索托拉西布_Sotorasib耐药原因,索托拉西布_Sotorasib耐药分为原发性耐药和继发性耐药。
患者体内的癌细胞不仅“狡猾”,还很“抗压”,在靶向药物的攻击下,虽然大部分都被消灭了,但还有一小部分癌细胞躲藏得很好,且逐渐适应靶向药物的攻击。这种在适应环境后成功存活下来的,就是原发性耐药,主要靠的是癌细胞本身的适应能力。
而继发性耐药,指的就是一部分癌细胞在药物治疗过程中发生基因突变,变得对靶向药物不敏感。在临床上,如有的EGFR敏感突变的患者在服用一种靶向药一段时间后出现耐药,基因检测发现是EGFR T790M基因发生突变,这就是继发性耐药。
索托拉西布_Sotorasib有无医保?
索托拉西布,即Sotorasib、Lumakras、Lumakras、索托拉西布片;AMG510尚未纳入国家医保范畴。索托拉西布虽然未纳入医保范畴,但近些年来,国家逐步通过包括降关税、加快创新药进口上市、加强知识产权保护、强化质量监管、综合施策等手段,让患者们切实感受到急需靶向药品价格有明显降低。
最后,相信不久将来会有更多临床价值高、治疗急需的药品被纳入医保范围,既有效提高患者用药水平,又通过价格降下来,减轻患者们的负担。
索托拉西布_Sotorasib是什么药?
Lumakras(Sotorasib、索托拉西布)是安进公司研发的全球首款首款靶向KRAS蛋白的不可逆抑制剂抗肿瘤药物,于2021年获得美国食品和药物管理局(FDA)批准上市。Lumakras(索托拉西布)的上市具有划时代的意义,打破KRAS靶点的“不可成药”的历史,成为突破KRAS“不可成药”的里程碑。
索托拉西布_Sotorasib有什么效果?
Sotorasib是一种KRAS G12C的抑制剂,KRAS G12C是RAS GTPase、KRAS肿瘤限制性基因突变的致癌基因。
Sotorasib与KRAS G12C细胞蛋白独特的半胱氨酸形成不可逆的共价键,将蛋白质锁定在非活性状态,阻止下游信号传导而不影响野生型KRAS。Sotorasib仅在KRAS G12C肿瘤细胞系中阻断KRAS信号传导,抑制细胞生长,促进细胞凋亡。Sotorasib在体外和体内均抑制KRAS G12C,检测到的脱靶活性最小。
索托拉西布_Sotorasib不良反应怎么处理?
肝毒性
Lumakras可能会引起肝毒性,从而导致药物性肝损伤和肝炎。开始Lumakras治疗前,应每3周监测一次肝功能测试(ALT、AST和总胆红素),然后在治疗中每月监测一次,或根据临床表现出现转氨酶和/或胆红素升高的患者应进行更频繁的测试。根据不良反应的严重程度,停止、减少或永久停止使用Lumakras。
间质性肺病(ILD)/肺炎
Lumakras可能会引起致命的ILD/肺炎。应监测患者是否出现新的或恶化的肺部症状(如呼吸困难、咳嗽、发烧)。对疑似ILD/肺炎的患者,立即暂停使用Lumakras。如果没有发现引起ILD/肺炎的其他潜在原因,患者应该永久停止使用Lumakras。
索托拉西布_Sotorasib多少钱?
Lumakras(Sotorasib、索托拉西布)作为首个靶向KRAS突变的非小细胞肺癌靶向药,暂时还没有在国内上市销售,所以没有搜集到有效的价格信息;参考Lumakras在国外的售价,240片/盒装规格的售价在18697美元,折合人民币大约在121000元,如果按照推荐的服用剂量960mg每天服用,那每个月就需要一盒,治疗的费用是非常的昂贵。
索托拉西布_Sotorasib如何服用?
患者选择
Lumakras治疗选择基于肿瘤或血浆标本中存在KRAS G12C突变的局部晚期或转移性NSCLC的患者,如果在血浆样本中没有检测到突变,则测试肿瘤组织。
非小细胞肺癌
Lumakras的推荐剂量为960毫克(8片120毫克),每天口服一次,直到疾病进展或出现不可接受耐药性。
每天在同一时间服用Lumakras,无论饭前饭后。整片吞下,不要咀嚼、压碎或分开药片。如果错过一剂Lumakras超过6小时,请在第二天按规定时间服用下一剂。不要同时服用两剂来弥补错过的剂量。
如果在服用Lumakras后出现呕吐,不要服用额外剂量的药物。第二天按规定服下一剂即可。
吞咽固体困难的患者服用方式
将所需剂量的药片分散在120毫升的非碳酸的温水中,不压碎药片,不得使用其他液体。搅拌直至药片分散成小块(片剂不会完全溶解),混合物的外观可能从淡黄色到亮黄色不等,立即或在2小时内服用。吞服片剂分散液,不要咀嚼药片的碎片。用另外120毫升的水冲洗容器并且服用,如果混合物没有立即消耗,再次搅拌混合物以确保片剂分散。