷酸化和结构性激活,从而促进肿瘤和肥大细胞增殖。阿伐替尼的其他潜在靶点包括野生型试剂盒、PDGFRB和CSFR1。
在细胞分析中,阿伐替尼抑制KIT D816V的自身磷酸化,IC50为4nM,大约比野生型KIT的浓度低48倍。在细胞分析中,阿伐替尼抑制KIT突变细胞系的增殖,包括小鼠肥大细胞瘤细胞系和人类肥大细胞白血病细胞系。在KIT外显子17突变的小鼠肥大细胞瘤异种移植模型中,阿伐替尼也显示出生长抑制活性。
阿伐替尼抑制PDGFRA D842V的自身磷酸化,该突变与对经批准的激酶抑制剂的耐药性相关,IC50为30 nM。在植入具有伊马替尼(imatinib)耐药的患者,且具有激活KIT外显子11/17突变的人类GIST来源的移植模型的小鼠中,阿伐他尼也具有抗肿瘤活性。
泰吉华的不良反应
胃肠道间质瘤
接受阿伐替尼治疗最常见的不良反应(发生率)≥ 20%)是:水肿、恶心、乏力、认知功能障碍损伤、呕吐、食欲减退、腹泻、头发颜色改变、流泪增多、腹部疼痛、便秘、皮疹和头晕。
系统性肥大细胞增生症
接受阿伐替尼治疗最常见的不良反应(发生率)≥ 20%)是:水肿、腹泻、恶心和疲劳/乏力。
泰吉华的用法用量
胃肠道间质瘤
阿伐替尼的推荐剂量为每次300mg,每天一次,继续治疗直到疾病进展或不可接受的毒性。
至少1小时饭前和饭后2小时空腹口服。如果遗漏服药,不要在下一次计划剂量的8小时内补足错过的剂量。如果在服药后出现呕吐,不要再重复服用,但要继续服用下一个计划的药物剂量。
系统性肥大细胞增生症
阿伐替尼的推荐剂量为每次200mg,每天口服一次,继续治疗直到疾病进展或不可接受的毒性。
至少1小时饭前和饭后2小时空腹口服。如果遗漏服药,不要在下一次计划剂量的8小时内补足错过的剂量。如果在服药后出现呕吐,不要再重复服用,但要继续服用下一个计划的药物剂量。
泰吉华的适应证
胃肠道间质瘤
Ayvakit适用于治疗具有血小板衍生的生长因子受体α(PDGFRα)外显因子18突变(包括PDGFRα D842V突变)的不可切除或转移性胃肠道间质瘤(GIST)成人患者。
系统性肥大细胞增生症
Ayvakit适用于治疗晚期系统性肥大细胞增生症(AdvSM)的成人患者。AdvSM包括侵袭性系统性肥大细胞增多症(ASM)、伴有相关血液肿瘤的系统性肥大细胞增多症(SM-AHN)和肥大细胞白血病(MCL)患者。
使用限制:对于血小板计数低于50×109/L的AdvSM患者,不建议使用Ayvakit治疗。
总之,不同的患者,治疗方案不同,服用泰吉华的反应不同,出现耐药的时间也是不尽相同的,具体的泰吉华耐药后吃什么药是不好统一的。作为患者需要警惕的是用药需谨慎,合适自己的药物和治疗方法才最重要。如泰吉华报销比例是多少、泰吉华疗效等信息的患者,可继续关注必需药的最新发布。