米哚妥林_Midostaurin耐药原因

米哚妥林_Midostaurin耐药原因，米哚妥林_Midostaurin耐药分为原发性耐药和继发性耐药。

患者体内的癌细胞不仅“狡猾”，还很“抗压”，在靶向药物的攻击下，虽然大部分都被消灭了，但还有一小部分癌细胞躲藏得很好，且逐渐适应靶向药物的攻击。这种在适应环境后成功存活下来的，就是原发性耐药，主要靠的是癌细胞本身的适应能力。

 而继发性耐药，指的就是一部分癌细胞在药物治疗过程中发生基因突变，变得对靶向药物不敏感。在临床上，如有的EGFR敏感突变的患者在服用一种靶向药一段时间后出现耐药，基因检测发现是EGFR T790M基因发生突变，这就是继发性耐药。

米哚妥林_Midostaurin有无医保？

米哚妥林，即Midostaurin、雷德帕斯、Rydapt、米哚妥林胶囊尚未纳入国家医保范畴。米哚妥林虽然未纳入医保范畴，但近些年来，国家逐步通过包括降关税、加快创新药进口上市、加强知识产权保护、强化质量监管、综合施策等手段，让患者们切实感受到急需靶向药品价格有明显降低。

最后，相信不久将来会有更多临床价值高、治疗急需的药品被纳入医保范围，既有效提高患者用药水平，又通过价格降下来，减轻患者们的负担。

米哚妥林_Midostaurin是什么药？

Rydapt（米哚妥林）是诺华公司研发的一款口服多靶向激酶抑制剂，于获得美国食品药品管理局(FDA)批准上市。Rydapt（米哚妥林）能够抑制FLT3、KIT、PDGFRα/β、VEGFR2等激酶活性抑制细胞增殖和诱导肿瘤细胞凋亡，是第一款靶向治疗与化疗联用治疗急性骨髓性白血病的靶向疗法，也是25年来白血病治疗的首个重大突破。

米哚妥林_Midostaurin有什么效果？

RYDAPT（midostaurin）是一种口服多激酶抑制剂。Midostaurin是一种抑制多受体的小分子酪氨酸激酶，在体外生化或细胞分析表明，Midostaurin或其主要人类活性代谢物CGP6221和CGP52421能够抑制野生型FLT3、FLT3突变激酶（ITD和TKD）、KIT（野生型和D816V突变）、PDGFRα/β、VEGFR2以及丝氨酸/苏氨酸激酶PKC（蛋白激酶C）家族成员的活性。

Midostaurin能够抑制FLT3受体信号传导和细胞增殖，并诱导表达ITD和TKD突变FLT3受体或过度表达野生型FLT3和PDGF受体的白血病细胞凋亡。Midostaurin还显示出抑制KIT信号传导、细胞增殖和组胺释放以及诱导肥大细胞凋亡的能力。

米哚妥林_Midostaurin不良反应怎么处理？

胚胎-胎儿毒性

在开始Rydapt治疗前7天内验证具有生殖潜力的女性的妊娠状态。建议有生殖潜力的女性和男性患者在Rydapt治疗期间和最后一次给药后至少4个月内使用有效的避孕措施。

肺毒性

在接受Rydapt单药治疗或化疗的患者中发生一些致命的间质性肺病和肺炎病例。建议监测患者的肺部症状，对有间质性肺病症状或体征的患者，或者无传染性病因的肺炎患者，应停止Rydapt用药。

米哚妥林_Midostaurin多少钱？

米哚妥林暂时还没有在国内上市，所以暂时没有有效的销售价格；在国外销售的Rydapt规格 5mg*28胶囊/盒的价格大概在8400美元，折合人民币54500元左右。

米哚妥林_Midostaurin如何服用？

病人选择

选择使用Rydapt治疗急性髓性白血病的患者要基于患者存在FLT3突变阳性。

急性髓性白血病

Rydapt的推荐剂量为，在阿糖胞苷和柔红霉素诱导的每个周期的第8至21天以及高剂量阿糖胞苷巩固治疗的每个周期的第8至21天，每日两次，每次50毫克，随食物口服。

系统性肥大细胞增生症

Rydapt的推荐剂量为每日两次，每次100毫克，随食物口服。继续治疗直到疾病进展或出现不可接受的毒性。在治疗的前4周，至少每周监测患者的毒性，接下来的8周，每隔一周监测一次，此后每月监测一次。

在使用Rydapt治疗前服用预防性止吐药，以降低恶心和呕吐的风险。每日两次，每次约12小时，随食物口服Rydapt。不要打开或压碎Rydapt胶囊。

如果Rydapt剂量缺失或呕吐，请勿补足剂量；在通常的预定时间服用下一剂。如果Rydapt同时服用可以延长QT间期的药物，可以考虑通过EKG进行QT间期评估。