曲美替尼_Trametinib是什么样靶向药？
曲美替尼由葛兰素史克（GlaxoSmithKline, GSK）公司研发，是一种具有抗癌活性的MEK抑制剂药物，抑制MEK1和MEK2，于2013年获得美国食品和药物管理局（FDA）批准上市。Ras/Raf/MEK/ERK信号级联通路的异常与肿瘤密切相关，如BRAFV600的突变导致该通路持续性激活，曲美替尼主要通过对MEK蛋白的作用，影响MAPK信号通路，抑制细胞增殖。
曲美替尼_Trametinib上市了吗？
曲美替尼_Trametinib上市时间：2013-05-29
曲美替尼_Trametinib适应症国外批准上市有哪些？
2013年5月29日，美国食品和药物管理局（FDA）批准曲美替尼作为单剂口服治疗BRAF V600E或V600K突变的成年患者的不可切除或转移性黑色素瘤。曲美替尼不适用于先前接受过BRAF抑制剂治疗的患者。
2014年1月9日，美国食品和药物管理局（FDA）批准曲美替尼与甲磺酸达拉非尼联合使用，用于治疗无法切除的黑色素瘤（无法通过手术切除的黑色素瘤）或转移性黑色素瘤（已切除的黑色素瘤）患者通过BRAF V600E或V600K突变传播到身体其他部位。这些突变必须通过FDA批准的试验检测。
2017年6月22日，美国食品和药物管理局（FDA）批准曲美替尼和甲磺酸达拉非尼联合用于治疗之前接受过化疗治疗的，BRAF V600E突变的晚期或转移性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。
2018年4月30日，美国食品和药物管理局（FDA）已批准曲美替尼和甲磺酸达拉非尼联合用于辅助治疗具有BRAF V600E或V600K突变的，手术完全切除后累计淋巴结的黑色素瘤患者。
2018年5月4日，美国食品和药物管理局批准曲美替尼和甲磺酸达拉非尼联合用药，用于治疗不能通过手术切除或已扩散到身体其他部位（转移）且具有BRAF V600E突变阳性的间变性甲状腺癌（ATC）患者。
曲美替尼_Trametinib作用
曲美替尼是丝裂原激活的细胞外信号调节激酶 1 (MEK1) ， MEK2 激活以及 MEK1 和 MEK2 激酶活性的可逆抑制剂。 MEK 蛋白是细胞外信号相关激酶 (ERK) 通路的上游调节剂，可促进细胞增殖。 BRAF V600E 突变导致包括 MEK1 和 MEK2 的 BRAF 通路的组成型激活。曲美替尼在体外和体内抑制各种 BRAF V600 突变导致的阳性肿瘤细胞的生长。
曲美替尼 和 Dabrafenib 靶向 RAS/RAF/MEK/ERK 通路中的两种不同激酶。 与单独使用任一种药物相比，曲美替尼和达拉非尼的组合使用在体外对 BRAF V600 突变导致的阳性肿瘤细胞系产生更大的抑制作用，并延长抑制 BRAF V600 突变阳性肿瘤异种移中的肿瘤生长。
曲美替尼_Trametinib什么情况下不适用？
暂无
曲美替尼_Trametinib怎么服用？
黑色素瘤
BRAF V600E 或 V600K 突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤
曲美替尼的推荐剂量为 2 mg，口服，每天一次，间隔大约 24 小时服用一次剂量，至少饭前 1 小时或饭后 2 小时服用 ，服用下一剂曲美替尼 的 12 小时内不要补服漏服的曲美替尼。单药治疗或与 Dabrafenib 联用，持续用药直至疾病进展或不可接受的毒性。(开始用曲美替尼治疗前确认肿瘤样品中存在BRAF V600E或V600K突变。)
BRAF V600E 或 V600K 突变阳性黑色素瘤的辅助治疗
曲美替尼的推荐剂量是 2 mg，口服，每天一次，间隔大约 24 小时服用一次剂量，至少饭前 1 小时或饭后 2 小时服用 ，服用下一剂曲美替尼的 12 小时内不要补服漏服的曲美替尼。与 Dabrafenib 联用，持续用药直至疾病复发或不可接受的毒性长达 1 年。 (开始用Mekinist治疗前确认肿瘤样品中存在BRAF V600E和V600K突变。)
非小细胞肺癌
曲美替尼的推荐剂量是 2 mg，口服，每天一次，间隔大约 24 小时服用一次剂量，至少饭前 1 小时或饭后 2 小时服用 ，服用下一剂曲美替尼的 12 小时内不要补服漏服的Mekinist。 与Dabrafenib 联用，持续用药直至疾病复发或不可接受的毒性。(开始用Mekinist治疗前确认肿瘤样品中存在BRAF V600E突变。)
转移性甲状腺癌
曲美替尼的推荐剂量是 2 mg，口服，每天一次，间隔大约 24 小时服用一次剂量，至少饭前 1 小时或饭后 2 小时服用 ，服用下一剂曲美替尼的 12 小时内不要补服漏服的曲美替尼。 与Dabrafenib 联用，持续用药直至疾病复发或不可接受的毒性。 (开始用曲美替尼治疗前确认肿瘤样品中存在BRAF V600E突变。)
曲美替尼_Trametinib要冷藏吗？
避光，密闭，2～8℃冷藏储存，不要冻结，不要取出干燥剂，避免潮湿。
曲美替尼_Trametinib进医保报销后一盒多少钱？
目前曲美替尼在中国已经被纳入医保报销目录，进入医保后的参考销售价格0.5mg*30粒规格的售价大约在5000左右，2mg*30片规格的销售价格大概在11085元左右。
