Beleodaq_Beleodaq获批上市
Beleodaq(贝利司他)是由Spectrum生物医药公司开发的一款组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,2014年获得美国食品和药物管理局(FDA)批准上市。Beleodaq(贝利司他)能够靶向的抑制组蛋白去乙酰酶的酶活性,引起癌症细胞的生长周期停滞或者凋亡。
2014年7月3日,美国食品和药物管理局(FDA)宣布批准Beleodaq上市,用于治疗复发性或难治性外周T细胞淋巴瘤(PTCL),外周T细胞淋巴瘤(PTCL)是一种罕见的从成熟T细胞发育而来的而且生长迅速的非霍奇金淋巴瘤(NHL)。
Beleodaq_Beleodaq副作用
血液学毒性
Beleodaq可能会导致血小板减少、白细胞减少(中性粒细胞减少和淋巴细胞减少)和/或贫血;治疗期间每周监测血液计数,必要时调整剂量。
感染
Beleodaq可能会发生严重的、有时甚至致命的感染,包括肺炎和败血症。不要给活动性感染患者应用Beleodaq;有广泛或密集化疗史的患者可能有较高的生命危险感染风险。
肝毒性
Beleodaq可导致致命的肝毒性和肝功能测试异常。在治疗前和每个周期开始前监测肝功能测试。根据肝毒性的严重程度中断或调整剂量直至恢复,或永久停止使用Beleodaq。
肿瘤溶解综合征
在复发或难治性PTCL患者的临床试验中,Beleodaq治疗的患者出现肿瘤溶解综合征。监测晚期疾病和/或高肿瘤负荷的患者,并采取适当的预防措施。
胃肠道毒性
Beleodaq可能会出现恶心、呕吐和腹泻等胃肠道的不良反应,可能需要使用止吐和止泻药物。
胚胎-胎儿毒性
根据其作用机制和遗传毒性的发现,Beleodaq给孕妇服用时会造成胎儿伤害。告知孕妇对胎儿的风险。建议有生殖潜力的女性在使用Beleodaq治疗期间和最后一次给药后6个月内使用有效的避孕方法。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在使用Beleodaq治疗期间和最后一次剂量后的3个月内使用有效的避孕措施。
Beleodaq_Beleodaq作用机制是什么?
Beleodaq是一种组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂。HDACs催化组蛋白和一些非组蛋白的赖氨酸残基中乙酰基的去除,HDAC的过度表达导致去乙酰化作用的增强,不利于特定基因的表达, 包括一些肿瘤抑制基因。
在体外,belinostat引起乙酰化组蛋白和其他蛋白质的积累,诱导某些变异细胞的细胞周期停滞和/或凋亡。与正常细胞相比,Belinostat对肿瘤细胞显示出优先的细胞毒性。Belinostat在<250 nM浓度下抑制组蛋白去乙酰酶的酶活性。
Beleodaq_Beleodaq怎么储存?
储存在室温20°C至25°C(68°F至77°F)下储存。允许在15°C和30°C(59°F和86°F)之间进行偏移。
Beleodaq_Beleodaq要多少钱?
贝利司他还未在中国上市,暂时没有国内销售关于价格的有效信息。在国外,贝利司他500mg规格的销售参考价格为2,193美元左右。
Beleodaq_Beleodaq怎么服用?
Beleodaq_Beleodaq的用法用量请必须遵从医嘱。
外周T细胞淋巴瘤
Beleodaq的推荐剂量为1000 mg/m2,在21天周期的第1-5天,通过静脉输注每日一次,持续30分钟。每21天周期重复一次,直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
如果出现输液部位疼痛或其他可能归因于输液的症状,输液时间可延长至45分钟。